Каптоприл таблетки
Каптоприл таблетки (Tabulettae Cарtoрril)
международное и химическое название: Карtoрril, 1-[ (2S)-3-меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин);
Основные физико-химические характеристики: таблетки белые или почти белые, круглой формы, плоские, с насечкой и фаской на одной стороне;
Состав. одна таблетка содержит каптоприла – 25 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09А А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образования ангиотензина ІІ и предупреждает его сосудосужающее действие на артериальные сосуды, ингибирует разложение брадикинина, что способствует образованию оксида азота, простагландина Е2, за счет чего уменьшает общее периферическое противодействие, постнагрузки, давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Снижает образования альдостерона в надпочечных железах. Снижает противодействие в почечных сосудах, улучшает кровоснабжение почек.
Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном канале на 75 %. Биодоступность составляет 60-70 %. Связывается с белками плазмы крови на 25-30 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Период полувыведения - 2-3 час. Подвержен биотрансформации в печени. Период полувыведения каптоприла - 45–120 минут, его метаболитов - 9–12 час. Препарат выводится из организма преимущественно почками (75 %) как в виде метаболитов, так и в неизменном виде (50 %).
Показания к применению. Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Способ использования и дозы. Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозировки устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг, 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза – 300 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 6, 25 мг (1/4 таблетки). Средняя поддерживающая доза для взрослых - 25 мг, 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2 недель) увеличивают. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Пациентам с нарушениями функции почек в начале лечения назначают по 6, 25 мг, 2–3 раза в сутки. Дозу можно увеличивать постепенно, при этом нужно контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови. Максимальная суточная доза Каптоприла зависит от клиренса креатинина (КК): клиренс креатинина не менее 40-21 мл/минут/м" - суточная доза составляет 150 мг- при клиренсе креатинина 20–11 мл/минут/м" назначают до 75 мг в сутки, при клиренсе креатинина 10 мл/минут/м" - до 37,5 мг в сутки.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинария, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения и/или агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, лимфаденопатия.
Дерматологические реакции: высыпание, обыкновенно макулопапулезного характера, реже - везикулярного или буллезного характера, зуд, фоточувствительность.
Со стороны пищевого канала: анорексия, диарея, сухость ротовой полости, нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус), повышение активности печеночных трансаминаз. Другие: гиперкалиемия, азотемия, протеинария, псевдопозитивная реакция на ацетон в моче.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз одной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, наследственный отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм- стеноз горла аорты или наличие остальных препятствий оттока крови с левого желудочка сердца- повышенная чувствительность к Каптоприлу и остальных ингибиторов АПФ- беременность и период лактации, детский возраст до 3 лет.
Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: коррекция объема циркуляции крови, введения плазмозамещающих препаратов. Каптоприл выводится из организма при гемодиализе.
Особенности использования.
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом нужно контролировать функцию почек.
При хронической сердечной недостаточности препарат используют при условии тщательного медицинского наблюдение за функцией сердца и почек.
С большой осторожностью назначают Каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или с системными васкулитами- больным, которые получают иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек, печени. В таких случаях нужно проводить контроль картины периферической крови до начала использования Каптоприла каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически – в следующий период лечения.
Препарат с осторожностью используют при лечении аллопуринолом или новокаинамидом, а также иммунодепрессантами (в т.ч. азатиоприном, циклофосфамидом), особенно пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью используют для пациентов с показаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинарии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения Каптоприлом нужно ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г на сутки, необходимо решить вопрос про целесообразность дальнейшего использования препарата.
С осторожностью назначают Каптоприл больным на стеноз почечных артерий, потому что существует риск развития нарушений функции почек- в случае повышение уровня мочевины или креатинина в крови может понадобиться снижение дозы Каптоприла или отмена препарата.
Риск развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения Каптоприлом прекратить или уменьшить дозу диуретиков.
В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтального положения, немного поднять ноги.
При необходимости одновременного использования мочегонных средств преимуществу предоставляют петельным, а не тиазидным диуретикам. Следует избегать одновременного использования калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и проводят тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализируеттся на лице, он не требует специального лечения (для снижения выраженности симптомов могут быть применении антигистаминные препараты)- если отек охватывает язык, горло или гортань и является угроза развития обструкции дыхательных путей, нужно срочно ввести адреналин подкожно (0, 5 мл в разведении 1: 1000).
Взаимодействие с лекарственными средствами. диуретические средства, вазодилататоры, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие Каптоприла. При совместном использовании Каптоприла с индометацином (и с другими нестероидными противовоспалительными средствами), с натрия хлоридом возможно снижение гипотензивного действия. Гипотензивное действие Каптоприла может быть замедлена при применении его пациентами, которые получают клонидин. Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиям. При одновременном использовании солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови. Применение Каптоприла у пациентов, которые принимают аллопуринол или новокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса Джонсона. Использование Каптоприла пациентами, которые принимают иммунодепрессанты (например, циклофосфацин или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений. При одновременном применении Каптоприла и тетрациклинов снижается абсорбция последних. Антацидные средства затрудняют всасывание Каптоприла.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте.
Срок годности – 3 года.
Упаковка. Таблетки по 25 мг № 10у блистеры, № 10х40 в пачке картонной.
