Эуфиллин-здоровье

Эуфиллин-Здоровье (Euphyllinum-Zdorovye)

международное и химическое название: theophylline- 1, 3-диметилксантин;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный или слегка закрашенный раствор;

Состав 1 мл раствора включает теофиллин (в пересчете на 100% вещества) – 20 мг;

другие составляющие: натрий уксуснокислый трехводный, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофилд. Код АТС R03D A04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Эуфиллин - бронхолитический, спазмолитический, сосудорасширяющий препарат. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, подавлением фосфодиэстераз, повышением содержимого внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и лёгочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферический сосудистый противодействие. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает противодействие лёгочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает колатеральный кровоток и насыщения крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразования, тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляя фактор активации тромбоцитов и простагландин F_2альфа), повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Проявляет противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, проявляет диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и т.д.

Терапевтические эффекты развиваются через 5 – 15 минут после внутривенной инъекции.

Фармакокинетика. Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых – около 60%, у больных на цирроз – 35%, у новорожденных – 36%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени с участием несколько изоферментов цитохрома Р₄₅₀ до неактивных метаболитов – 1, 3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов- в неизменном виде выводится у взрослых до 13%, у детей – до 50% препарата. Частично выводится с грудным молоком. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличии сопутствующих заболеваний и составляет у взрослых пациентов с бронхиальной астмой – 6 - 12 часов, у детей старше 6 месяцев – 3 - 4 часа, у новорожденных (в том числе недоношенных) и детей до 6 месяцев – более 24 часов, у лиц, что курят, – 4 - 5 часов, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке лёгких, хроническом обструктивном бронхите – более 24 часов, что требует соответственной коррекции интервала между введениями препарата.

Терапевтические концентрации теофиллина в крови представляют: для достижения бронхолитического эффекта – 10 - 20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр – 5 - 10 мкг/мл. Токсические концентрации – выше 20 мкг/мл.

Показания к применению. Бронхиальная астма, бронхоспазм разного генеза, хронический обструктивный бронхит, астматический статус, эмфизема лёгких, ночное апноэ, апноэ новорожденных (отсутствие дыхания в продолжение 15 секунд, что сопровождается цианозом и брадикардией), дыхания Чейна-Стокса. Лёгочная гипертензия, лёгочное сердце, для улучшения почечного кровотока, купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, снижение внутричерепного давления и отеке мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Способ использования и дозы. В вену вводят взрослым по 5 - 10 мл 2% раствора (100 - 200 мг теофиллина) до 3 раз в сутки струйно медленно (не менее 5 минут), предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводят в положении пациента лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и общего состояния больного.

При появлении учащение сердцебиение, головокружение, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10 - 15 мл 2% раствора (200 - 300 мг теофиллина) разводят в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30 - 50 капель на минуту.

Средняя суточная доза при внутривенном введении для взрослых составляет 30 - 40 мл 2% раствора (600 - 800 мг теофиллина), у лиц с низкой весом тела (менее 50 кг) – 20 - 25 мл 2% раствора (400 - 500 мг теофиллина).

Детям старше 14 лет внутривенно препарат вводят из расчета 2 - 3 мг /кг (придавая преимуществу капельному введению). Максимальная разовая доза для детей при внутривенном введении составляет 0,15 мл 2% раствора на 1 кг массы тела (3 мг /кг).

Курс лечения Эуфиллином зависит от тяжести заболевания и чувствительности к терапии, но не должен превышать 14 суток.

Побочное действие. Возбуждение, беспокойство, бессонница, головокружение, головная боль, тремор, судороги, учащение сердцебиение, аритмии, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты припадков стенокардии, диарея, атония кишечника, аллергические реакции (кожное высыпание, зуд).

Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарду, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, выраженная гипотензия, выраженная артериальная гипертензия, распространенный атеросклероз сосудов, эпилепсия и другие судорожные состояния, гиперфункция щитовидной железы, печеночная и /или почечная недостаточность, беременность, лактация, для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.

Передозировка. Симптомы: диарея, тошнота, рвота, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, затуманивание сознания, светобоязнь, судороги, гипотензия, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз. Лечение: приостановка приема препарата, стимуляция его выведение из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноты и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах – бензодиазепины, фенобарбитал и периферические миорелаксанты.

Особенности использования. Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Видео: аминофиллин против целлюлита

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусной инфекции, лицам пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью. У лиц, что курят, эффективность препарата может быть снижена.

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, что требует в повышенном внимании, быстрых психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами и т.д.).

Видео: Жить Здорово! Целлюлит

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не применять в одном шприце с другими инъекционными лекарственными средствами, за исключением изотонического раствора натрия хлорида, в связи с фармацевтической несовместимостью.

При одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами проистекает взаимное усиление их действия- с бета-адреноблокаторами и препаратами лития – их действие взаимно уменьшается. Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться (вследствие увеличение его клиренса путём индукции микросомальных ферментов печени) при одновременном применении с фенобарбиталом, ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином. Аллопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, пероральные контрацептивы (эстрогены) и противогриппозная сыворотка увеличивают риск развития побочных явлений теофиллина (вследствие снижения его клиренса), что обусловливает необходимость корректирование его дозы. Повышается риск развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов, средств для наркоза (повышается риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, что возбуждают центральную нервную систему (увеличивается нейротоксичность), эфедрина и эфедринсодержащих препаратов, бета-адреномиметиков.

Условия и сроки хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.