Верапамила гидрохлорид-дарница
Верапамила гидрохлорид-Дарница (Verapamil hydrochloridе-Darnitsa)
международное и химическое название: Verapamil, (2RS)-2- (3, 4-диметоксифенил)-5-[[2- (3, 4-диметоксифенил)этил] (метил)амино]-2- (1-метилэтил) пентаннитрил гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора включает верапамила гидрохлорида - 2, 5 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, кислота лимонная, 1М раствор натрия гидроксида,
0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекции.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекции 0,25%.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Код АТС С08DА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. По химической строением молекула верапамила гидрохлорида может рассматриваться как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинив. Верапамила гидрохлорид - Дарница принадлежит к антагонистов ионов кальция с преобладающим действием на сердце, а также является одним с основных препаратов этой группы. Обладает антиадренергическая активность. Верапамила гидрохлорид - Дарница вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток- снижает потребность миокарда в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует снижению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом, как путём увеличение кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более ощадливою расходом кислорода, что доставляется. Препарат уменьшает сокращаемость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и снижением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не миняеться. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Верапамила гидрохлорид - Дарница влияет на проводящую систему сердца, подавляет синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Проявляет антиаритмическое действие- принадлежит к антиаритмическим препаратам IV группы. Кроме того, проявляет незначительное натрийуретическую и диуретическое действия за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального действия препарата, вместе с антагонизмом относительно ионов кальция, также играет роль повышение содержимого ионов калия в клетках миокарда.
Фармакокинетика. Через 10 минут после введения в крови содержится менее 5% препарата, действие наступает через 2-5 минут после введения, приостанавливается через 10-20 минут. Около 70% дозы, введенной внутривенно, выводится почками, 16% выводится с жёлчью. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, при нарушении её функции период полувыведения препарата увеличивается.
Показания к применению. Верапамила гидрохлорид - Дарница применяют при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, тахисистолических пароксизмах, при мерцании и трепетании предсердий, суправентрикулярных, желудочковых экстрасистолах, вызванных ишемией миокарда- гипертонических кризах- острые коронарной недостаточности (коронароспазми).
Способ использования и дозы. Для лечения пароксизму суправентрикулярной тахикардии взрослым пациентам Верапамила гидрохлорид - Дарница вводят внутривенно медленно 2 - 4 мл (в течение 2 минут), при постоянном присмотре за состоянием больного и мониторинге ЭКГ и уровня артериального давления. Если одноразовым введением препарата терапевтический эффект не достигнуто, через 20-30 минут повторяют введения аналогичной дозы. В случае потребности поддержки достигнутого терапевтического эффекта возможно продолжения введения препарата внутривенно капельно на физиологическом растворе, растворе глюкозы, аналогичных инфузионных растворах с рН менее 6, 5, со скоростью 5-10 мг /час. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг.
Для лечения гипертонической кризы Верапамила гидрохлорид - Дарница вводят в дозе 0,05-0,1 мг /кг, при недостаточной эффективности через 30-60 минут препарат можно вводить повторно. Средняя суммарная доза препарата не должна превышать 100 мг в сутки.
В педиатрической практике Верапамила гидрохлорид - Дарница назначают в таких дозах: детям до 1 года –0,1-0,2 мг /кг внутривенно медленно, при необходимости введения препарата можно повторить в аналогичной дозе через 30 минут- от 1 года до 15 лет – 0,1-0,3 мг /кг (но не более 5 мг однократно) ввести в течение 2-3 минут, при необходимости введения можно повторить в аналогичной дозе через 30 минут.
Побочное действие. Тошнота, запор, головная боль, головокружение, утомляемость, ортостатическая гипотония (особенно при остром инфаркте миокарда), брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможны проявления негативного инотропного действия, отеки голеней, иногда гиперемия лица.
В единичных случаях наблюдаются кожные аллергические реакции (эритема, зуд, крапивница), а также оборотне повышение сывороточных трансаминаз и /или щелочной фосфатазы, что проявляются как аллергический гепатит. У больных с тяжелой дисфункцией левого желудочка при внутривенном введении может развиться электромеханическая диссоциация: приостановка насосной функции левого желудочка с последующей остановкой дыхания при сохранении электрической активности сердца.
Противопоказания. Сердечная недостаточность II - III ст. нарушение атриовентрикулярной проводимости II-III ст., синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, случаи передозировки при лечении сердечными гликозидами, кардиогенный шок, коллапс, беременность и период кормления грудью. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Обмороки, слабость, понижение артериального давления, шок, потеря сознания, нарушение атриовентрикулярной проводимости, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, асистолия.
Лечение: внутривенное введение глюконата кальция 10 - 20 мл 10% раствора. При возникновении AV - блокады, сунусовой брадикардии, экстрасистолии - атропин, изопреналин, орципреналин, временное электрокардиостимуляция. При гипотонии и симптомах сердечной недостаточности вводят допамин и добутамид.
Форсированный диурез и гемодиализ неэффективные через прочное связывания Верапамила гидрохлоду-Дарница с белками крови.
Особенности использования. Больным с гипотензией, брадикардией, блокадой левой ножки пучка Гиса введения препарата должно проводиться при контроле частоты пульса, артериального давления, ЭКГ. При острой коронарной недостаточности внутривенное введение Верапамила гидрохлорида - Дарница возможно только после тщательного уточнения диагноза, для исключения инфаркта миокарду, при постоянном наблюдении за состоянием больного. У некоторых больных применение препарата может вызывать нарушение концентрации внимания, особенно в начале лечения. В период лечения запрещается употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивное действие усиливается при комбинированном применении с миотропными ваздилятаторами. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками, протиаритмическими препаратами повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, возможно усиление сердечной недостаточности. При применении Верапамила гидрохлорида-Дарница с хинидином у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно развитие гипотензии и отеке лёгких. Нежелательное комбинация Верамамилу гидрохлорида-Дарница с бета-адреноблокаторами через опасность потенцирование негативного иноропного эффекта, увеличение риска развития нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (внутривенное введение одного из отмеченных препаратов на фоне пероральной терапии другим препаратом противопоказано). Верапамила гидрохлорид-Дарница повышает концентрацию в крови дигоксина через снижение его почечной экскреции и усиливает негативное хронотропное действие сердечных гликозидов. Верапамила гидрохлорид-Дарница может повышать в плазме концентрацию карбамазепина с развитием нейротоксических побочных эффектов (головокружение, головная боль, атаксия, диплопия, дизартрия и другие), теофиллина. Римфампицин, ускоряя биотрансформацию Верапамила гидрохлорида-Дарница в печени, приводит к значительного снижения концентрации последнего в крови, в связи с чем может понадобиться увеличение его дозы. Верапамила гидрохлорид –Дарница может усилить действие миорелаксантов. Никотин снижает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие препарата.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8°С до 25 °С.
Срок годности – 3 года.
