Каптопрес-дарница
Каптопрес-Дарница (Captopres-Darnitsa)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, насечкой и фаской, со специфическим запахом;
Состав. 1 таблетка содержит: каптоприла - 0,050 г (в пересчете на 100 % вещества), гидрохлоротиазида - 0,025 г (в пересчете на 100 % вещества);
другие составляющие: поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, сахар молочный или лактозы моногидрат, аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Каптоприл и диуретики. Код АТС С09В А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Комбинированный антигипертензивный препарат. В его состав входят каптоприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), и диуретик гидрохлоротиазид. Каптоприл блокирует превращения ангиотензина І в ангиотензин II, вследствие чего ослабляется влияние последнего на резистивные сосуды, снижается общий периферическое противодействие сосудов и артериальное давление. Каптоприл также снижает уровень остальных сосудосуживающих веществ (эндотенина – І, норадреналина) и повышает концентрацию сосудорасширяющих веществ (оксид азота, простациклин). Снижает секрецию альдостерона, вследствие чего усиливается выведение воды и натрия с мочой. Повышает концентрацию калия в крови.
Гидрохлоротиазид – мочегонный препарат, который дополняет фармакологические эффекты (фармакологическое суммирование), чем обеспечивается более долговременная антигипертензивное действие.
Фармакокинетика. Каптоприл при применении внутрь активно абсорбируется из пищеварительного тракта. В системном кровотоке на 25–30 % связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови около 1 час. Более 50 % всосавшегося препарата трансформируется в печени. Основными метаболитами является каптоприл-цистеин, дисульфитный димер каптоприла. Период полувыведения (Т1/2) каптоприла - около 2 – 3 час. 95 % препарата выводится через почки, половина принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде. У больных на почечную недостаточность выведение препарата замедляется.
Гидрохлоротиазид всасывается из пищеварительного тракта на 68-78 %. Период полувыведения (Т1/2) - около 3-4 час. Выводится почками 20-75 % в неизменном виде.
Показания к применению. Разные формы артериальной гипертензии.
Способ использования и дозы. Дозы, в пересчете на каптоприл, устанавливают индивидуально соответственно до тяжести заболевания. Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки), 1 раз в сутки. При недостаточном антигипертензивном эффекте суточную дозу следует увеличить до 1 таблетки (50 мг), 1 раз в сутки. Продолжительность терапии определяется индивидуально.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерная артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения- описаны случаи возникновения аритмии, стенокардии, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения за ишемическим типа.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхиты, редко - синуситы, риниты, бронхоспазм, ларингиты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинария, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны электролитного и остальных видов обмена: гипомагниямия, гипонатриемия, гиперкальциемия- гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диспепсические явления, редко - рвота, запоры, диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса- редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головные боли- редко - депрессия, нарушение сна, судороги, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия- в отдельных случаях - панцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические и иммунотоксические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, повышение температуры тела, миалгии и артралгий, эозинофилия- описаны случаи возникновения "волчанического" синдрома, фотосенсибилизации.
Другие: алопеция, онихолизис.
Противопоказания. Каптопрес-Дарница не следует применять при таких состояниях: повышенная чувствительность к составляющим препарата- развитие ангионевротического отеке при терапии, что проводилась раньше ингибиторами АПФ- значительное нарушение функции почек (креатинин сыворотки больший 1, 8 мг /1000 мл или клиренс креатинина меньший за 30 мл/минут.), а также острые воспалительные процессы в почках- стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонной, в случае наличии одной почки), состояния после пересадки почки- стеноз аортального или митрального клапанов- нарушение функции печени- коллагенозы- первичный гиперальдостеронизм- беременность- период лактации- гипокалиемия, гипонатриемия, особенно в соединении с гиповолемией- гиперкальциемия- подагра.
Передозировка. Проявляется в усилении проявлений описанных побочных действий.
Лечение: при ранний диагностике передозировка назначают промывание желудка, солевое слабительное, завис активированного угля, высокую очищающую клизму. В тяжелых случаях коррекция кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса. Экстракорпоральный диализ существенно влияет на концентрацию Каптопреса-Дарница в плазме крови. Последующее лечение симптоматическое. Специального антидота не существует.
Особенности использования. Препарат можно принимать только после тщательной оценки сравнения пользы применение препарата и потенциального риска, и при условии регулярного контроля соответствующих клинических и лабораторных показателей при таких состояниях:
при функциональных нарушениях почек с значением клиренса креатинина 30-60 мл/минут.;
при повышении выделение белка с мочой более, как 1 г в сутки;
при нарушениях иммунитета;
при одновременном лечении прокаинамидом.
3 осторожностью, при условии тщательного контроля артериального давления, функции почек и состояния водно-электролитного обмена, назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек, больным сахарным диабетом, почечную гипертензию, а также пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
У больных на хроническую сердечную недостаточностью артериальная гипертензия чаще отмечается после первых разовых доз препарата, поэтому подбор адекватной дозы следует проводить в условиях стационара.
Терапия диуретиками должна быть остановлена за 2-3 дня до начала применение препарата.
В начале лечения показан регулярный контроль концентрации калия в плазме, в период лечения - содержимого мочевины и креатинина в плазме, картины периферической крови.
Осторожно назначают препарат пациентам, которые занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антигипертензивное действие Каптопреса-Дарница усиливают антигипертензивные препараты, добавочно назначении мочегонные средства:празозин, большая часть диуретиков, апресин, бета-адреноблокаторы, верапамил, клонидин, метилдофа, октадин, препараты резерпина, антагонисты кальция.
При одновременном применении Каптопреса-Дарница с нитратами (нитросорбид, изосорбида моногидрат), снотворными (нитразепам), транквилизаторами (алпразолам), трициклическими антидепрессантами и употреблении алкоголя антигипертензивное действие препарата может усилятся. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин, ибупрофен) ослабляют антигипертензивное действие препарата.
При одновременном приёме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или гепарина возможна гиперкалиемия. При одновременном приёме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови и, соответственно, усилятся риск возникновения его побочных и токсических эффектов. При одновременном приёме препарата с иммунодепрессантами (азатиоприн, циклофосфамид то что), цитостатиками, глюкокортикоидами, аллопуринолом повышается риск торможение кроветворение. Препарат может усилить действие пероральных антидиабетических средств группы бигуанидов (Сиофор), группы производных сульфанилмочевины (глимепирид, амарил, глипизид, глюкотрол ХЛ, глибенкламид, манинил).
Выраженность и длительность действия миорелаксантов (тубокурарин) может увеличиться при одновременном применении с Каптопресом-Дарница.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
