Миразеп

Миразеп (Mirtazep)

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает 15 мг или 30 мг миртазапина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза (примелоза), крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, пропиленгликоль, железа оксид жёлтый (таблетки 15 мг), железа оксид красный (таблетки 30 мг).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N 06A X11.

Клинические характеристики.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Миртазапин – это антагонист ₂-рецепторов ЦНС, который увеличивает норадренергическое и серотонинергическую передачу. Усиление серотонинергического передачи осуществляется через 5-НТ₁-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ₂- и 5-НТ₃-рецепторы. Антидепрессивна активность препарата обусловлена действием обоих его энантиомеров: L (+)энантиомер блокирует ₂- и 5-НТ₂-рецепторы, а D (-)энантиомер блокирует 5-НТ₃-рецепторы.

Миртазипин является сильным антагонистом гистаминовых рецепторов, что поясняет выраженное седативное действие. Кроме того, миртазапин является антагонистом мускариновых рецепторов средней силы, что может пояснить относительно низкую частоту антихолинергических побочных эффектов у пациентов, которые применяют этот препарат.

Фармакокинетика. После перорального использования миртазапин быстро и хорошо всасывается (его биодоступность составляет 50%), при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа. С белками плазмы связывается приблизительно 85% миртазапина. Период полувыведения составляет приблизительно 20 – 40 час.- у молодых мужчин отмечали как увеличение периода полувыведения (до 65 час.), так и его снижение. Такой большой период полувыведения дает возможность вводить препарат один раз в сутки. Постоянная концентрация в плазме достигается через 3 – 4 дня, после чего накопления не проистекает. При применении миртазапина в рекомендованных дозах фармакокинетические параметры меняются линейно.

Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение несколько дней. Основными метаболитическими путями является деметилирования и окисленныее с последующей конъюгацией. Деметилированный метаболит имеет фармакологическую активность и такой же фармакокинетический профиль, как и начальное соединение.

Выведение миртазапина может тормозиться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Фармацевтические характеристики:

Основные физико-химические характеристики: таблетки по 15 мг – круглые, обоевыпуклые, жёлтого цвета, покрытые оболочкой;

таблетки по 30 мг - круглые, обоевыпуклые, светло-коричневого цвета, покрытые оболочкой.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 25 °С.