Верапамил-м
Верапамил-М (Verapamilum-M)
международное и химическое название: verapamilum- 5 – [2- (3, 4 –диметоксифенил) этил]метиламино-2- (3, 4-диметоксифенил) –2– изопропилвалеронитрила гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: капсулы непрозрачного светло-зеленого цвета;
Состав. 1 капсула Верапамила-М включает верапамила гидрохлорида 0,04 г;
другие составляющие: сахар молочный, кальция стеарат, аэросил.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Антагонисты кальция.
АТС C08D AO1.
Действие лекарства. Вызывает расширение коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и снижение частоты сердечных сокращений. При ишемии миокарда способствует снижению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом, уменьшает сокращаемость миокарда, существенно не меняя при этом сердечный выброс. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических сосудов и общее периферическое сосудистое противодействие. Подавляет синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, имеет протиаритмическое действие (относится к антиаритмическим препаратам IV группы). Оказывает некоторую натрийуретическую и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. Отчасти тормозит агрегацию тромбоцитов.
Видео: А.М.Филимонов. Методы функционального анализа в математической физике. Лекция 8.
Фармакокинетика. Практически полностью всасывается после перорального приема. Метаболизируется преимущественно в печени. Через интенсивный метаболизм при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20- 35 %. Характеризируется высоким процентом связывания с белками плазмы (приблизительно 90 %). Период полувыведения при приёме однократной дозы составляет 2, 8 - 7, 4 часа, при приёме повторных доз – 4 - 12 часов. Выводится преимущественно почками, частично через кишечник (9 – 16%).
Показания для использования. Профилактика припадков стенокардии напряжения при ишемической болезни сердца (особенно при их объединении с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии)- артериальная гипертензия- предсердные аритмии (суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, экстрасистолии).
Способ использования и дозы. Дозу Верапамила устанавливают индивидуально.
Для профилактики припадков стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии назначают внутрь в начальной дозе 0,04 – 0,08 г 3 раза в сутки. При необходимости разовую дозу увеличивают до 0,12-0,16 г. Доза на сутки составляет 0, 24-0,48 г. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени доза препарата не должна превышать 0,12 г в сутки. Препарат принимают за 30 минут до употребления еды, запивая небольшим количеством воды. Толерантность до Верапамила при длительном применении не развивается. Максимальная суточная доза - 0, 48 г.
Побочное действие. Препарат как правило, хорошо переносится, однако возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, гиперемия кожи, атонический запор, периферические отеки. В редких случаях – нервозность, заторможенность, повышена утомляемость, аллергические реакции (зуд, сип), транзиторное повышение в крови активности печеночных трансаминаз. Высокие дозы препарата могут вызывать выраженное брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, возникновение симптомов сердечной недостаточности.
Противопоказания. Кардиогенный шок, выраженная гипотензия (артериальное давление менее
90 мм рт. ст.), острая фаза инфаркта миокарда с атриовентрикулярной блокадой, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III ступени, синдром слабости синусового узла, WPW-синдром, сердечная недостаточность, I триместр беременности, период лактации, повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка. Передозировка препарата может вызывать первичную гипотензию, сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду какого угодно ступени тяжести, асистолию. В случае передозировки нужно отменить прием препарата, необходим контроль состояния пациента (артериальное давление, дыхательная функция и ЭКГ). Если пациент принял чрезмерную количество капсул Верапамила, проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, слабительное. Гипотензия может быть скорректированная внутривенным введением раствора электролитов, плазмозаменителей, кардиотоников и агонистов b-адренорецепторов. Пациентам с тяжелою брадикардией и нарушением атриовентрикулярной проводимости вводят атропин, а при неэффективности медикаментозного лечение проводят электрокардиостимуляцию. Симптомы сердечной недостаточности компенсируются назначением хлорида кальция или глюконата кальция, кардиотоников, симпатомиметиков и глюкагона. Гемодиализ не- эффективный.
Особенности использования. Для пациентов с ослабленной нейромышечной проводимостью (мышечною дистрофией Дюшена) нужно уменьшить дозу препарата. С осторожностью назначают препарат при остром инфаркте миокарда и недостаточности функции почек. У пациентов с недостаточностью функции печени, вследствие медленного метаболизма эффект Верапамила может усиливаться, а час действия продолжаться. Поэтому рекомендуется уменьшить дозу до 30 %. Использование Верапамила в период беременности и лактации показано только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможность негативного влияния на плод или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Верапамила и b-адреноблокаторов, антиаритмических средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникновения брадикардии, атриовентрикулярной блокады, гипотонии, сердечной недостаточности. Верапамил увеличивает концентрацию в крови Дигоксина и Эуфилина при его одновременном применении с этими препаратами. В период лечения Верапамилом нельзя вводить b-адреноблокаторы внутривенно. Следует избегать сочетания Верапамила (как и остальных антагонистов кальция) с Празосином и Хинидином через синергический артериолодилатирующий эффект и риск возникновения резкой гипотонии. Не рекомендуется объединять Верапамил с Дизопирамидом через опасность торможение контрактильности миокарда.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок хранения – 2 года.
