Энаприл-2.5
Энаприл-2.5 (Enapril-2.5)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Enalapril- 1-[N-[ (S)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин-1’-этиловый эфир;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 2, 5 мг белого цвета, круглой формы, обоевыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е4" на одной стороне;
Состав. 1 таблетка по 2, 5 мг включает: эналаприла малеат –2, 5 мг;
другие составляющие: лактоза (высушена, распилена), крахмал маисовый, целлюлоза микрокристаллическая, кислота малеиновая, магния стеарат;
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
АТС С09АА02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Эналаприл - вещество, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприат. Тормозит превращение ангиотензина I в активный ангиотензин ІІ, который за счет вазопрессорной действия, увеличение выделение альдостерона и антидиуретического гормона, задержки натрия, повышение тонуса симпатической части вегетативной нервной системы производит повышение артериального давления. При артериальной гипертензии блокада синтеза ангиотензина ІІ снижает артериальное давление, препятствуя гипертрофии миокарда левого желудочка и сосудистой стенки. При сердечной недостаточности снижение общего периферического сосудистого сопротивления оптимизирует работу сердца и улучшает состояние больного.
Фармакокинетика. При внутреннем применении почти 60% всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени путём гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов и увеличивается при почечной недостаточности. После внутреннего приема 60% дозы выводится почками, 33%- через кишечник.
Показания для использования. Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (как для монотерапии, так и для комбинированной терапии в объединении с диуретиками и препаратами наперстянки).
Способ использования и дозы. Взрослым за 2-3 дня начала лечения Энаприлом необходимо отменить мочегонные средства. У больных, которые не принимают мочегонные средства, начальная доза составляет 5мг 1 раз в сутки. Дозу корректируют в зависимости от реакции больного- обыкновенно назначают 10-40мг в сутки в 1-2 приема. Если диуретик не отменяют, лечения необходимо начинать с дозы 2, 5 мг в сутки. У больных с клиренсом креатине ну ниже 30мл/мин. Начальная доза Энаприла составляет 2, 5 мг в сутки.
Лечение застойной сердечной недостаточности необходимо начинать с дозы 2, 5 мг в сутки. Оптимальный эффект получают при применении дозы 2, 5-5 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза - 40мг в приема.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, повышена утомляемость- изредка-расстройство сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, сердцебиение, боль в области сердца.
Со стороны пищеварительной системы: возможна тошнота- изредка - сухость во рту, боль в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: изредка - нейтропения, у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: возможный сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – импотенция.
Аллергические реакции: кожное высыпание, отек Квинке.
Другие: редко мышечные судороги.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к эналаприлу и остальных ингибиторов АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии одной почки, периоды беременности и кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Энаприла и мочегонных средств может развиваться выраженная артериальная гипотензия. Средства, которые повышают концентрацию калия в сыворотке крови (спиронолактон, амилорид, триамтерен), которые принимают вместе с Энаприлом, могут повлечь гиперкалиемией. Нестероидные противовоспалительные средства уменьшают гипотензивное действие эналаприла. Энаприл повышает концентрацию солей лития в сыворотке крови в случае одновременного их использования.
Передозировка. Симптомы: гипотензия, что сопровождается головокружением, ортостатический коллапс, обморок, тошнота, диарея, мышечные судороги.
Лечение: внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида или остальных плазмозамещающих растворов. Если таблетки были принятые недавно, следует вызывать рвоту. Эналаприлат может быть удаленный с системной циркуляции с помощью гемодиализа.
Особенности использования. При развитии ангионевротического отека и кожно - аллергической реакций препарат отменяют и проводят соответствующее лечение.
У пациентов с стенозом почечных артерий может отмечаться повышение концентрации азота мочевины и креатинина в крови, после отмены Энаприла или назначение диуретиков концентрация нормализуется. В таком случае необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с гиповолемией или электролитным дисбалансом может отмечаться выраженная симптоматическая гипотензия.
При тяжелой сердечной недостаточности использования ингибиторов АПФ в некоторых случаях может привести к развитию олигурий или азотемии.
Гиперкалиемия в период лечения Энаприлом может развиваться у лиц с почечной недостаточностью, в период одновременного использования солей калия или калийсберегающих диуретиков.
Следует с осторожностью назначать Энаприл больным с печеночной недостаточностью.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не выявлены.
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном, сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
