Энадипин
Энадипин (Enadipin)
основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки с распределенной насечкой на одной стороне, белого цвета, без оболочки;
Состав. 1 таблетка Энадипина содержит амлодипина бесилата - 5 мг, эналаприла малеата – 2, 5 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, авицель рН, цинка стеарат, крахмал кукурузный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные антигипертензивные препараты.
Код АТС С02N.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Энадипин – комплексный антигипертензивный лекарственный препарат, в состав которого входит амлодипин и эналаприл. Воздействие препарата обусловлено свойствами его составляющим.
Амлодипин – ингибитор медленных кальциевых каналов, который блокирует поступление ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Таким образом снижается общий периферическое противодействие сосудов и, соответственно, артериальное давление.
При этом частота сердечных сокращений не изменяется, а снижение нагрузки на сердечный мышцу приводит к снижению его потребности в кислороде.
Механизм действия препарата содержит в себе расширение основных коронарных артерий и артериол, как в неизмененных, так и в ишемизированных участках миокарда. Это увеличивает поступление кислорода в миокард и препятствует развитию коронарного спазма у больных на вазоспастическое стенокардию, стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию. У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза препарата обеспечивает пониженные артериального давления в течение 24 часов. Амлодипин не вызывает симптомов острой гипотензии благодаря постепенном начала действия.
У больных стенокардией, использования разовой суточной дозы увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту припадков стенокардии и количество использованных таблеток нитроглицерина.
Эналаприла малеат является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Он подавляет образования с ангиотензина I ангиотензина II. При этом снижается общее периферическое сосудистое противодействие (ЗПСО), артериальное давление (артериального давления), пост- и преднагрузки на миокард. Снижает разложение брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и миоцитов стенок артерии резистивного типа. Улучшает кровообеспечения ишемизированного миокарда. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, которые перенесли инфаркт миокарда. Гипотензивный эффект достигает максимума через 4 – 6 час и сохраняется 12 – 24 час.
Фармакокинетика. Особенности фармакокинетики препарата определяются взаимодействием его компонентов. Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови определяется через 3-4 час после приема препарата и удерживается в течение 24 часов. Приём еды не влияет на всасывание препарата с желудке. Стабильная концентрация эналаприла в плазме достигается на 7–8 сутки.
Энадипин метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
У людей пожилого возраста отмечается снижение клиренса, что может привести к удлинению периода полувыведение препарата из плазмы.
Показания для использования. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.
Способ использования и дозы. Таблетки принимают независимо от приема еды, запивая половиною стакана воды.
Доза препарата должна подбираться индивидуально соответственно до состояния и потребностей больного. У взрослых, как правило, препарат применяют по 1 таблетке один раз в сутки. Максимальная суточная доза, в зависимости от индивидуальной чувствительности, составляет 2 таблетки.
Побочное действие. Припливи, ощущение жара, головная боль, головокружение, ортостатический коллапс, тахикардия, пониженные артериального давления, отеки нижних конечностей, аллергические реакции (кожное высыпание, зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница), сухой кашель, тошнота, рвота, синдром Стивенса-Джонсона, миазит, артралгия, артрит, нарушение функции печени. При длительном применении – слабость, повышена утомляемость, парестезии, боль в конечностях.
В единичных случаях прием препарата вызывает увеличение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. После приостановки приема препарата эти параметры возвращаются к нормальному уровню. Подобны побочные явления чаще наблюдаются у пациентов с нарушенной функцией почек или при одновременном приёме диуретиков больными с сердечной недостаточностью.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, аортальный стеноз, гипертрофическое кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии одной почки, гиперкалиямия, состояние после трансплантации почки, беременность, период лактации, детский возраст.
Передозировка. Наиболее характерными рисами, отмеченными при передозировке, были: чрезмерное пониженные артериального давления (приблизительно через 6 час после приема препарата), тахикардия, ступор.
Лечение: промывание желудка, поддержки функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и лёгких, контроль за объемом циркулирующей крови (ОЦК) и диурезом, повышенное положение конечностей, внутривенное введение кальция глюконата и допамина.
Особенности использования. Препарат с осторожностью назначают больным с печеночной и почечной недостаточностью.
У некоторых пациентов может развиться гипотензия, в том числе в случае гиповолемии вследствие использования диуретиков, безсолевой диеты, через рвота, диарею или в связи с диализом. Гипотензия также может развиться у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности.
С осторожностью следует назначать Энадипин пациентам, которые принимают иммунодепрессанты.
Безопасность приема препарата в период беременности и в период лактации не установлена.
Данные касающиеся применения препарата в педиатрической практике отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) не рекомендуется из-за возможного увеличение концентрации калия в плазме крови. У этом случае необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови. Использование препарата с диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие.
При одновременном применении Энадипина и нестероидных противовоспалительных препаратов возможно снижение активности препарата.
При одновременном приёме с препаратами лития возможна задержка выведение лития из организма и соответственно повышение риска возникновения токсического действия.
При одновременном применении Энадипина и варфарина выявлено незначительные смены влияния варфарина на протромбиновое время.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (18-25°) в сухом, недоступном для детей месте. Срок хранения - 2 года.
