Мезафетон-дарница
Мезафетон-Дарница (Mesaphetone-Darnitsa)
Действующие вещества: phenylephrine- 1 мл раствора включает фенилэфрина гидрохлорида 10 мг в пересчете на 100 % сухого вещества;
другие составляющие: глицерин, вода для инъекции.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Адренергические и допаминергические препараты.
Код АТС. С01С А06.
Клинические характеристики.
Артериальная гипотензия. Шок: травматический, токсический. Сосудистая недостаточность на фоне передозировка вазодилататоров. В качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Гиперчувствительность к составляющим препарата. Все виды артериальных гипертензий. Кардиосклероз. Галотановый или циклопропановый наркоз. Гипертрофическое кардиомиопатия. Феохромоцитома. Фибрилляция желудочков. Оклюзойные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов до спазмов при отморожении, диабетический эндартериит, тиреотоксикоз. Беременность, период лактации, пожилой возраст.
Препарат применяют внутривенно, внутримышечно и подкожно. Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе – 0,1–0, 3–0, 5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы или 0, 9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введения повторяют.
Препарат разрешен вводить внутривенно капельно для чего 1 мл 1% раствора Мезафетона-Дарница растворяют в 250–500 мл 5 % раствора декстрозы.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет – 0, 3– 1 мл 1 % раствора.
При местной анестезии добавляют по 0, 3–0, 5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.
Для предотвращения «синдрому отмены», после длительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления на отмену препарата) дозу следует снижать постепенно.
Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70–80 мм рт. ст.
Высшие дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг. Максимальная доза при внутривенном введении взрослым: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или понижение артериального давления, тахикардия, желудочная аритмия (особенно при применении в высоких дозах).
Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд.
Симптомы: желудочная экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение артериального давления.
Лечение: внутривенно вводят альфа-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). При нарушении сердечного ритма вводят бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Препарат противопоказаний в период беременности и кормления грудью. При необходимости применение препарата в матерей, которые кормят ребенка грудью, следует прекратить.
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды рожков, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессёрный эффект и аритмогенность Мезафетона-Дарница. Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующая активность препарата. Использование препарата на фоне предварительного приема резерпина может вызывать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметиков. Ингаляционные анестетики (в т. ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжёлой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Ергометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессёрный эффект Мезафетона-Дарница и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное использование допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарному атеросклерозы).
Использование Мезафетона-Дарница в период родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне использования средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрину), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Мезафетон-Дарница – альфа1-адреномиметик, незначительно влияет на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку включает только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Оказывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторною брадикардией). В сравнении с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительное, поскольку менее склонен к действию катехол-о-метилтрансферазы. Не оказывает увеличение минутного объема крови. Воздействие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 мин. после внутривенного введения. При подкожном введении действие продолжается до 50 мин. При внутримышечном введении – до 1–2 час.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Связь с белками плазмы низкий. Практически полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтая жидкость.
Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
