Амлодак-ат
Амлодак-АТ (Amlodac-AT)
Основные физико-химические характеристики: коричневые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, гладкие с обоих сторон;
Состав. одна таблетка Амлодак-АТ давления включает:
амлодипина 5 мг,
атенолола 50 мг;
другие составляющие: кальция фосфат двухосновной, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, тальк очищенный, полиэтиленгликоль-6000, краситель железа оксид красный, Wincoat WT AQ 1255 (коричневый).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированный гипотензивный препарат. Код АТС С02N.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амлодипин, который входит в состава препарата, является антагонистом ионов кальция группы дигидропиридина. За помощью блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны амлодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры стенки сосудов. Под его действием снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается периферический сосудистый противодействие, что приводит к пониженной артериального давления.
Амлодипин проявляет свой антиангинальный эффект в первую очередь с помощью расширение периферических артериол, снижение постнагрузки (after-load) сердца. Через то, что амлодипин не производит рефлекторной тахикардии, потребления энергии и потребность в кислороде миокарда уменьшаются. Предвидится, что амлодипин расширяет коронарные сосуды (артерии и артериолы) как в нормальных, так и в ишемизированных участках.
Атенолол, который входит в состав препарата, проявляет антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Блокирует бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирующее влияние на миокард симпатического отдела вегетативной нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла, ЧСС (в состоянии покоя и при физическом напряжении), сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, снижает потребность миокарда в кислороде. При систематическом применении постепенно снижает артериальное давление. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце второй недели курсового применения препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема амлодипин медленно и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приём еды не влияет на абсорбцию амлодипина. Концентрация амлодипина в плазме достигает максимума через 6-12 час после использования. 95-98 % амлодипина связывается с белками плазмы. Биодоступность составляет 64-80 %. В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов. С мочой выводится 10 % препарата в неизменном виде и 60 % препарата - в виде неактивных метаболитов. Элиминация является двухфазной, период полувыведения в среднем равна 35-50 час. Постоянный уровень амлодипина в плазме (steady-state) достигается после непрерывного использования в течение 7-8 дней. После приема внутри амлодипин хорошо всасывается и проникает в органы и ткани организма, выделение проистекает медленно, обеспечивая длительность его действия, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
Атенолол всасывается быстро, но не полностью (на 50 %) в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-4 час после приема внутрь. Атенолол незначительно (6-16 %) связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата - 6-7 час. Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизованном) виде с мочой (85-100 %). Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.
Показания для использования. Амлодак-АТ назначается для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.
Способ использования и дозы. Обычная доза для взрослых составляет 1 таблетку, 1 раз в сутки. При необходимости и нормальной переносимости препарата эту дозу можно увеличить до максимальной, что составляет 2 таблетки в сутки.
Побочное действие. Амлодипин хорошо переносится. Возможны такие побочные эффекты: головная боль, отеки, утомляемость, сонливость, тошнота, боли в животе, покраснение лица, сердцебиение и головокружение. Иногда при приёме препарата наблюдаются нарушение функции кишечника, артралгия, астения, диспепсия, гиперплазия десен, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, смена настроения, миалгия, кожный зуд, высыпания, зрительные нарушения и в единичных случаях - мультиформная эритема.
При приёме атенолола, который входит в состав препарата, возможны такие побочные эффекты: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях, головокружение, нарушение сна, снижение способности концентрировать внимание, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, ощущение утомленности, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор, бронхоспазм, тромбоз, снижение потенции, снижение либидо, гиперлипидемия, гипогликемия, крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
Противопоказания. Сверхчувствительность к производным дигидропиридина. Амлодипин не назначают детям (из-за отсутствия соответственного клинического опыта) до 18 лет.
Атенолол противопоказан при атриовентрикулярной блокаде II и III ступени, синдроме слабости синусового узла, кардиогенном шоке, острые сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, при инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности II Б - III стадии, синоаурикулярной блокаде, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, повышенной чувствительности к препарату. Атенолол не назначают детям до 18 лет, в период беременности и кормления грудью.
Передозировка. Опыт передозировка амлодипина для человека ограничен. Учитывая на медленное всасывание препарата, в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка и прием активированного угля. Выраженное передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации. Клинически значимое гипотензия, вызванная передозировкам амлодипина, требует проведение активных мероприятий, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая контролирование показателей работы сердца и дыхательной функции, обеспечения необходимого объема циркулирующей жидкости и контроль за количеством мочи, что выводится, при необходимости - симптоматическое лечение. Для возобновление тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний до их назначение. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Через то, что амлодипин большей частью связывается с белками плазмы, диализ является неэффективным.
При передозировке атенолола наблюдались: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III ступени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Особенности использования. У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендации с дозировки препарата в этом случае не разработано, поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Амлодипин может применяться в обыкновенных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, потому что препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выводится с мочой в неизменном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют с степенью нарушение функции почек.
У больных ишемической болезнью сердца (ИБС) и артериальную гипертензию (АГ) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызвать увеличение или частоту ангинальных припадков, поэтому приостановки приема атенолола у больных на ИБС и АГ необходимо проводить постепенно. Особенного внимания также требует подбор доз для больных с декомпенсацией сердечной деятельности. У сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют меньший влияние на функцию лёгких, однако при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол следует назначать только в случае абсолютных показан. При необходимости их назначение в некоторых случаях можно рекомендовать использования бета-2-адреномиметиков. Атенолол маскирует тахикардию, которое возникает при гипогликемии, и может увеличивать длительность гипогликемического реакции на инсулин. Особенное внимание необходима в случаях, если нужно хирургическое вмешательства под наркозом у больных, которые принимают атенолол. С осторожностью назначают больным псориазом, феохромоцитомой, гипертиреоз и тяжелую миастению. Пациенты, которые имеют болезнь Рейно и разные облитерующие заболевания периферических артерии, выраженные нарушения выделительной функции почек. При применении атенолола возможно снижение продукции слезной жидкости, который имеет значение для пациентов, которые пользуются контактными линзами.
Пациенты имеют быть осторожными при вождении транспортными средствами, машинами и механизмами или при выполнении каких-либо заданий, которые нуждаются в повышенном внимании и координации.
У пожилых и более молодых людей час, необходимый для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковый. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Одинаковые дозы амлодипина одинаково хорошо переносятся как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обыкновенный режим приема.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипид. Результаты исследования in vitro с использованием плазмы человека показали, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые было тестировано (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин). Специальные исследования показали, что одновременный прием амлодипина и дигоксина не изменяет уровни дигоксина в сыворотке или почечный клиренс дигоксина у здоровых волонтеров- одновременное использование циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное использование с варфарином не изменяет действия варфарина на протромбиновое время. Использование амлодипина безопасное с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными противодиабетическими препаратами.
Атенолол. При одновременном применении атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается. При одновременном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов проистекает усиление гипотензивного действия. Одновременное использование атенолола и верапамила (или дилтиазема) может делать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушение атриовентрикулярной проводимости. При одновременном приёме атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии. При одновременном приёме атенолола с производными эрготамина, ксантина, нестероидных противовоспалительных средств эффективность его снижается. При приостановке комбинированного использования атенолола и клонидина лечения клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола. Одновременное использование с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина. Использование Амлодака-АТ вместе с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого с препаратов в сыворотке крови. При совместном применении с эуфиллином и теофиллином возможно взаимное торможение терапевтических эффектов. Не рекомендуется одновременное использование с ингибиторами МАО.
Условия и сроки хранения. При температуре ниже +25° С. В защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
