Андрожель
Андрожель. Androgel.
Форма выпуска лекарства. Гель для наружного применения пакет-саше 2,5 или 5 г (тестостерон 1 г/100 г), по 10, 30 штук.
Показания к применению. Заместительная гормональная терапия тестостероном у мужчин с недостаточностью эндогенного тестостерона (подтвержденная клинически и лабораторно).
Действие лекарства. Тестостерон, секретирующийся яичками, и его главный метаболит дигидротестостерон относятся к эндогенным андрогенам и отвечают за развитие наружных и внутренних половых органов, а также вторичных половых признаков у мужчин (стимуляция роста волоса, огрубение голоса, развитие либидо), стимулируют анаболизм протеинов, развитие скелетной мускулатуры и распределение жировой ткани, уменьшают экскрецию воды и уровень азота, натрия, калия, хлора и фосфора в моче. Тестостерон не вызывает развития яичек, так как обладает антигонадотропным действием. В некоторых органах-мишенях тестостерон осуществляет свое действие после периферической конверсии в эстрадиол, связывающийся с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней, например, гипофиза, жировой ткани, мозга, костей, и клеток Лейдига в яичках.
Концентрация тестостерона в плазме крови повышается с первого часа после нанесения, достигая постоянного уровня со второго дня. После этого суточные изменения концентрации тестостерона проходят синхронно с циркадным ритмом секреции эндогенного тестостерона. Таким образом, трансдермальный путь введения позволяет избежать пиковых подъемов концентрации препарата в крови, которые возникают после инъекции, и концентраций, превышающих физиологические в печени при пероральном приеме андрогенов.
Через кожу абсорбируется 9–14% нанесенной дозы тестостерона. После всасывания тестостерон диффундирует в системную циркуляцию с относительно постоянной концентрацией на протяжении суток.
Введение 5 г препарата обеспечивает повышение концентрации тестостерона в плазме крови приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л). После прекращения приема препарата концентрация тестостерона начинает снижаться приблизительно через 24 ч после последней дозы. Концентрация возвращается к исходному показателю приблизительно через 72–96 ч после введения последней дозы.
Главными активными метаболитами тестостерона являются дегидротестостерон и эстрадиол. Тестостерон выводится преимущественно с мочой, а также с калом в виде конъюгированных метаболитов.
Применение и дозы препарата. Рекомендованная доза для взрослых и пожилых мужчин — 5 г геля (50 мг тестостерона) наносится 1 раз в сутки, желательно в одно и тот же время, утром. Суточная доза подбирается индивидуально, но не должна превышать 10 г геля в сутки. Повышать дозу желательно поэтапно, добавляя по 2,5 г геля. Гель наносится самим пациентом на чистую сухую здоровую кожу на плечах, руках или животе.
После раскрытия пакетика все его содержимое следует выдавить и немедленно нанести на кожу. Гель не следует втирать в кожу, а легкими движениями распределить его на коже тонким слоем. Дать просохнуть на протяжении, по крайней мере, 2–5 мин, прежде чем одеваться. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Не следует наносить гель на гениталии (пенис и яички), поскольку спирт в высокой концентрации может вызвать местное раздражение.
Необходимая концентрация тестостерона в плазме крови достигается приблизительно на 2-й день лечения Андрожелем. Чтобы отрегулировать дозу тестостерона, концентрацию тестостерона в сыворотке крови следует измерять утром перед нанесением геля, начиная с 3-го дня приема (например, через неделю после начала приема).
Доза может быть снижена, если концентрация тестостерона в плазме крови окажется повышенной. Если концентрация низкая, доза может быть повышена, но не более 10 г геля в сутки. Нет данных о клиническом применении препарата у мужчин в возрасте младше 18 лет. Андрожель не предназначен для применения у детей.
Противопоказания. выявленный или подозреваемый рак предстательной железы или рак молочной железы- известная гиперчувствительность к тестостерону или другому компоненту препарата.
Возможные побочные явления. Чаще всего при применении рекомендованной дозы (5 г геля в сутки) могут возникать кожные реакции: раздражение кожи на месте нанесения или эритема, угри, сухость кожи. Реже может появляться головная боль, алопеция, масталгия, расстройства функции предстательной железы, диарея, головокружение, астения, артериальная гипертензия, парестезии, дисфория, амнезия, изменения в лабораторных тестах (изменение количества липидов и эритроцитов в крови), снижение либидо.
Гинекомастия, которая может быть постоянной, часто возникает при гипогонадизме. Другими известными побочными реакциями на лечение пероральными или инъекционными препаратами, содержащими тестостерон, являются изменения в предстательной железе и прогрессирование субклинического рака предстательной железы, обструкция мочевых путей, зуд, расширения артерий, тошнота, холестатическая желтуха, изменение функциональных печеночных тестов, повышение либидо, депрессия, раздражительность, миалгия- при пролонгированном лечении в высоких дозах возможны изменение уровня электролитов (натрия, калия, кальция, неорганических фосфатов и задержка воды), олигоспермия и приапизм (частые или пролонгированные эрекции).
