Каптоприл-нортон
Каптоприл-Нортон (Cарtорril-Norton)
международное и химическое название: сaptopril;
(2S)-1-[ (2S)-3-меркапто-2-метилпропанойл]пиролидин-2-карбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 12,5 мг: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с надписью "Norton" с одной стороны;
таблетки по 25 мг: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки с надписью "Norton" с одной стороны и насечкой с другого;
Состав. 1 таблетка содержит каптоприла – 12,5 мг или 25 мг;
другие составляющие: лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал- гликолят, крахмал кукурузный, повидон К-30, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, тальк очищенный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС: С09А А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), что нашел использования в медицинской практике. Блокируя превращения ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл имеет сосудорасширяющее действие, уменьшает общее периферическое сосудистое противодействие (после нагрузки), давление "заклинивания" в лёгочных капиллярах, противодействие в лёгочных сосудах- повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузки. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарду левого желудочка, препятствует прогрессированию сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус венозных артериол клубочков почек, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика. При приёме внутрь препарат быстро и полностью (не менее 75 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. В присутствии еды биодоступность снижается на 30 - 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 30 - 90 минут после перорального приема. Связывание с белками, большей частью с альбумином, составляет 25 - 30 %. Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется большей частью почками как в виде метаболитов, так и в неизмененной форме (до 50 %). Во время 24 часов выводится 95 % препарата, который всосался. Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60 - 90 минут. Антигипертензивный эффект дозозависимый и достигает оптимальных значений после нескольких недель регулярной терапии.
Показания для использования. Каптоприл-Нортон применяют при гипертонической болезни, симптоматической артериальной гипертензии (в том числе в случае резистентности к остальным гипотензивных препаратов, злокачественная артериальная гипертенция), хронической сердечной недостаточности (в том числе в случае резистентности к диуретиков, гликозидов и остальных препаратов), диабетической нефропатии при инсулин зависимом сахарном диабете.
Способ использования и дозы. Принимают внутрь за 1 час до еды.
Для детей препарат применяют слишком редко, только в случаях неэффективности остальных лекарственных средств! Для взрослых при артериальной гипертензии: начальная доза - 25 мг 2 - 3 раза в сутки. В случае необходимости разовая доза может быть постепенно увеличена до 50 мг 2 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет - 150 мг.
При сердечной недостаточности: начальная доза - 6, 25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением до 12, 5 – 25 мг 3 раза в сутки под контролем артериального давления, лабораторных показателей.
При диабетической нефропатии Каптоприл-Нортон назначают в дозе 75 - 100 мг /сутки.
При почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет не менее 30 мл/минут/1, 73 м2 доза Каптоприла-Нортон составляет 75 мг - 100 мг на сутки. При более выраженном степени нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут/1, 73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг в сутки (возможно постепенное увеличение, но до меньших, чем обыкновенно, доз). При выраженных нарушениях функции почек индивидуально подбирают наименьшую дозу, которая поддерживает достаточный терапевтический эффект.
Дозу и срок лечения устанавливает врач.
Побочное действие. При применении Каптоприла-Нортон возможны:
- со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, ощущение утомленности, астения;
- со стороны cердечн-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия- редко – тахикардия, боль в грудной клетке;
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита- редко - боль в животе, диарея, холестаз;
- со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз;
- со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз. Частота развития нейтропении, агранулоцитоза, панцитопении выше у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, с нарушением функции почек;
- со стороны дыхательной системы: сухой кашель;
- смена лабораторных показателей: гиперкалиемия, протеинария, повышение уровня креатинина;
- аллергические реакции: возможный кожное высыпание, редко - ангионевротический отек, отек Квинке, бронхоспазм.
Противопоказания. Каптоприл-Нортон не применяют при:
- повышенной чувствительности к препарату или к остальным ингибиторам АПФ;
- отеке Квинке (в том числе в анамнезе после использования ингибиторов АПФ, наследственный);
- беременности (может вызывать тяжелую дисплазию и даже смерть плода);
- стенозе устье аорты, митральном стенозе или наличии остальных препятствий оттока крови левого желудочка сердца;
- кормлении грудью (на период лечения приостанавливают);
- двухстроннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии одной почки с прогрессирующей азотемией;
- гиперкалиемии;
состоянии после трансплантации почки;
Передозировка. Проявляется выраженной гипотензией, развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого понижение артериального давления.
Лечение: пациенту следует ввести внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), использовать гемодиализ.
Особенности использования. С особенной осторожностью следует применять Каптоприл-Нортон у пациентов с аутоиммунными заболеваниями через увеличение риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов в крови в первые 3 месяца лечения рекомендуется контролировать.
Перед началом лечения Каптоприлом-Нортон необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, потому что существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют Каптоприл-Нортон у пациентов с выраженными заболеваниями почек. В них перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом- Нортон, следует контролировать функцию почек.
При приёме Каптоприла-Нортон может быть ложнопозитивная реакция при анализе мочи на ацетон.
Необходима осторожность при вождении транспортными средствами или при выполнении другой работы, которая требует повышенного внимания, через возможность головокружение, особенно в начале лечения Каптоприлом-Нортон.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме Каптоприла-Нортон с диуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета-адреноблокаторами гипотензивное действие Каптоприла-Нортон усиливается- с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПЗП) - возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла-Нортон- с пробенецидом - возможно замедление выведение Каптоприла-Нортон с мочой- с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием. Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калиесодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиям.
Использование Каптоприла-Нортон у пациентов, которые принимают иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном, недоступном для детей месте, при температуре до +25 °С.
Срок годности - 3 года.
