Амлодипин-фитофарм
Амлодипин-Фитофарм (Amlodipine-Phytopharm)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Amlodipine;
3-этил-5-метил-2-(2-аминоэтоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоксилат бензенсульфонат;
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, плоские таблетки с фаской и насечкой на одной стороне.
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг амлодипина;
другие составляющие: магния карбонат основной, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, магния стеарат, поливинилпиролидон, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Код АТС C08С А01.
Действие лекарства. Амлодипин подавляет трансмембранный поток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышцах сосудов. Антигипертензивный эффект обусловлен прямым релаксирующим влиянием амлодипина на гладкие мышцы сосудов и снижением системного периферического сосудистого сопротивления. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию как за счет расширения периферических артериол, который приводит к снижению постнагрузки на сердце без существенных смены ЧСС и снижение потребности миокарда в кислороде, так и за счет расширения коронарных артерий, что приводит к увеличению поступление кислорода в миокард.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сопутствующей прием еды не влияет на всасывание препарата. Максимум концентрации в плазме достигается через 6–12 часов после приема. Абсолютная биодоступность приблизительно 63 %. Связывание с белками плазмы крови – 93–96 %. Период полувыведения в среднем 30-35 часов. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Приблизительно 60 % и 20–25 % неактивных метаболитов выводится соответственно с мочой и фекалиями. 10 % дозы выводится в неметаболизованом виде с мочой. Общий клиренс составляет 7 мл/минут/кг (25 л/час) для больных с массой тела 60 кг. У больных пожилого возраста – 19 л/час.
Показания для использования. Амлодипин применяется для лечения артериальной гипертензии, стабильной и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии или стенокардии начальная терапевтическая доза для взрослых составляет 5 мг один раз в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной чувствительности больного, может быть повышена до максимальной – 10 мг.
Для больных пожилого возраста, а также при нарушениях функции почек препарат назначают в средних рекомендованных дозах.
Доза амлодипина должна быть снижена (до 2, 5 мг в сутки) для больных с сменой функции печени, потому что час полураспада препарата в таких больных увеличивается. Опыт применения препарата при наличии печеночной недостаточности на настоящее время ограничен.
Безопасность и эффективность применения препарата при лечении детей не выявлены.
Побочное действие. Обычно амлодипин хорошо переносится больными, но возможно появление таких побочных эффектов:
со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, удушье, приливы;
со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, ощущение утомляемости, редко – смена настроения, мышечные судороги, боль в мышцах, нарушение зрения, нарушение чувствительности;
со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения пищеварения, тошнота, боль в животе- редко – желтуха (обусловлено задержкой выделение желчи);
со стороны мочеполовой системы: редко – частое мочевыделение, импотенция;
аллергические реакции – высыпания на коже, зуд;
другие – отеки, заболевания десен.
Противопоказания. Препарат не следует использовать при повышенной чувствительности к амлодипину и остальных производных дигидропиридина или к остальным ингредиентов таблетки, нестабильной стенокардии- клинически значительного стеноза аорты- беременности и кормлении грудью- для лечения
детей.
Передозировка. При передозировке возможны: выраженное снижение артериального давления, которое проявляется сердцебиением, одышкой, приливами, головокружением, головной болью, сонливостью, ощущением утомляемости.
Лечение отравления предусматривает поддержку функции сердечно-сосудистой системы. Для обновления тонуса сосудов стоит применять сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний до их использования)- для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция.
Гемодиализ неэффективный.
Особенности использования. Препарат не применяют в период инфаркта и в течение одного месяца после него. Не применяют препарат и при гипертоническом кризе. При приёме препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Таблетки Амлодипин-Фитофарм можно применять вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокатарами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для внутреннего приема. Нестероидные противовоспалительные средства и симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие амлодипина- при одновременном применении препаратов лития – возможны проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, атаксия, шум в ушах). Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в крови и его почечный клиренс- одновременное использование циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное использование варфарина и амлодипина не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время. Средства для ингаляционного наркоза могут усилить антигипертензивный эффект препарата. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность амлодипина, а их ингибиторы – увеличивают концентрацию амлодипина в плазме, повышая риск развития побочных эффектов. Сок грейпфрута может увеличить концентрацию амлодипина в крови, но это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым снижением артериального давления.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15°C до 25°C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года 6 мес.
