Васкопин
Васкопин (Vascopin)
международное и химическое название: amlodipinum, 3-этил 5-метил(4RS)-2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1, 4–дигидропири-дин-3, 5-дикарбоксилат бензолсульфонат;
Основные физико-химические свойства: белые удлиненные таблетки с разделительной насечкой и печатью литер J и P по оба боки от распределительной риски на одном боке и печатью литер J и P на другой стороне таблетки;
Состав. 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 6, 9 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина;
другие составляющие: натрия крахмал гликолят, авицел РН (101), кальция фосфат двузамещенный кристаллический, ацдисол порошок, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Препарат оказывает антигипертензивную, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточной мембраны) группы дигидропиридина. Звязируется с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует трансмембранное поступление ионов кальция внутрь клетки (большей мерой – к гладко-мышечным клеткам сосудов, чем в кардиомиоциты). Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расширяющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, со снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Снижает выраженность ишемии за счет расширения периферических артериол и снижение постнагрузки на сердце, не меняя ЧСС. Вследствие снижение нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде, отмечается расширение крупных коронарных сосудов, как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Препарат увеличивает поступление кислорода в миокард у больных на вазоспастическую стенокардию (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия) и препятствует развития коронароспазма. Тормозит агрегацию тромбоцитов- увеличивает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез.
Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Благодаря медленному началу действия и пролонгированном эффекту, вызывает медленное снижение артериального давления и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка- имеет антисклеротическую активность и кардиопротекторное действие при ИБС.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6 - 12 час. Воздействие препарата начинается через 2 час после приема и продолжается почти 24 час. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80 %. Почти 97, 5 % амлодипина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения – 21 л/кг. Амлодипин незначительной мерой испытывает эффекта "первого происхождения". Период полувыведения – 35 - 50 час, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Приём еды не влияет на всасывание амлодипина. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов- 10 % препарата в неизменном виде и 60 % в форме метаболитов выводятся с мочой, частично с жёлчью (20-25% в виде метаболитов), а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
У больных с нарушением функции почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина не необходима. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения.
Период полувыведения также увеличивается при нарушении функции печени.
Показания к использованию. Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии препарат обыкновенно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу повышают через 7 - 14 дней до максимальной – 10 мг в сутки.
Побочное действие. Сердечно-сосудистая система: отеки голеней (которые не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и остальных частиц тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, желудочковые нарушение ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Существуют сообщения про единичные случаи инфаркта миокарда.
Органы желудочно-кишечного тракта и печень: тошнота, боль в животе- не часто - диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко – повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Нервная система, органы чувств: головная боль, утомляемость, нарушение сна (сонливость). Редко – парестезии, бессонница, депрессия- нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах Очень редко – тремор.
Система кроветворение: в единичных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.
Мочевыводящая система: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Кожа: экзантема, аллергические реакции (высыпания, зуд, эритема), редко - системные реакции, дерматит, алопеция.
Костно-мышечная система: астения, судороги, миалгии, артралгий.
Другие реакции: потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли разной локализации.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.
Противопоказания. Острый инфаркт миокарда (до 4-х недель от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, индивидуальная гиперчувствительность к амлодипину и остальных ингредиентов таблеток- артериальная гипотензия (артериального давления < 90 мм рт.ст.)- беременность, лактация. Дети до 18 лет.
Передозировка. Симптомы интоксикации, вероятно, обусловлены пролонгированной системной гипотензией и нарушением перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.
Лечение. Меры для придания неотложной помощи, в первую очередь, должны быть направленные на возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диурез. Возможно введение препаратов кальция. Если введения кальция недостаточно эффективное, целесообразным является использования симпатомиметиков (допамин или норадреналин) для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что существует угроза жизни, рекомендуется использования искусственного водителя ритма.
До добавочного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Учитывая на то, что амлодипин большей частью связывается с белками плазмы, использования гемодиализа нецелесообразное.
Особенности использования. Период полувыведения Васкопина у больных с нарушенной функцией печени и больных пожилого возраста увеличивается, поэтому в таких случаях препарат применяют с осторожностью.
При совместном назначении Васкопина и дигоксина больным на сердечную недостаточность необходимый тщательный контроль за гемодинамикой ЭКГ.
Беременность и лактация. Препарат назначают только в тех случаях, когда риск, обусловлен заболеваниям, превышает возможный негативное влияние применение препарата на плод. На время лечения следует прекратить грудное кормления.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Васкопин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a- и b–адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут потенцировать гипотензивное действие Васкопина.
Одновременное использование Васкопина и дигоксина не изменяет концентрацию последнего в сыворотке крови и почечный клиренс- совместное использование циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное использование Васкопина и варфарина существенно не изменяет влияния последнего на протромбиновое время. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект Васкопина.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте, при комнатной температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.
