Нимесулид-дарница
Нимесулид-Дарница (Nimesulidе-Darnitsa)
международное и химическое название: Nimesulide- 4-нитро-2-феноксифенилметансульфонамид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки светло-жёлтого цвета;
Состав 1 таблетка содержит: нимесулида 0,1 г;
другие составляющие: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А300, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х17.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нимесулид-Дарница нестероидный противовоспалительный препарат, который селективно ингибирует ЦОГ-2 и незначительной мерой ЦОГ-1. В связи с чем выборочно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. Одновременно минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, вследствие чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выраженные минимально. Проявляет противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия. Нимесулид-Дарница ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактору активации тромбоцитов, регулирующие миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелии сосудов, уменьшает выход гистамина из гладких клеток, устраняя воспаление и отек, уменьшает действие фактору некрозу опухоли (TNFa), что способствует нагромаждению брадикинина и цитокинов, что вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшей альтерации. Нимесулид-Дарница ингибирует коллагеназу и металопротеазу, уменьшая деградацию хряща и препятствует прогрессированию остеоартрита.
Фармакокинетика. Нимесулид-Дарница быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте независимо от приема еды, быстро распределяется в тканях и жидкостях биологических организма. Нимесулид-Дарница близок с белками плазмы крови. Препарат можно назначать с другими препаратами, не остерегаясь их взаимодействий. Период полувыведения Нимесулида-Дарница (Т12) — 5–6 час. Препарат не кумулируется в организме и не проявляет токсического действия. Нимесулид-Дарница практически полностью метаболизируется в печени, 1–3% его в неизменном виде выводится с мочой.
Показания для использования. Ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, псориатический артрит, подагра, бурсит, тендинит, тендовагинит, болевой синдром разной этиологии, в том числе при гинекологических заболеваниях, болевой синдром при первичной дисменорее, боль в послеоперационном периоде, при травмах- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, у взрослых и детей только после 12 лет.
Способ использования и дозы. Взрослым внутри по 0,1 г 2 раза в день после еды. Детям только после 12 лет назначают в дозе 0,005 г/кг в сутки в 2 приема.
Побочное действие. Слабо выраженная, частота проявлений не высокая, осложнения имеют временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Возможна изжога, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение, аллергические реакции в виде кожных высыпаний, которые чаще проходят самостоятельно при снижении дозы препарата или его отмене. Иногда возникает нарушение зрения, что требует приостановки приема препарата.
Противопоказания. Гастриты, гастродуадениты, эрозии и язва желудка и /или двенадцатиперстной кишки- выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут.)- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, периоды беременности и лактации.
Передозировка. Типовой клинической картины характерной передозировки нимесулидом не существует. Чаще всего передозировка обнаруживается болью в эпигастральной области, тошнотой, рвоте, возможна наличие прожилок крови в рвотных массах.
Так же возможны:
Головная боль, головокружение, заторможенность, расстройство памяти, дезориентация, возможна потеря сознания и появление генерализованных судорог.
Интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, желтушность склер и выделенный слизистых оболочек, гепатит.
Лечение острого отравления состоит из использования поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез и экстракорпоральный гемодиализ малоэффективные через значительная степень связывания препарата с белками плазмы крови. Гемоперфузия так же малоэффективна. Специфического антидота нет.
Особенности использования. При назначении Нимесулида-Дарница больным пожилого возраста коррекции режима дозировки не нужно.
В период беременности назначать Нимесулид-Дарница не рекомендуется (особенно в III триместре) через опасность преждевременной закрытия боталовой протоки у плода и развития атонии матки в матери. При необходимости назначение Нимесулида-Дарница в период лактации стоит решить вопрос про приостановку грудного кормления.
Нимесулид-Дарница не следует применять при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Нимесулид-Дарница назначают с осторожностью больным на сердечно-сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию. Возможна склонность к кровотечениям на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нимесулид-Дарница имеет высокое родство с белком плазмы крови, поэтому может препятствовать связыванию остальных, принятых одновременно с Нимесулидом-Дарница, лекарственных средств с белками плазмы и изменять их фармакокинетический профиль. Нимесулид-Дарница усиливает действие антикоагулянтов, повышает уровень лития в плазме крови.
Не отмечено клинически значимых взаимодействий Нимесулида-Дарница с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С. Срок годности 2 года.
