Папаверин-дарница раствор для инъекций
Папаверин-Дарница раствор для инъекций (Solutio Papaverine-Darnitsa pro injectionibus)
международное и химическое название: papaverine;
1- (3, 4-диметоксибензил)-6, 7-диметоксиизохинолина гидрохлорид 6, 7-диметокси-1- (3, 4-диметоксибензил)-изохинолина гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, слегка жёлтоватая жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 20 мг папаверина гидрохлорида;
другие составляющие: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Папаверин и его производные. Код АТС A03A D01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Папаверин – алкалоид, который содержится в опий. Папаверину гидрохлорид является миотропным, спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и вызывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, что вызывает внутриклеточное накопления циклического 3’, 5’-аденозинмонофосфата (цамф). Накопления цамф приводить к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Воздействие препарата на центральную нервную систему выраженная слабо, только в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.
Фармакокинетика. При парентеральном введении препарат быстро образовывает стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60 % выводится в виде соединений, в основном фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) – 1-3 часа.
Показания для использования. Спазм мозговых и коронарных сосудов, сосудистые кризы, тромбоз артерии (инфаркт миокарда, тромбоз мозговых и брыжеечных сосудов, эмболия лёгочной артерии), спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, спастический колит, холецистит, приступы желчекаменной болезни, спазмы мочевых путей, почечная колика), устранения бронхоспазма при бронхиальной астме в объединении с другими средствами (атропином, адреналином).
Способ использования и дозы. Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Подкожно и внутримышечно вводят взрослым по 1-2 мл 2 % раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/минут, в той же дозе, растворив 2 % раствор папаверина гидрохлорида в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям препарат применяют так же как и взрослым, но в меньших дозах, соответственно до возраста.
Дозы для детей возрастом:
от 6 месяцев до 1 года: разовая доза – 0,1-0, 2 мл (2-4 мг);
от 1 года до 2 лет: разовая доза – 0, 3-0, 4 мл (6-8 мг);
от 3 лет до 4 лет: разовая доза – 0, 5-0, 6 мл (10-12 мг);
от 5 лет до 6 лет: разовая доза – 0,7-0, 9 мл (14-18 мг);
от 7 лет до 9 лет: разовая доза – 1-1, 4 мл (20-28 мг);
от 10 лет до 14 лет: разовая доза – 1,5-1, 8 мл (30-36 мг).
При необходимости через 5-6 часов введения препарата можно повторить.
Побочное действие. Тошнота, эозинофилия, запор, сонливость, повышена потливость, аритмии, частичная или полное атриовентрикулярная блокада, гипотензия, повышение уровня трансаминаз крови.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и его компонентов, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, детский возраст до 6 месяцев, глаукома, печеночная недостаточность.
Передозировка. Симптомами передозировки является: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение верхней части туловища, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетания желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмии или полной атриовентрикулярной блокады.
Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. С осторожностью и в дозах более низких за средне терапевтические следует назначать препарат пожилым и ослабленным пациентам с черепно-мозговою травмою, нарушениями функции печени и почек, тяжелой хронической сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации. С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе. Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы. В период применения препарата необходимо исключить прием алкоголя. При беременности и лактации безопасность и эффективность применения препарата не выявлены. У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии. Курение ухудшает эффективность препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фармацевтически совместим с дибазолом, химически не совместим с кофеин-бензоатом натрия.
При объединении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие снижение общего периферического сопротивления сосудов. Снижает эффективность метилдопы, допегита. Усиливает эффекты антигипертензивных средств.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
