Даприл

Даприл (Dapril)

международное и химическое название: лизиноприл- 1-пролин, 1-[N²-(1-карбокси-3-фенилпропил)-L-лизил] -дигидрат, (S)-1- N²-[(S)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролин дигидрат;

Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые розовые таблетки (допускаются интенсивны белые вкрапления);

Состав. 1 таблетка содержит

дигидрата лизиноприла 5,45 мг- что эквивалентно лизиноприла 5 мг;

дигидрата лизиноприла 10,89 мг- что эквивалентно лизиноприла 10 мг;

дигидрата лизиноприла 21,78 мг- что эквивалентно лизиноприла 20 мг;

другие составляющие: манитол, кальция фосфат двоосновной дигидрат, железа оксид красный, крахмал, крахмал пептизованный, магния стеарат;

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС C09А А03.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Лизиноприл блокирует образования ангиотензина ІІ, который имеет сосудосужающее действие. Снижает общее периферическое сосудистое противодействие (ЗПСО), пред- и постнагрузки на сердце, практически не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и минутный объем крови (ХОК), также уменьшает противодействие почечных сосудов и улучшает кровоток в почках. В большинстве пациентов антигипертензивный эффект обнаруживается через 1-2 часа после перорального применения препарата, максимальный – приблизительно через 6–9 часов. Стабилизация терапевтического эффекта наблюдается через 3-4 недели. Синдром отмены не развивается. При использовании препарата повышается толерантность к физическим нагрузкам, при этом у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) снижается артериальное давление (артериального давления) без развития рефлекторной тахикардии.

Фармакокинетика. Абсорбция препарата Даприл после перорального приема составляет приблизительно 25-50%. Одновременный прием еды не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется приблизительно через 6-8 часов. Даприл не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, выводится с мочой в неизменном виде. В случае нарушения функции почек выведение Даприла снижается пропорционально степени функциональных нарушений.

Показания к применению. Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Способ использования и дозы.

Артериальная гипертензия. Как правило, начальная доза при лечении АГ составляет 5 мг/сутки в один прием. Если при этом артериального давления не нормализуется, дозу повышают до 10 мг 1 раз в сутки. Промежуток времени между повышением дозы – не менее 3 недель. Рекомендованная доза обычно составляет 10 мг, максимальная – 40 мг/сутки.

Хроническая сердечная недостаточность. За 2-3 дня до назначения препарата нужно отменить диуретики. Начальная доза составляет 2,5 мг. Дозу постепенно повышают, в зависимости от индивидуальной реакции, до 5 мг/сутки. Терапевтическая доза составляет 5-10 мг/сутки, максимальная рекомендована – 20 мг/сутки.

Дозировка при умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–50 мл/минут) и для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Терапевтическая доза устанавливается индивидуально, как правило, она составляет 5–10 мг/сутки. Не нужно превышать максимальную дозу - 20 мг/сутки.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда может наблюдаться ортостатическая гипотензия.

Со стороны мочеполовой системы: возможно нарушение ренальной функции. У пациентов с стенозом почечной артерии и у пациентов, которые одновременно получают диуретики, может наблюдаться повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, иногда синусит, ринит и сухость в ротовой полости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны проявления тошноты и диспепсия, анорексия, запор. Иногда наблюдается холестатическая желтуха.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ощущение жара, гиперемия кожи, зуд. В отдельных случаях ингибиторы АПФ вызывают ангионевротический отек, который распространяется на губы, лица и/или окончания.

Со стороны центральной нервной системы и органов зрения: иногда возникает головная боль, утомляемость, изредка - головокружение, нарушение сна, субъективное ощущение шуму в ушах.

Со стороны лабораторных показателей: в единичных случаях возможны повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови, гиперкалиямия. Часом наблюдается снижение гемоглобина, уровня гематокрита, количества лейкоцитов или тромбоцитов. В отдельных случаях возможно повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов.

Противопоказания. Гиперчувствительность к лизиноприлу или остальных ингредиентов препарата, ангионевротический отек в анамнезе (например в период предыдущей терапии ингибиторами АПФ), стеноз почечной артерии, стеноз аорты с обструкцией путей оттока, митральный стеноз, гипертрофическое кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, детский возраст (до 12 лет). Препарат также противопоказан пациентам, которые находятся на диализе.

Особенности использования. Даприл нужно с осторожностью назначать пациентам с нарушением ренальной функции, тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелой или ренальною гипертензией. В этих случаях терапию Даприлом нужно начинать под контролем артериального давления и/или клинических и лабораторных показателей.

В начале лечения возможно развитие артериальной гипотензии, которая может влиять на способность управлять автомобилем и работу с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Даприла с другими гипотензивными препаратами, особенно с диуретиками, наблюдается усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении Даприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (например с ацетилсалициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном), а также с хлоридом натрия возможно снижение гипотензивного эффекта препарата. При одновременном применении Даприла с препаратами калия и лития наблюдается повышение концентрации этих элементов в сыворотке крови. Алопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаиномид при одновременном приёме с Даприлом могут вызывать снижение количества лейкоцитов в крови, развитие лейкопении. Даприл усиливает проявления алкогольной интоксикации. Наркотики, анестетики в комбинации с Даприлом усиливают гипотензивный эффект. При проведении диализа на фоне терапии препаратом Даприл существует риск развития анафилактоиндных реакций за условия использования полиакрилонитрильных металосульфонатних быстродействующих мембран (например "АN69").

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.