Каптопрес 12.5-дарница
Каптопрес 12.5-Дарница (Captopres 12, 5-Darnitsa)
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками и фаской;
Состав одна таблетка содержит каптоприла - 0,050 г, гидрохлоротиазида - 0,0125 г;
другие составляющие: поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, сахар молочный, аэросил, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Код АТС С09 ВА01.
Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Каптоприл и диуретики.
Действие лекарства. Фармакодинамика: Комбинированный антигипертензивный препарат. В его состав входят каптоприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретик гидрохлоротиазид. Каптоприл подавляет образования ангиотензина II, препятствуя его сосудосужающему действию и стимулирующем влияния на секрецию альдостерона в надпочечниках. Снижает общее периферическое сосудистое противодействие, артериальное давление, уменьшает преднагрузки на миокард, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Гидрохлоротиазид вызывает умеренно выраженный диуретический эффект, увеличивая выведение из организма ионов натрия, хлору, калия и воды. Снижает содержимое ионов натрия в сосудистой стенке, снижая её чувствительность к вазоконстрикторных влияний и усиливая тем самым антигипертензивный эффект каптоприла.
Фармакокинетика: Каптоприл. После приема внутрь каптоприл быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация определяется через 1 час после приема препарата.
Минимальное всасывание – около 70 %, однако присутствие еды в пищеварительном тракте снижает всасывание приблизительно на 30-40 %. С белками связывается до 30 % каптоприла. Метаболиты не имеют фармакологической активности, однако способны снова трансформироваться в каптоприл. Проникает через плаценту, в невысоких концентрациях (менее 1%) определяется в грудном молоке. Выводится преимущественно почками (75 %), с калом и жёлчью – 25 %. Период полувыведения от 45 минут до 2 часов.
Гидрохлоротиазид. После приема внутрь 60-80 % гидрохлоротиазида быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальные концентрации у здоровых лиц после приема 25 мг препарата определяются через 1-2, 5 часа. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, может проникать в материнское молоко.
До 95 % гидрохлоротиазида выводится в неизменном виде, почти полностью через почки. Период полувыведения составляет 5, 6-14, 8 часов. Незначительное количество препарата выводится с жёлчью. Гидрохлоротиазид испытывает активной секреции в проксимальных почечных канальцах. Почечный клиренс относительно высокий – 5 мл/минут на кг.
Показания для использования. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Дозы, в пересчете на каптоприл, устанавливают индивидуально соответственно до тяжести заболевания. Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При недостаточном антигипертензивному эффекте суточную дозу следует увеличить до 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в один прием. Продолжительность терапии определяется индивидуально. Максимальная суточная доза – 50 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерная артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения- описаны случаи возникновения аритмии, припадков стенокардии, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения ишемического типа.
Со стороны дыхательной системы: бронхиты, редко - синуситы, риниты, бронхоспазм, ларингиты.
Со стороны почек: редко - протеинария, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны электролитного и остальных видов обмена: гипомагниямия, гипонатриемия, гиперкальциемия- гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия.
Со стороны пищевого канала и печени: тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диспепсические явления, редко - рвота, запоры, диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса- редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головные боли- редко - депрессия, нарушение сна, судороги, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия- в отдельных случаях - панцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические и иммунотоксические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, рост температуры тела, миалгии и артралгий, эозинофилия- описаны случаи возникновения "волчанического" синдрома, фотосенсибилизации.
Другие: алопеция, онихолизис.
Противопоказания. Каптопрес 12, 5-Дарница не следует применять при таких состояниях:
- повышена чувствительность к составляющим препарата;
- склонность к развития ангионевротического отека при терапии, что раньше проводилась ингибиторами АПФ;
- значительное нарушение функции почек (креатинин сыворотки больший 1, 8 мг /1000 мг или клиренс креатинина меньший 30 мл/мин), а также при острых воспалительных процессах в почках;
- стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонной в случае наличии одной почки), при состояниях после пересадки почки;
- стеноз аортального или митрального клапана;
- нарушение функции печени;
- коллагенозы;
- первичный гиперальдостеронизм;
- беременность;
- кормление грудью;
- гипокалиемия, гипонатриемия, особенно в соединении с гиповолемией;
- гиперкальциемия;
- подагра.
Передозировка. Передозировка может привести к выраженной гипотензии, коллапса.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтального положения, немного поднять нижние конечности. Показано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля, если препарат был принят недавно. В более серьёзных случаях проводят меры, направленные на стабилизацию артериального давления. В условиях стационара - внутривенная инфузия изотонического раствора натрия хлорида или остальных плазмосодержащих растворов- по показаниям – проведение гемодиализа.
Особенности использования. Препарат можно применять только после тщательной оценки сравнения пользы использования препарата с потенциальным риском и при условии регулярного контроля соответствующих клинических и лабораторных показателей при таких состояниях:
- при функциональных нарушениях почек с значением клиренса креатинина 30-60 мл/минут;
- при повышении выделение белка с мочой более, как 1 г/сутки;
- при нарушениях иммунитета;
- при одновременном лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, препаратами лития.
С осторожностью в условиях тщательного контролю назначают препарат больным с сердечной недостаточностью, с нарушениями функции почек, сахарным диабетом, почечной гипертензией, а также пациентам пожилого возраста (старшим 65 лет).
У больных с хронической сердечной недостаточностью чаще отмечается артериальная гипертензия уже после первых разовых доз препарата, поэтому подбор адекватной дозы следует проводить в условиях стационара.
Терапия диуретиками должна быть остановлена за 2-3 дня до назначения препарата.
В начале лечения показан регулярный контроль концентрации калия в плазме, в ходе лечения – содержимое мочевины и креатинина в плазме, картины периферической крови.
Осторожно назначают препарат пациентам, что занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антигипертензивное действие Каптопреса 12, 5-Дарница усиливают антигипертензивные препараты и другие, добавочно предназначены, мочегонные средства: празозин, большая часть диуретиков, апресин, бета-адреноблокаторы, верапамил, клонидин, метилдофа, октадин, препараты резерпина, нифедипин.
При одновременном применении Каптопреса 12, 5-Дарница с нитратами (нитросорбид, изосорбид мононитрат), снотворными (нитразепам), транквилизаторами (алпразолам), трициклическими антидепрессантами и алкоголем антигипертензивное действие препарата может усилятся.
Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин, ибупрофен) ослабляют антигипертензивное действие препарата.
При одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или гепарина возможна гиперкалиемия.
При одновременном назначении с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови и соответственно усилятся риск возникновения побочных и токсических его эффектов.
При одновременном назначении препарата с иммунодепрессантами (например, азатиоприн, циклофосфамид), цитостатиками, глюкокортикоидами, аллопуринолом повышается риск торможение кроветворение.
Препарат может усилить действие пероральных антидиабетических средств группы бигуанидов (Сиофор), группы производных сульфонилмочевины (глимепирид: амарил- глипизид: глюкотрол ХЛ- глибенкламид: манинил).
Выраженность и длительность действия миорелаксантов (тубокурарин) может увеличиться при одновременном назначении с препаратом.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности - 2 года.
