Тенокс
Тенокс (Tenox)
международное и химическое название: амлодипин- 6- (2-аминоэтоксиметил)-5-этоксикарбонил-4- (2-хлорфенил)-2 метил-3-метоксикарбонил-1, 4-дигидропиридина малеат;
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, с скошенным краем и насечкой с одной стороны;
Состав. 1 таблетка содержит амлодипина малеата в перерасчете на амлодипин 5 мг, 10 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал предварительно желатинизированный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Амлодипин применяют как антиангинальный и антигипертензивный препарат. Препарат Тенокс блокирует трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Амлодипин имеет более выраженное селективность относительно гладкой мускулатуры сосудов в сравнении с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системное периферическую вазодилатацию, который приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления и в результате обусловливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальный эффект амлодипина зависит от двух механизмов: снижение потребностей миокарда в кислороде благодаря снижению постнагрузки (снижение периферического сопротивления без рефлекторной тахикардии)- улучшение доставки кислорода в миокард благодаря непосредственное действия препарата на коронарные сосуды сердца.
Фармакокинетика.
После перорального приема препарата проистекает медленное и полное всасывание амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов после перорального введения. Стабильная концентрация в сыворотке достигается через 7 дней лечения.
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, указывая на то, что большая часть препарата находится в тканях организма и относительно небольшая часть – в крови. 95 % препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения из плазмы (t1/2) после однократного перорального приема составляет от 31 до 48 час, а после многоразового приема – приблизительно 45 час. Около 60 % от перорально введенной дозы выводится с мочой, в основном в виде метаболитов, а 20-25 % - с фекалиями. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/минут/кг, 0, 42 л/час/кг).
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) амлодипин выводится медленнее, чем у младше людей, хотя эта разница не является клинически значительной. Увеличение t1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью указывает на то, что при длительном применении препарата может происходить увеличение его накопления в организме. Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на кинетику амлодипина.
Показания для использования. Тенокс применяют:
при артериальной гипертензии;
при стенокардии (для профилактики стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии, в том числе Принцметала).
Способ использования и дозы.
Таблетки рекомендуется проглатывать, запивая стаканом воды.
Лечение артериальной гипертензии или стабильной стенокардии рекомендуется начинать с дозы 5 мг один раз в сутки. Эту дозу можно увеличить максимум до 10 мг один раз в сутки.
Побочное действие.
Самыми ространенными побочными эффектами является головная боль, периферические отеки голеней, сердцебиение, головокружение, сонливость, утомляемость, боль в животе, тошнота.
Некоторые побочные эффекты, например, астения, недомогание, обморок, диспепсия, нарушение работы кишечнике, панкреатит, гиперплазия десен, сухость во рту, усиление потовыделения, облысения, одышка, мышечные судороги, боль в мышцах, боль в суставах, боль в спине, периферическая нейропатия, смены настроения, тромбоцитопения, лейкопения, васкулит, импотенция, гинекомастия, гипергликемия, увеличение частоты мочеиспускания и нарушение зрения, иногда отмечались у пациентов в период лечения амлодипином, но во многих случаях не был установлена причинная связь с применением этого препарата.
До единичных редких нежелательных эффектов принадлежат увеличение активности печеночных ферментов, гепатит и желтуха.
У отдельных пациентов отмечались аллергические реакции, такие как кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек и мультиформная эритема.
Некоторые нежелательные эффекты, что отмечались в отдельных пациентов, было невозможно отделить от симптомов характерного течения основного заболевания- это касается инфаркта миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) и загруднинной боли.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, беременность и период кормления грудью.
Передозировка.
Данные про случаи передозировки у людей ограниченны. Передозировка может повлечь немаловажную периферическую вазодилатацию с дальнейшей значительной и, возможно, длительной системной гипотензией. Может также возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и шок.
Лечение. Меры неотложной помощи в первую очередь должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует. Возможно введения препаратов кальция. Для поддержки сосудистого тонуса может быть эффективным и полезным введения вазоконстрикторов. Поскольку для амлодипина характерен высокая степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективный.
Особенности использования.
Амлодипин, в основном, метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью может происходить увеличение периода полувыведения препарата. Таким пациентам препарат рекомендуется назначать с осторожностью.
Для больных пожилого возраста коррекция доз не необходима, однако может возникнуть повышенная чувствительность к обыкновенных доз амлодипина, поэтому лечение следует проводить под медицинским контролем.
Существует недостаточно данных про использования амлодипина в период инфаркта миокарда или в течение 1 месяца после него.
Не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
Беременность и кормление грудью.
Амлодипин не рекомендуется применять в период беременности или лактации. Если женщина захотела забеременеть в течение лечения, необходимо прекратить применение препарата как минимум за месяц до запланированной беременности.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Амлодипин не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Однако у некоторых пациентов этот препарат может вызывать сонливость и головокружение, особенно в начале лечения. В таких случаях пациентам рекомендуется быть особенно внимательными при вождении автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно безопасно применять вместе с тиазидовыми диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Для больных на стабильную стенокардию этот препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-блокаторами или сублингвальным нитроглицерином.
Амлодипин можно безопасно применять вместе с нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что амлодипин существенно не изменяет фармакокинетики циклоспорина.
У здоровых людей одновременное использование амлодипина и дигоксина не приводило до смены концентрации дигоксина в сыворотке крови или почечного клиренса дигоксина.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном введении этого препарата с циметидином. Одновременное использование амлодипина существенно не изменяет влияния варфарина на протромбиновое время.
В экспериментах in vitro с применением плазмы человека было показано, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.
Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию амлодипина в плазме, но это увеличение является слишком незначительным, чтобы существенно изменить действие амлодипина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
