Капотрил
Капотрил (Kаpotril)
международное и химическое название: captopril- 1-[(2S)-3-Меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки квадратной формы, обоевыпуклые, белого цвета или почти белого цвета двойной насечкой с обоих боков, которые делят таблетку на 4 части;
Состав каждая таблетка содержит каптоприла 25 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, аэросил А200, кислота стеариновая, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Код АТС С09А A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Капотрил является высокоспецифическим конкурентным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента I, (АСІ), который отвечает за превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
Допускается, что каптоприл препятствует разложению брадикинина, который имеет сосудорасширяющий эффект и повышает синтез простагландинов. Отмеченные механизмы обуславливают снижение общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления и постнагрузки на миокард.
При застойной сердечной недостаточности снижает постнагрузки, давление заклинивания в лёгочных капиллярах и противодействие в лёгочных сосудах, повышает минутный объем крови и толерантность к физическим нагрузкам.
Капотрил может снижать протеинарию у больных артериальной гипертензией и диабетическую нефропатию.
Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается при приёме внутрь. Биодоступность при пероральном приёме составляет не менее 75%. Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию на 30 - 55%. Максимальная концентрация в плазме крови достигаются через 30 - 90 минут после приема. Начало действия – через 15 - 60 минут, максимальный гипертензивный эффект достигается через 60 - 90 минут, длительность действия дозозависимая и составляет 6 -12 час. Связывание с белками плазмы крови низкое: 25 - 30%, преимущественно с альбумином. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – не менее 3 час, повышается при почечной недостаточности (3, 5 - 32 час). Более 95% выводится с мочой, с них 45 - 50% в неизменном виде, остальная часть – в виде метаболитов.
Показания к применению.
- Артериальная гипертензия;
- застойная сердечная недостаточность;
- состояние после инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка;
- диабетическая нефропатия.
Способ использования и дозы.
Обычная доза для взрослых.
Начальная доза при артериальной гипертензии: 25 мг 2 - 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить через 1 - 2 недели до 50 мг 2 3 раза на сутки.
Для больных с дисфункцией левого желудочка после инфаркта миокарда – разовая доза 6, 25 мг, потом 12, 5 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением до 25 мг 3 раза в сутки в течение нескольких дней. По назначению врача доза может поддерживаться на уровни 50 мг 3 раза в сутки.
При диабетической нефропатии: 25 мг 3 раза в сутки.
Начальная доза Капотрила для больных с сердечной недостаточностью: 6, 25 - 12, 5 мг 2 - 3 раза в сутки, доза постепенно увеличивается при необходимости ежедневно до 50 мг 2 - 3 раза в сутки.
По назначению врача доза может составлять от 50 мг до 100 мг 2 - 3 раза в сутки.
Начальная доза от 6, 25 мг до 12, 5 мг 2 - 3 раза в сутки назначается больным, организм которых обезвоженный или обезсоленный вследствие мочегонной терапии, а также больным с нарушением функции почек. Такие больные должны находиться под медицинским контролем в течение одной часа после приема первичной дозы, чтобы проследить, или не произойдет резкое снижение кровяного давления.
Обычная доза для взрослых составляет 75 - 150 мг препарата в сутки, максимальная суточная доза – 300 мг.
При гипертонических кризах возможно сублингвальное применение препарата (особенно у людей пожилого возраста) в дозе 25 - 50 мг.
Обычная доза для детей.
Детям препарат назначают только в случае неэффективности остальных лекарственных средств. Суточная доза 1 - 2 мг на 1 кг массы тела ребенка. Дозу нужно делить на 2 - 3 приема.
Продолжительность лечения Капотрилом зависит от течения заболевания, эффективности и индивидуальной переносимости препарата и определяется доктором.
Побочное действие. При применении в обычных дозах (50 - 100 мг/сутки) наблюдаются в единичных случаях.
Возможны кожные высыпания, отек Квинке, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия (особенно у больных с сердечной недостаточностью, которые получают диуретики), сухой кашель, протеинария, нефротический синдром, нейтропения и агранулоцитоз (что сопровождается инфекционными осложнениями- редко наблюдаются тахикардия, боль в области грудей (особенно при дегидратации), анорексия, ощущение сухости во рту (обыкновенно проходит на 2 - 3-й месяц лечения), язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта, холестаз, боль в области живота, диарея или запор, головная боль, головокружение, нарушение сна, парестезии, повышение активности печеночных ферментов, содержимого остаточного азота, креатинина, калия в сыворотке крови, псевдопозитивная реакция на ацетон в крови.
Необходимо также учитывать возможность развития ангионевротического отеке. Если тембр речи изменился, то есть отеку поддались голосовая щель или глотка, это может привести к закрытия дыхательных путей и фатального результата. Поэтому приема препарата необходимо прекратить с появлением первых признаков отеке и провести симптоматическое лечение.
Возможен проявление вышеуказанных побочных действий должен находится под тщательным медицинским контролем.
Противопоказания. Капотрил противопоказан больным с повышенной чувствительностью к данного препарата или к любым остальных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Противопоказано приема Капотрила больным на лейко- и тромбопенией, а также больным, склонным к идиопатического отека Квинке, пациентам с билатеральным стенозом почечных артерий.
Противопоказано лечения препаратом больных после трансплантации почек.
Прием препарата при беременности и в период лактации противопоказан.
Передозировка. Передозировка чаще всего характеризируется выраженной артериальной гипотензией. При этом следует вводить внутривенно изотонический раствор хлорида натрия для коррекции объема циркулирующей крови.
Капотрил выводится из организма при гемодиализе.
Особенности использования. При нарушениях функции почек приема препарата следует начинать с более низких доз (6, 25 мг 2 - 3 раза в сутки), а повышать дозы необходимо осторожно и постепенно. Перед началом терапии, а потом ежемесячно следует определить содержимое белка в моче. Если его количество в моче превышает 1 мг/сутки или протеинария усиливается, то продолжения лечения необходимо тщательно обгрунтовать. Возможно усиление выделение белка в первые 8 месяцев терапии. Начиная с 9-го месяца терапии следует определить содержимое белка в моче с интервалом в 3 месяца.
У больных с дефицитом натрия и/или при гиповолемии, реноваскулярной гипертензии дозу Капотрила следует подбирать особенно осторожно, поскольку через усиленное высвобождение ренина гипотензивное действие капотрила становится более мощным, изредка возможна тахикардия.
Побочные эффекты чаще наблюдались у больных с аутоиммунными заболеваниями, поэтому в таких больных следует регулярно контролировать состав крови и функциональное состояние почек.
При сердечной недостаточности после приема первых доз Капотрила чаще наблюдается симптоматическая гипотензия, поэтому назначать дозы нужно в условиях стационара.
Рекомендованная начальная доза для больных, которые лечатся диуретиками, составляет 6, 25 - 12, 5 мг 2 - 3 раза в сутки.
Концентрация лейкоцитов в периферической крови необходимо контролировать ежемесячно, а в дальноейшем – 1 раз на 3 месяца. При аутоиммунных заболеваниях количество лейкоцитов в крови в первые 3 месяца терапии необходимо контролировать с интервалом в 2 недели, а в дальноейшем – с интервалом 1 - 2 месяца. В случае определения лейкопении (количество лейкоцитов менее 4 ´- 109 л), необходимо определить лейкоцитарную формулу. Если количество нейтрофильных гранулоцитов ниже 1 ´- 109 л, то лечения Капотрилом следует прекратить. При возникновении первых симптомов инфекции рекомендуется проверить состав периферической крови.
Артериальную гипотензию, которое возникает в период хирургического вмешательства, необходимо устранять путём пополнение объема циркулирующей крови.
Значительная потеря жидкости, повышена потливость, рвота, диарея могут быть следствием тяжёлой артериальной гипотензии.
Следует обращать внимание пациента на то, что в случае появления первых симптомов инфекционного заболевания необходимо обращаться к врачу, не останавливая приема препарата самостоятельно. При значительной потере жидкости, повышенной потливости, рвоте, диареи пациент должен обратиться к врачу, поскольку этих состояний может быть тяжёлая артериальная гипотензия.
Приостановка проведение антигипертензивной терапии до хирургического вмешательства не всегда желательно. Однако анестезиолог должен знать про проведение такой терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Употребление Капотрила с алкоголем, мочегонными средствами и другими лекарственными средствами, которые снижают кровяное давление, может привести к добавочного значительного снижения давления. [Неожиданное и резкое снижение давления может наступать в первые пять часов после приема первичной дозы Капотрила. Приостановка приема мочегонных препаратов приблизительно за неделя до начала лечения Капотрилом или начало лечения с небольших доз, снизить негативное реакцию организма].
Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, могут снизить протигипертоническое действие Капотрила. Для возникновения желательного эффекта больной должен находится под тщательным наблюдением врача.
Употребление Капотрила одновременно с процедурою переливания крови с банку крови и плазмы, приема циклоспорина, калийсберегающих мочегонных средств, медикаментов, что содержат калий, калийные добавки или вещества с высокой концентрацией калия, может привести к гиперкалиям. Рекомендуется осуществлять постоянный контроль за количеством калия в сыворотке крови.
Увеличивается риск появления потенциально фатальной нейтропении или агранулоцитоза при одновременном приёме Капотрила с аллопуринолом, цитостатиками, кортикостероидами и препаратами, которые подавляют функции костного мозга.
При одновременном приёме препарата с симпатомиметическими средствами может снизиться действие Капотрила.
Наблюдались увеличение концентрации в сыворотке крови ионов лития и токсичность при приёме Капотрила.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при комнатной температуре. Срок годности 3 года.
