Доксофиллин
Доксофиллин. Doxofyllinum. Аэрофиллин. Aerofillinum.
7-(1,2-илметил)-3,дигидро-1, диметил-1 Н-пурин-2,6-дион
Форма выпуска лекарства. Таблетки 400 мг доксофиллина, по 20 штук.
Применение и дозы препарата. Дозудоксофиллина устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела иособенностей обмена веществ пациента. Средняя суточная доза для взрослыхсоставляет 800–1200 мг (по 1 таблетке 2–3 раза в сутки). Детям школьноговозраста (в возрасте 6–12 лет) назначают по 1/2 таблетки2–3 раза в сутки (12–18 мг/кг в сутки).
Действие лекарства. Доксофиллин — производное ксантина,противоастматическое средство. Доксофиллин оказывает действие только нагладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связаносо способностью ингибировать фермент фосфодиэстеразу, что сопровождаетсяповышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозитсоединение миозина с актином, что снижает сократительную активность гладкихмышц и способствует, в частности, расслаблению мышц бронхов и устранениюбронхоспазма. В отличие от других метилксантинов, доксофиллин не блокируетаденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, лекарственное средство не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему и не влияет на работу сердца,сосудов и почек.
Период полувыведения доксофиллинасоставляет более 6 ч, поэтому допускается применение препарата 2-3 раза всутки до достижения постоянной и эффективной концентрации в плазме крови. Послеприема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60мин. Биодоступность при пероральном применении составляет около 62,6%- призначении рН 7,4 количество препарата, которое связывается с белками плазмыкрови, составляет около 48%.
Показания к применению. Профилактика и лечение бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких, в том числе приэмфиземе легких.
Противопоказания. Повышеннаячувствительность к составляющим лекарственного средства или другим производным ксантина,острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, возраст до 6 лет, периодкормления грудью.
Возможные побочные явления. В случае возникновения побочных эффектов необходимо прекратитьприменение препарата. Лечение им может быть возобновлено в более низких дозахпосле полного исчезновение побочных эффектов. Тошнота,рвота, боль в эпигастральной области, раздражительность, головная боль,бессонница, экстрасистолия, тахипноэ, в единичных случаях — гипергликемия,альбуминурия.
