Ремесулид

Ремесулид (Remesulidе)

международное и химическое название: Нимесулид- N-(4-нитро – 2 феноксифенил) метилсульфонамид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки жёлтого цвета, верхняя и нижняя поверхности выпуклые, на поверхности таблетки допускается мраморность;

Состав одна таблетка содержит нимесулида – 0,1 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза, аэросил, кросповидон, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х17.

Действие лекарства. Ремесулид имеет выраженное противовоспалительное, анальгезивное и жаропонижающее действие. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Почти не блокирует ЦОГ-1, конститутивный изофермент, за счет чего значительно снижается риск развития побочных эффектов. Подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления и образования свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз- ингибирует также протеазы (эластазы, коллагеназы), тормозит синтез ферментов, что разрушают хрящевую ткань, и нормализует процессы синтеза хрящевой ткани.

Фармакокинетика. При приёме внутрь нимесулид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь по органах и тканях. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2, 5 часа. Приём еды снижает скорость адсорбции препарата, не влияя на её степень. Связывание с белками плазмы – 99%. Концентрация нимесулида в синовиальной жидкости составляет приблизительно 43% от его содержимого в плазме, концентрация в тканях женских половых органов – приблизительно 50%. Нимесулид испытывает биотрансформации в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита – гидроксинимесулида (25%). Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (65%) и калом (35%), приблизительно 1-3% выводится почками в неизменном состоянии.

Показания для использования. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы, радикулиты, бурситы, тендовагиниты, миалгии, травматические и послеоперационная воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, гинекологические и другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и лихорадкой.

Способ использования и дозы. Ремесулид назначают взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки после еды, запивая водой в течение 20 дней.

Побочное действие. В отдельных больных возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, аллергические реакции (кожное высыпание, зуд).

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, аллергические заболевания в анамнезе, нарушение кроветворение, выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), беременность и период кормления грудью у женщин, повышена чувствительность к составляющим препарата.

Передозировка. При передозировке возможны явления, которые описаны в разделе "Побочное действие". При появлении таких симптомов проводят промывание желудка, симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Особенности использования. С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к остальным нестероидным противовоспалительным средствам в связи с возможностью развития перекрестной аллергии, а также у больных с заболеваниями почек. Назначение Ремесулида пациентам пожилого возраста не требует коррекции дозы. При длительном применении (более 2-3 недели) лечение продолжают под контролем анализа крови. Учитывая лекарственное форму и дозы, детям рекомендовано прием нимесулида в виде сиропа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ремесулид может усилить эффективность и токсичность многих лекарственных средств в результате вытеснения из мест связывания с белками плазмы и, таким образом, повышение их свободной фракции в крови. С осторожностью назначают с антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими нестероидными противовоспалительными средствами, циклоспорином, метотрексатом. Не отмечено клинически значимых взаимодействий Ремесулида с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок хранения – 2 года.