Калумид
Калумид. Calumid. Бикалутамид. Bicalutamidum.
Форма выпуска лекарства. Таблетки покрытые оболочкой 50 мг, по 30 штук.
Применение и дозы препарата. Обычная суточная доза калумида для взрослых мужчин (в том числе и для лиц пожилого возраста) — 50 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают одновременно с приемом аналога РФ ЛГ или проведением хирургической кастрации. При нетяжелых заболеваниях печени необходимости в коррекции дозы нет. При поражении печени средней и тяжелой формы возможна кумуляция препарата в организме. При почечной недостаточности необходимости в коррекции дозы нет.
Действие лекарства. Калумид является антиандрогенным нестероидным препаратом, не имеющим других эндокринных эффектов. После связывания с андрогенными рецепторами, не вызывая экспрессии генов, блокирует андрогенный эффект, что приводит к регрессии карциномы предстательной железы. Является рацемическим веществом, однако антиандрогенным эффектом обладает исключительно R(-) энантиомер.
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. S(+) и R(-) энантиомеры относительно быстро выводятся из организма, период полувыведения R(-) энантиомера — около 1 недель. При приеме в суточной дозе 50 мг, R(-) энантиомер бикалутамида кумулирует в плазме крови из-за присущего ему продолжительного периода полувыведения и достигает 10-кратной концентрации, при этом его концентрация в равновесном состоянии составляет 9 мкг/мл. B равновесном состоянии 99% от общего количества энантиомеров в плазме крови составляет активный R(-) энантиомер. Возраст, наличие почечной недостаточности и поражений печени легкой и средней степени тяжести не влияют на фармакокинетику R(-) энантиомера. При тяжелых заболеваниях печени энантиомер выводится из организма медленнее.
Бикалутамид на 96% связывается с белками плазмы крови и подвергается окислению и глюкуронированию. Его метаболиты в равных соотношениях выводятся с мочой и желчью.
Показания к применению. Лечение карциномы предстательной железы в стадии метастазирования (D2) (в комбинации с аналогом РФ ЛГ или хирургической кастрацией).
Возможные побочные явления. Обычно хорошо переносится, прекращение лечения из-за побочных эффектов требуется в единичных случаях. Возможно появление «приливов» крови к лицу, кожного зуда, повышенной чувствительности молочных желез, гинекомастии, интенсивность которых снижается после кастрации.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата, детский возраст, одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом- не назначают женщинам.
