Амлодак
Амлодак-5, Амлодак-10 (Amlodaс-5, Amlodaс-10)
Состав:
Действующие(и) вещества(и): амлодипин;
1 таблетка, покрытая оболочкой АМЛОДАК-5, включает амлодипина 5 мг;
другие составляющие: кальция фосфат двоосновной, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный, винкоат WT AQ-1255 коричневый;
1 таблетка, покрытая оболочкой АМЛОДАК-10, включает амлодипина 10 мг;
другие составляющие: кальция фосфат двоосновной, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды- производные дигидропиридина.
Код АТС C08C A01.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дигидропиридинам или к какому угодно компоненту таблетки (см. "Состав лекарственного средства"). Период беременности и кормления грудью, детский возраст до 15 лет.
Способ использования и дозы.
Для взрослых и детей старше 15 лет начальная доза амлодипина равна 5 мг один раз в сутки, при необходимости дозу повышают до максимальной – 10 мг в сутки. У пациентов пожилого возраста и в случае печеночной недостаточности целесообразно начинать лечение с дозы 2, 5 мг в сутки.
Побочные реакции.
Амлодипин в целом переноситься хорошо. Основными побочными эффектами, частота возникновения которых становила более >10% но <15%, были периферические отеки, ощущение прилив крови- другие побочные явления, что наблюдались периодически (частота возникновения которых становила >1% но <10%) – сонливость, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, повышена утомляемость. Побочные эффекты, частота возникновения которых >0, 1% но <1% включали бессонница, смену настроения, тремор, смену вкусовых ощущений, гиперстезию, парестезию, нарушение зрения, звон в ушах, гипотензию, одышку, ринит, рвота, диспепсию, метеоризм, сухость во рту, алопецию, пурпуру, смену цвета кожи, повышенное потовыделение, высыпание, артралгию, миалгию, судороги, боли в позвоночнике, увеличение мочеиспускания, никтурию, нарушение потенции, гинекомастию, боль в груди, астению, смену веса. Очень редко (частота возникновения <0, 01%) может возникнуть тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, периферическая нейтропения, инфаркт миокарда, аритмия, желудочная тахикардия и трепетания предсердий, васкулит, кашель, панкреатит, гастриты, гиперплазия десен, гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз, холестаз, ангионевротический отек, эритемы, крапивница. После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.
Передозировка.
При значительном передозировке возможно чрезмерное расширение периферических сосудов и возникновения значительной гипотензии, вероятно с рефлекторною тахикардией и нарушением перфузии жизненно важных органов. При передозировке необходимо установить активный кардиальный и респираторный мониторинг. Следует регулярно измерять артериальный давление. В случае возникновения гипотензии следует начинать симптоматическую терапию, которая включает поднятие конечностей вверх и умеренное назначение жидкости, если состояние больного не улучшается, необходимо рассмотреть возможность введения вазопресорив (таких, как фенилэфрин), с учётом объемов циркуляции и мочевыделение. Внутривенное введение кальция глюконата может помочь устранить эффекты блокады кальциевых каналов. Вследствие интенсивного связывания амлодипина с белками гемодиализ неэффективный.
Особенности использования.
С осторожностью назначают препарат:
- при наличии тяжелого атеросклероза коронарных артерий поэтому, что изредка, на начало использования или при повышении дозы блокаторов кальциевых каналов, может увеличиться частота, длительность и/или усложненность припадков стенокардии и вероятность развития острого инфаркта миокарда;
- у больных с аортальным и/или митральным стенозом, гипертрофическою кардиомиопатией с обструкцией путей оттока с левого желудочка после перорального приема амлодипина изредка возможно развитие временной острой гипотензии.
- при наличии сердечной недостаточности;
- пациентам пожилого возраста целесообразно начинать лечение с минимальных рекомендованных доз с постепенным повышением до возникновения желательного терапевтического эффекта;
- при наличии нарушение функции печени, поскольку амлодипин в основном метаболизируется печенью и период полувыведения в таких пациентов составляет 56 час;
- при наличии сахарного диабета (возможно повышение содержимого сахара в плазме крови);
- при необходимости проведение хирургических вмешательств.
Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами
Вероятность влияния использования амлодипина на способность управлять автомобилем и сложными механизмами низкая, но пациенты должны определить собственную реакцию на прием Амлодака, прежде чем управлять автомобилем или сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Амлодипин может назначаться одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами и адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального использования, нестероидными противовоспалительными препаратами, дигоксином, варфарином, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Не влияет на фармакокинетику дигоксина. Циметидин не изменяет кинетического профиля амлодипина. Не возникает взаимодействий между амлодипином и нитроглицерином.
Амлодипин in vitro не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы. Одновременное использование амлодипина и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Одновременное употребление грейпфрутового сока с пероральной дозой амлодипина 10 мг не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одноразовое и многоразовое использования амлодипина не влияет на фармакокинетику алкоголя.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика: Амлодипин блокирует транспорт кальция через медленные кальциевые каналы в кардиомиоциты и клетки гладких мышц коронарных и периферических сосудов, которая сопровождается периферической и коронарной вазодилатацией.
Препарат имеет постепенное развитие эффекта и длительное действие. Приём в дозе 2, 5 - 10 мг один раз в сутки приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления на 10 - 18%, повышение ренального кровотока, уровня гломерулярной фильтрации, снижение реноваскулярного сопротивления. Через 24 час после приема сохраняется 60% его антигипертензивного действия. Не наблюдается значительного влияния на активность плазматического ренина, уровни альдостерона и катехоламинов. Амлодипин существенно снижает периферический васкулярный противодействие, постнагрузки, повышает минутный объем и поступление кислорода в миокард, улучшает физические возможности у пациентов с симптоматической миокардеальною ишемией. Кроме того, является информации про антиатеросклеротическое, антитромботическое и антигипертрофическое действие.
Фармакокинетика. После перорального приема амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется. Пик плазмовой концентрации регистрируется в пределах 6 - 12 час после перорального приема. Биодоступность равна 64 - 90%, независимо от приема еды. Постоянный уровень плазмовой концентрации регистрируется через 7 суток регулярного приема 1 раз в сутки. Объем распределения составляет 21, 0 л/кг, связывание с протеинами плазмы – почти 93%. Биотрансформация в печени экстенсивна и медленная. Метаболиты не имеют фармакологической активности.
Период полувыведения амлодипина равна 35 - 50 час, что позволяет принимать препарат один раз на сутки. 10% дозы выводится в неизменном виде с мочой, 60% – в виде метаболитов с мочой, 20 - 25% выводится с калом. У пациентов с циррозом печени и в пожилом возрасте отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина. Фармакокинетический профиль не изменяется при нарушении функции почек.
Фармацевтические характеристики.
АМЛОДАК-5:
Основные физико-химические свойства: коричневые, гладкие, круглые, обоевыпуклые таблетки в оболочке с линией разлома на одной стороне и уровни с другой стороны. На изломе таблетка имеет светло-розовое ядро и тонкий слой коричневой оболочки снаружи около ядра;
АМЛОДАК-10:
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки в оболочке с линией разлома на одной стороне и уровни с другой стороны, с скошенными краями с обоих боков.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступных для детей, защищенных от света местах, при температуре ниже 25°С.
