Нормодипин
Нормодипин (Normodipine)
международное и химическое название:
амлодипин- 3-этил-5-метиловый эфир (+-)-2-[аминометокси)метил]-4- (о-хлорфенил)-1, 4-дигидро-6-метил-3, 5-пиридинкарбоновой кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: белые или почти белые таблетки удлиненно-округлой формы, с гравированием "5" на одной стороне;
таблетки по 10 мг: белые или почти белые таблетки удлиненно-округлой формы, с гравированием "10" на одной стороне и с насечкой - на другой;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг амлодипина (в виде 6, 944 мг амлодипина безилата) или 10 мг амлодипина (в виде 13, 889 мг амлодипина безилата);
другие составляющие: магния стеарат, натрия крахмал гликолят (тип А), кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты кальция. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08С А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амлодипин является антагонистом кальция группы дигидропиридинов. Путем блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны амлодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Под его действием снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается периферический сосудистый противодействие, который приводит к пониженной артериального давления.
Амлодипин проявляет антиангинальный эффект путём расширение периферических артериол, снижение постнагрузки (after-load) сердца. Учитывая на то, что амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, потребления энергии и потребность миокарда в кислороде уменьшаются. Допускается, что амлодипин расширяет коронарные сосуды как в нормальных, так и в ишемизированных участках. Расширение венечных сосудов усиливает снабжение миокарда кислородом.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина снижает артериальное давление в течение 24 часов в положении лежа и стоя. Эффект развивается постепенно, поэтому препарат не вызывает острую гипотензию.
При стенокардии препарат увеличивает толерантность к физической нагрузки, уменьшает частоту припадков стенокардии и потребность в нитроглицерини.
Амлодипин не ухудшает метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови, может применяться для лечения больных, астмой, сахарный диабет, подагру.
Фармакокинетика. При приёме внутрь амлодипин хорошо и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приём еды не влияет на всасывание препарата. Концентрация амлодипина в плазме достигает максимума через 6 - 12 часов после использования внутрь. Биологическая доступность составляет 64 – 80%. Препарат хорошо проникает в органы и ткани. Объем распределения составляет около 20 л/кг, 95 – 98% амлодипина связывается с белками плазмы. В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов. С мочой выводится 10% препарата в неизменном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов. Элиминация является двухфазною, период полувыведения в среднем составляет 35 – 50 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Постоянный уровень амлодипина в плазме (steady-stаte) достигается после непрерывного использования в течение 7 – 8 дней.
Показания для использования. Лечение артериальной гипертензии как монотерапия или, при необходимости, в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.
Лечение стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала). Нормодипин можно назначать как препарат монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами больным, рефрактерным до лечения нитратами и /или бета-блокаторами.
Способ использования и дозы. Как при гипертензии, так и при стенокардии обычная начальная доза Нормодипина для взрослых составляет 5 мг один раз на сутки. При необходимости и при нормальной переносимости препарата эту дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы – 10 мг.
Побочное действие. Нормодипин хорошо переносится.
Наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль, периферические отеки, утомление, сонливость, тошнота, боль в животе, покраснение лица, ощущение сердцебиения и головокружение.
Редко наблюдаются нарушение функции кишечника, артралгия, астения, одышка, диспепсия, гиперплазия десен, гинекомастия, импотенция, увеличение частоты мочевыделение, лабильность настроения, миалгия, кожный зуд, высыпание, нарушения зрения и очень редко – мультиформная эритема.
Очень редко отмечено появление желтухи или смена уровня печеночных ферментов, обусловлена в большинстве случаев холестазом.
Описанные единичные побочные явления, которые невозможно дифференцировать с последствиями природного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцания предсердий) и боль в грудной клетке.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. Детский возраст (вследствие отсутствия клинического опыта).
Передозировка. Опыт лечение передозировки Нормодипина для человека ограничен. Учитывая медленное всасывание препарата, в некоторых случаях целесообразное промывание желудка. Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и дальнейшего заметного и, возможно, длительного понижение артериального давления. Клинически значимое гипотензия, вызванная передозировкам амлодипина, требует проведение активных мероприятий, направленные на поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и дыхательной функции, обеспечения необходимого объема циркулирующей крови и контроль количества мочи, что выводится, повышенное положение нижних конечностей, при необходимости – симптоматическое лечение. Для возобновления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний до их назначение. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Учитывая на то, что амлодипин большей частью связывается с белками плазмы, диализ является неэффективным.
Особенности использования. Безопасность использования Нормодипина в периоды беременности и лактации не установлена. Поэтому препарат назначают только в тех случаях, когда риск, обусловлен применением, превышает возможный негативное влияние препарата на плод.
Время достижения максимальной концентрации Нормодипина в плазме одинаковый как у пожилых, так и у молодых лиц. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация / время (АUС) и периода полувыведения.
При сердечной недостаточности увеличение AUC и периода полвведения соответствовало исследуемой возрастной группе. Нормодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми больными. Лицам пожилого возраста и тем, кто имеет сердечную недостаточность, рекомендуются обычные дозы.
Коррекции дозы Нормодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокаторов или ингибиторов АПФ, как правило, не требуется.
У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендации относительно дозировки препарата в этом случае не разработано, поэтому таким больным препарат следует применять с осторожностью.
Нормодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, потому что препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выводится с мочой в неизменном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют с степенью нарушение функции почек. Амлодипин не выводится при проведении диализа.
Амлодипин не вызывает ухудшению состояния больных с сердечной недостаточностью II – IV функционального класса при физическом напряжении за такими критериями, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
Вопросы про способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами решается индивидуально, соответственно реакции больного на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование Нормодипина является безопасным совместно с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, сублингвальными препаратами нитроглицерина, с нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными противодиабетическими средствами.
Одновременное использование Нормодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и печеночный клиренс дигоксина- совместное использование циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Нормодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина.
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное использование Нормодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время.
Нормодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 - 30°C.
Срок годности – 3 года.
Препарат сохранять в недоступном для детей месте!
