Дилтиазем алкалоид
Дилтиазем алкалоид (Diltiazemum alkaloid)
международное и химическое название: diltiazem; (2S, 3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламино)этил]-2-(4-метоксифенил)-2, 3-дигидро-1, 5-бензо-тиазепин-4(5H)-он (в виде гидрохлорида);
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки белого цвета с линией распределения с одной стороны;
Состав. 1 таблетка содержит 90 мг дилтиазема гидрохлорида;
другие составляющие: магния стеарат, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, масло рициновое гидратированное.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективный антагонист кальция с преобладающим действием на сердце. Код АТС C08D B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Механизм действия дилтиазема заключается в блокаде транспорта ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Препарат вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, снижает повышенное артериальное давление и общее периферическое сосудистое противодействие. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и снижение частоты сердечных сокращений, а также снижение постнагрузки на миокард.
Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 4 часа после приема препарата внутрь. Уровни концентраций в плазме крови у некоторых больных значительной мерой отличаются. Биодоступность составляет 40%.
Связывание с белками плазмы составляет 77 - 93%. Объем распределения препарата в организме равна приблизительно 5, 3 л/кг массы тела.
После всасывания в желудочно-кишечном тракте дилтиазем интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. В печени метаболизируется с образованием несколько промежуточных продуктов обмена, причём выводится из организма в основном с жёлчью (65%) и частично с мочой (35%).
Период полувыведения из плазмы крови равна 4, 5 часа.
Показания к применению.
- Стабильная стенокардия;
- ангиоспастическая стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия;
- суправентрикулярные нарушения ритма.
Способ использования и дозы. Дозу и срок лечения определяет врач.
Таблетки принимают целыми, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
При стенокардии и суправентрикулярных нарушениях ритма оптимальная доза составляет 180 - 360 мг на сутки в 2 - 3 приема.
При артериальной гипертензии оптимальная доза составляет 240 - 360 мг в сутки в 2 - 3 приема.
Обычно назначают по 90 мг 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 360 мг.
Побочное действие. Терапевтические дозы Дилтиазема Алкалоид хорошо переносятся.
Чаще всего наблюдаются такие побочные эффекты: периферические отеки, головная боль, слабость, тошнота, головокружение.
Побочные действия, частота возникновения которых составляет менее чем 1%, такие:
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, застойная сердечная недостаточность, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, гипотензия, покраснение лица;
со стороны ЖКТ: диспепсические явления, гиперплазия десен;
со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, депрессия, повышена нервная возбудимость, дрожание;
дерматологические реакции: реакции повышенной светочувствительности, зуд. В единичных случаях наблюдаются кожные высыпания, которые перерастают в полиморфную эритему и эксфолиативный дерматит.
Противопоказания. - Повышенная чувствительность к составляющим препарата и к остальным блокаторам кальциевых каналов;
- кардиогенный шок;
- сердечная недостаточность;
- синдром слабости синусного узла;
- нарушение проводимости миокарда, в т.ч. AV-блокада II и III ступени (за исключением больных с кардиостимулятором);
- WPW-синдром;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериального давления менее 90 мм рт. ст.);
- брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/минут.);
- беременность и кормление грудью.
Передозировка. При передозировке Дилтиаземом Алкалоид наблюдаются такие симптомы: брадикардия, гипотензия, AV-блокада и остановка сердца, гипотермия, гипергликемия, тошнота. Может развиться сердечная недостаточность.
Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка и вводят активированный уголь с одновременным проведением симптоматической терапии. Проводят мониторинг ЭКГ. При артериальной гипотензии внутривенно вводят допамин или кальция хлорид, при AV- блокаде II и III ступени назначают внутривенное введение 0, 6 - 1, 0 мг атропина сульфата, или применяют временное кардиостимуляцию. При сердечной недостаточности лечения симптоматическое, назначают диуретики и препараты с позитивною инотропным действием (изопротеренол, допамин, добутамин).
Особенности использования. С осторожностью применяют при AV- блокаде I ступени, нарушении функции левого желудочка сердца, больным, склонным к артериальной гипотензии и брадикардии.
Дилтиазем Алкалоид с осторожностью назначают больным, которые принимают другие лекарственные средства, в том числе пероральные препараты адреноблокаторов. Лечение следует проводить под тщательным надзором кардиолога.
С осторожностью применяют Дилтиазем Алкалоид для лечения больных с тяжелыми нарушениями функций печени или почек. В этой группы больных при необходимости следует снизить дозы препарата и контролировать содержимое мочевины в моче, уровень креатинина и функцию печени. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
Безопасность и эффективность использования дилтиазема для лечения детей не установлена.
С осторожностью следует назначать препарат больным пожилого возраста.
Беременность и кормление грудью.
Дилтиазем не следует принимать в период беременности и кормление грудью.
Использование дилтиазема в период беременности возможно только в некоторых случаях под особенным контролем врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дилтиазем проникает в грудное молоко в концентрации, которая равнозначна концентрации препарата в сыворотке крови матери- при лечении препаратом рекомендуют перейти на искусственное кормление.
Влияние на способность вождения автотранспортом и механизмами.
У больных с повышенной чувствительностью (в том числе на начало курсового лечения) возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение, резкое снижение кровяного давления), которые воздействуют на способность больного выполнять работу, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении дилтиазема с другими антигипертензивными препаратами проистекает взаимное усиление гипотензивного действия, что может привести к резкого снижения кровяного давления.
Комбинация с -адреноблокаторами и антиаритмическими средствами (амиодарон, хинидин) может привести к усилению негативного инотропного эффекта, увеличение риска развития нарушений AV-проводимости, брадикардии.
При одновременном применении дилтиазема с алкоголем или средствами для наркоза возможно потенцирование гипотензивного эффекта.
Одновременное использование дилтиазема с блокаторами нейро-мышечной передачи усиливает миорелаксирующий эффект.
Возможно снижение эффективности дилтиазема при одновременном применении с рифампицином.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию дилтиазема в крови, что может привести к его токсического действия на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови (40 - 70%) и частоту побочных эффектов (атаксия, нистагм, диплопия, головная боль), а также повышает концентрации в крови теофиллина, дигоксина (до 50%), хинидина, имипрамина, лития и мидазолама.
При одновременном приёме дилтиазема и циклоспорина у больных с имплантированною почкой возможно развитие интоксикации последним (парестезии). Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем концентрации циклоспорина в плазме крови.
Увеличивается действие пероральных гипогликемизирующих средств (клорпропамида и глипизида).
Приём еды увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20 - 30%.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 °С.
Срок годности - 3 года.
