Т-федрин
Т-федрин (T-fedrine)
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с скошенными краями и с насечкой;
Состав. 1 таблетка содержит теофиллина 100 мг, эфедрина гидрохлорида 12 мг, фенобарбитала 10 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния стеарат, тальк, поливинилпиролидон, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические средства для системного использования. Код АТС R03D В04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Т-федрин – комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят теофиллин и эфедрин, которые имеют бронходилататорное действие, и фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты. Препарат производит расслабление гладких мышц бронхов, увеличивает их просвет и уменьшает противодействие дыхания, стимулирует дыхательный центр, расширяет сосуды, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, имеет умеренный диуретический эффект. Теофиллин - бронходилататор группы метилксантинов. Механизм бронхо-расширительного действия основывается на его способности угнетать активность фермента фосфодиэстеразы и повышать концентрацию циклического 3"5"-АМФ в тканях. Вследствие накопления цАМФ уменьшается количество свободной кальция в миоцитах бронхов, что вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры и стабилизацию мембраны тучных клеток. Это тормозит высвобождение медиаторов анафилактических реакций, которые приводят до спазма бронхов и отеке слизистой оболочки бронхов. Теофиллин расширяет сосуды почек, лёгких, скелетных мышц снижает давление в системе лёгочной артерии, уменьшает общий периферическое противодействие, стимулирует дыхательный центр, увеличивает ударный об"ем крови, частоту сердечных сокращений и энергетические потери миокарда.
Эфедрин – симпатомиметик, близкий за фармакологическими свойствами до адреналина, стимулирует альфа- и бета- адренорецепторы. Возбуждая бета-2 адренорецепторы бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, он активирует аденилатциклазу, способствования накоплению цАМФ, что вызывает бронходилатацию и противодействует высвобождению гистамина и серотонина. Эфедрин стимулирует центральную нервную систему, дыхательный центр, вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Фенобарбитал – препарат группы барбитуратов с седативным, снотворным и спазмолитическим действием. В составе Т-федрина он обеспечивает мягкий и длительный седативный эффект, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациентов с бронхообструктивным синдромом. Фармакокинетика. Все компоненты препарата Т-федрин легко и полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте.
Теофиллин связывается с белками плазмы на 50-60%. У тканях распределяется равномерно, величина об"ему распределения составляет в среднем 0,45л/кг. Биотрансформация теофиллина осуществляется в печени путём его окисление и деметилирования- 90% выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет 8,7 ± 2,2 часа. У пациентов, которые курят, клиренс теофиллина существенно растет, в некоторых более чем у 2 раза. Проникает через плацентарный бар"ер и в грудное молоко.
Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном состоянии вместе с незначительной количеством метаболитов, что образуются в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3-6 час.
Другой компонент препарата фенобарбитал на 50-60% связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Почти 25% дозы фенобарбитала выводится с мочой в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет 90 - 100 час.
Показания для использования. Профилактика и облегчения симптомов бронхообструкции при бронхиальной астме, хронических бронхообструктивных заболеваниях лёгких (ХОЗЛ) и остальных бронхоспастических состояниях.
Способ использования и дозы. Применяется внутри, взрослым по 1/2 - 1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 5 таблеток за 2 - 3 приема в сутки. Детям возрастом от 6 до 12 лет - по 1/2 - 3/4 таблетки в сутки. Чтобы избежать нарушений ночного сна Т-федрин следует принимать утром или днем. Срок лечения определяется индивидуально и зависит от тяжести и течения заболевания.
Побочное действие. Возможны боль в желудке, тошнота и рвота, дрожание, ощущение сердцебиения, возбуждения, беспокойство, нарушение сна, аритмии сердца, повышение артериального давления, аллергические реакции.
Противопоказания. Дети до 6 лет, беременность и период лактации, нарушение сна, артериальная гипертензия, атеросклероз коронарных и церебральных сосудов, тяжелые заболевания сердца, гипертиреоз, глаукома, нарушение функции печени и почек, повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, мышечный тремор, тахикардия, аритмии, галлюцинации, судороги, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Если в период приема Т-федрина возникли побочные эффекты, прием препарата приостанавливают. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста. Не рекомендуется принимать препарат длительное время через возможность возникновения медикаментозной зависимости. Использование препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов. Во время приема Т-федрина может снижаться способность к концентрации внимания, что следует учитывать в период вождения транспортом или выполнение работы, которая требует повышенной внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначать Т-федрин вместе с препаратами, которые содержат резерпин, метилдопу, гризеофульвин, доксициклин, литий. Циметидин, аллопуринол, пероральные контрацептивы, пропранолол, ципрофлоксацин, эритромицин и олеандомицин увеличивают концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Рифампицин снижает концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Одновременный прием Т-федрина и фенитоина может привести к снижению концентрации в сыворотке крови последнего. При совместном применении повышается риск интоксикации сердечными гликозидами.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °С .
Срок годности - 3 года.
