Андриол
Андриол. Andriol. Тестостерона ундеканоат. Testosteronum.
Форма выпуска лекарства. Капсулы 40 мг тестостерона ундеканоата, растворенного в олеиновой кислоте, по 30 штук.
Показания к применению. У мужчин — гормонзаместительная терапия при нарушениях, обусловленных первичным или вторичным дефицитом тестостерона, в том числе посткастрационный синдром, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, некоторые виды бесплодия, вызванные нарушением сперматогенеза, климактерические нарушения у мужчин (снижение либидо, умственной и физической активности)- у транссексуалов со сменой женского пола на мужской — маскулинизация. Кроме того, терапия тестостероном может быть показана при остеопорозе, обусловленном андрогенной недостаточностью.
Действие лекарства. Препарат тестостерона для перорального приема. Тестостерона ундеканоат — жирнокислотный эфир естественного тестостерона. Тестостерон является основным эндогенным гормоном, необходимым для нормального развития мужских половых органов и вторичных половых признаков у мужчин. У взрослых тестостерон важен для функционирования яичек и придатков, а также для поддержания либидо, нормального самочувствия, способности к эрекции, функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Применение андриола при гипогонадной функции половых желез у мужчин обусловливает клинически проявляющееся повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и андростендиона в плазме крови, а также повышение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны. У мужчин, нуждающихся в лечении при первичном (гипергонадотропном) гипогонадизме, применение андриола способствует нормализации содержания гонадотропина. Андриол хорошо переносится и в отличие от активных при пероральном приеме С-17-метилированных производных тестостерона не влияет на функцию печени.
После приема внутрь тестостерона ундеканоат всасывается вместе с олеиновой кислотой в тонком кишечнике в лимфатическую систему, таким образом избегая первичной инактивации в печени. При всасывании тестостерона ундеканоат частично превращается в дигидротестостерона ундеканоат. Из лимфатической системы тестостерона ундеканоат попадает в плазму крови. В результате гидролиза в плазме крови и тканях тестостерона ундеканоат и дигидротестостерона ундеканоат превращаются в естественные андрогены — тестостерон и дигидротестостерон. Однократный прием 80–160 мг Андриола приводит к клинически значимому повышению уровня тестостерона в плазме крови, который достигает максимального значения (Cmax — приблизительно 40 нмоль/л) через 4–5 ч после перорального приема. Уровень тестостерона в плазме крови остается повышенным не менее 8 ч. Метаболизм тестостерона и дигидротестостерона происходит естественными путями. Эти вещества выводятся из организма преимущественно с мочой в виде конъюгатов с этиохоланолоном и андростероном.
Применение и дозы препарата. Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно нормальной является начальная доза 120–160 мг/сут в течение 2–3 недель с последующим назначением препарата в поддерживающей дозе 40–120 мг/сут.
Капсулы андриола принимают внутрь после еды не разжевывая, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Желательно половину суточной дозы принимать утром, а остальную часть — вечером. Если принимают нечетное количество капсул, то большую дозу принимают утром.
Противопоказания. У мужчин — диагностированная или предполагаемая карцинома предстательной или молочной железы- у женщин — период беременности или лактации.
Возможные побочные явления. При проведении андрогенной терапии возможны следующие побочные эффекты:
- у всех больных — задержка натрия и воды в организме;
- у мальчиков в препубертатный период — ускоренное половое развитие, повышение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное окостенение эпифизов;
- у мужчин — приапизм и другие признаки избыточной сексуальной стимуляции.
