Нимесулид

Нимесулид (Nimesulid)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Nimesulid- 4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки светло-жёлтого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской, с гладкой поверхностью- на поверхности таблетки допускается мраморность;

Состав. 1 таблетка содержит нимесулида 0,1 г;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01АХ17.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Нимесулид имеет противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства, умеренно тормозит синтез простагландинов, селективно ингибирует циклооксигеназу ІІ, ингибирует синтез лейкотриенов и выделение гистамина из тучных клеток и базофилов, уменьшая тем самым воспаление, ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы и онкогенного некрозного фактора-альфа, ингибирует синтез фактору, активирующего тромбоциты, а также подавляет образования свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксису. Нимесулид снижает деградацию хрящевого матрикса, путём ингибирования протеазы и металопротеазы.

Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом. Пища может слегка замедлить скорость всасывания, но не степень всасывание. Препарат можно принимать в любое время, хотя лучше после еды. Нимесулид быстро распределяется по тканям организма и межклеточной жидкости. Его концентрация в синовиальной жидкости составляет около 43% плазмы, а концентрация в тканях женских половых органов составляет около 50%. Нимесулид широко связывается с протеинами плазмы – около 99%. При терапевтических концентрациях нимесулид охватывает менее 1% зон связывания. Период полувыведения составляет около 5 часов. Нимесулид широко метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются с мочой (20%) и калом (80%). Только от 1 до 3% дозы выводится с мочой в неизменном виде. Фармакокинетический профиль препарата значительно не изменяется у детей, людей пожилого возраста и пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина от 1, 8 до 4, 8 л/час) умеренной степени.

Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные формы заболеваний суставов и внесуставных мягких тканей: остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартрозы, анкилозирующий спондилит, бурситы, тендиниты- болевые синдромы, вызванные воспалительными, дегенеративно-дистрофическими и травматическими повреждениями позвоночника- другие посттравматические, а также послеоперационные болевые синдромы, возникновения которых связано с воспалением и отеком тканей- гинекологические заболевания, которые проявляются воспалительными сменами и имеющимся болевым синдромом: первичная альгодисменорея, аднексит и т.д.- воспалительные заболевания ЛОР-органов, зубов и десен, которые сопровождаются болевыми ощущениями: фарингит, тонзиллит, отит, афтозный стоматит, гингивит- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (нимесулид назначают как антипиритический препарат для дополнения к базисной патогенетической терапии).

Способ использования и дозы. Нимесулид применяют внутрь, желательно после еды, и запивают небольшим количеством жидкости. Для взрослых стандартная доза – по 1 таблетке (100 мг) два раза в сутки, утром и вечером. Максимальная суточная доза для взрослых – 300 мг . Срок лечения определяется индивидуально в пределах 15 суток.

Побочное действие. Аллергические реакции, головокружение, головная боль, сонливость, риск тромбообразования, тромбоцитопения, тошнота, изжога, боль в желудке, мелена, петехии, олигурия.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения- выраженные нарушения функций печени (печеночная недостаточность)- артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда и инсульта, нарушение мозгового кровообращения, прогрессирующая форма атеросклероза, тяжелые нарушение функций почек (клиренс креатинина менее чем 30 мл/минут)- индивидуальная чувствительность к составляющим препарата- беременность, период лактации, острые кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Гиперчувствительность к составляющим препарата, в т. ч. до нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Дети до 12 лет и больные возрастом старше 70 лет.

Передозировка. Усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия.

Особенности использования. Следует придерживаться особенной осторожности, назначая препарат пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями желудке и кишечнике, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, элакозом, артериальной гипертензией, пациентам, которые принимают антикоагулянты и антиагреганты. С осторожностью применять водителям транспортных средств и при работе с механизмами, работа с которыми требует в повышенном внимании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нимесулид может быть вытеснен с зон связи с протеинами плазмы, препаратами, что совместно с ним применяются: фенофибрат, салициловая кислота, антиконвульсанти и тролбутамид. Нимесулид может вытеснять салициловую кислоту, метотрексат, фуросемид с протеинов плазмы. Нимесулид с осторожностью применяют с препаратами, которые широко связанные с протеинами, например, пероральными антикоагулянтами или пероральными гипергликемическими препаратами. При одновременном применении препаратов лития и НПВС повышается уровень лития в плазме крови.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте! Не применять препарат после окончания указанного срока годности. Срок годности 2 года.