Гастротипин-дарница
Инструкция для медицинского использования препарата
Гастротипин-Дарница (Gastrotipine-Darnitsa)
международное и химическое названия: Pirenzepine- - 5,11-дигидро-11-[(4-метилпиперазинил)ацетил]- бН-пиридо [2,3 -Ь] [ 1,4], бензодиазепин-6-он дигидрохлорид, моногидрат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого, с кремовым оттенком цвета, с насечкой;
Состав 1 таблетка содержит пирензепина дигидрохлорида моногидрата (в перерасчете на пирензепина дигидрохлорид) 0,025 г;
другие составляющие: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы. Код АТС А02ВХ03.
Фармакологические свойства Фармакодинамика. Гастротипин-Дарница селективно блокирует М1-холинорецепторы обклад глазных и основных клеток слизистой оболочки желудка и тормозит стимулирующий влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию, выборочно подавляет базальную и стимулирующее секрецию хлористоводородной кислоты и пепсиногена," весомо не влияет на М-холинорецепторы слюнных желёз, гладких мышц, сердца, глаза и остальных органов. Повышает стойкость клеток слизистой оболочки желудка до раздражения.
Фармакокинетика. В связи с выраженными гидрофильными свойствами после приема внутрь Гастротипин-Дарница постепенно всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5-2 часа после перорального приема. Биодоступность, в среднем, составляет 40 %, при одновременном приёме с едой - 10-20 %. Терапевтическая концентрация в крови (30-60 нг/мл) удерживается в течение 12 часов, период полувыведения составляет 10-12 часов. Период полувыведения Гастротипина-Дарница коррелирует с клиренсом креатинина. Связывание с белками плазмы - 10-16 %. Не проникает в клинически значимых количествах через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, не имеет, в отличие от большинстве трициклических соединений, центрального действия.
Гастротипин-Дарница незначительно метаболизируется в печени. Выводится в неизменном виде: почками, с мочой около 8-10 %, остальная часть - через пищеварительный тракт с фекалиями. Гемодиализ уменьшает уровень пирензепина в крови на 25%.
Показания для использования. Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки- хронический гиперацидный гастрит- эрозивный эзофагит при рефлюксной болезни- профилактика побочных эффектов при лечении нестероидными противовоспалительными средствами.
Способ использования и дозы. Гастротипин-Дарница назначают в дозе 50-150 мг в сутки, разделив дозу на 2 приема, утром и вечером, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. При необходимости в первые 2-3 дня лечения возможный прием дополнительной дозы
днем. Курс лечения составляет 4-6 недель, без снижение дозы (даже в случае субъективного улучшения состояния). Детям от 3 до 7 лет Гастротипин-Дарница назначают по 12,5 мг, 2 раза в день, утром и вечером, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Детям от 7 до 14 лет назначают в дозе 50 мг на сутки, разделив дозу на 2 приема.
Побочное действие. При приёме Гастротипина-Дарница может наблюдаться повышение аппетита и иногда, жидкое опорожнение. В единичных случаях может происходить транзиторное ухудшение аккомодации, возникнуть сухость во рту, обусловлена снижением слюновыделение.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, беременность (1триместр).
Передозировка. Не известные случаи интоксикации для человека. Описанные случаи приема внутрь 200 мг пирензепина дигидрохлорида- при этом наблюдались сухость во рту и нарушение зрения в течение 5 часов, остальных симптомов не отмечалось.
Лечение: симптоматическое. В некоторых случае передозировки, при необходимости возможно введение прозерина.
Особенности использования. Гастротипин-Дарница нужно с осторожностью применять приглаукоми, гипертрофии предстательной железы. Период полувыведения Гастротипина-Дарница коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому для больных с почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина менее 10мл/минут, необходима коррекция дозы препарата. При длительном применении необходимо контролировать внутриглазное давление. Безопасность использования Гастротипина-Дарница в период беременности не установлена. Поэтому, с целью безопасности, не рекомендуется применение препарата при беременности. Гастротипин-Дарница проникает в грудное молоко и может угнетать лактацию. Использование препарата в терапевтических дозах в период лактации не имеет нежелательного действия на ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование Гастротипина-Дарница одновременно с метоклопрамидом снижает его действие на перистальтику пищеварительного тракта. Совместное использование с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи. Гастротипин-Дарница может угнетать желудочную секрецию, стимулированную лечебными средствами и пищевыми продуктами (кофеин, алкоголь и др.)- уменьшает частоту побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта при приёме нестероидных противовоспалительных средств, не снижая их эффекта. При гиперацидном состоянии с непрерывным типа секреции целесообразно комбинировать Гастротипин-Дарница с блокаторами Н2-репепторив гистамина.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 С. Срок годности - 2 года.
