Никардия ретард

Никардия ретард (Nicardia retard)

международное и химическое название: нифедипин- 2, 6-диметил-4-(2’-нитрофенил)-1, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой кислоты, диметиловый эфир;

Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые, круглые таблетки оранжевого цвета в пленочной оболочке, с насечкой на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит нифедипина – 20 мг;

другие составляющие: полиэтиленгликоль, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия метилгидроксибензоат, магния стеарат, тальк очищенный, краситель Такбот ТС Оранжевый 2054.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Код АТС С08С А05.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Нифедипин – селективный блокатор кальциевых каналов, L-типа, производное 1, 4-дигидропиридина. Имеет антиангинальное и антигипертензивную действия. Ингибирует поступление ионов кальция, в основном, в клетки гладких мышц артериальных сосудов и кардиомиоциты. Снижает спазм и расширяет коронарные и периферические сосуды, снижает системное артериальное давление постнагрузки на миокард, общее периферическое сосудистое противодействие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Не имеет подавляющего влияния на проводящую систему сердца. Может вызвать рефлекторную тахикардию за счет системной вазодилатации. Нифедипин незначительно усиливает выведение натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие нифедипина проявляется особенно у пациентов с повышенным артериальным давлением. У больных с синдромом Рейно нифедипин может предотвращать или снижать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика. Обладает высокая степень абсорбции – более 90%. Биодоступность препарата колеблется от 43 до 77% за счет эффекта "первого прохождения" через печень. Употребление еды повышает биодоступность. Препарат обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества в системный кровоток, где максимальная концентрация достигается через 1, 2 – 4 час. Связь с белками – высокий (92 – 98%). Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено.

В случае перорального приема терапевтический эффект наступает через 20 минут.

Период полувыведения составляет до 16, 9 час. Выводится из организма почками в виде метаболитов (70 – 80% принятой дозы). Только незначительное количество неизмененного препарата выводится с фекалиями. Нифедипин не кумулируется в организме. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится с грудным молоком. При гемодиализе препарат не удаляется (для удаления может быть полезным плазмофорез).

Показания к применению.

- Стабильная стенокардия, в том числе вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);

- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в объединении с другими антигипертензивными препаратами);

- синдром Рейно.

Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на терапию, что проводят. Рекомендуется принимать препарат независимо от приема еды, запивая небольшим количеством воды. Одновременный прием еды замедляет, но не уменьшает степень всасывание препарата Никардия ретард.

Начальная доза: по 1 таблетке (20 мг) 1-2 раза на сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (40 мг) дважды в сутки. Максимальная суточная доза – 120 мг. Пациентам пожилого возраста или больным, которые получают комбинированную терапию, обыкновенно назначают малые дозы нифедипина. При циррозе печени дозы нифидипина следует уменьшить.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны – гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, периферические отеки, артериальная гипотензия. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможны проявления припадков стенокардии, что требует отмены препарата.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышена утомляемость, сонливость, повышенная возбудимость. При приёме высоких доз препарата наблюдаются единичные случаи возникновения парестезии конечностей, тремору, легких нарушений зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, запор, диарея. При длительном приёме препарата может наблюдаться повышена активность печеночных трансаминаз, возникновения внутреннепеченочного холестаза, нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: изредка – тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз

Со стороны мочевыводящей системы: увеличение суточного диуреза- у больных с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек.

Аллергические и иммунопатологические реакции: изредка – крапивница, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, экзантема, системные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Другие: при длительном применении – миалгия, гинекомастия, гиперплазия десен, гипергликемия, отеки нижних конечностей.

Противопоказания. Острый период инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия- кардиогенный шок- артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к нифедипину- хроническая сердечная недостаточность- выраженный аортальный стеноз- беременность, лактация, дети возрастом до 12 лет.

Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация с длительной артериальной гипотензией, коллапс, тахикардия, торможение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия, головокружение, тошнота, гипергликемия. Симптомы могут возникнуть только через 3-4 час после приема чрезмерной дозы.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на нормализацию артериального давления. Назначают также внутривенно соли кальция.

Особенности использования. Во время лечения Никардией Ретард следует отказаться от употребления алкоголя поскольку это усиливает влияние препарата на психофизическое состояние пациента, ослабляя его внимание и снижая скорость реакции.

Пациенты пожилого возраста (более 60 лет), больные диабетом, пациенты с гиповолемией, Общей гипертензией при лечении препаратом должны находиться под постоянным контролем врача.

Необходимо быть особенно осторожными при назначении Никардией Ретард пациентам, которые имеют существенно сниженный артериального давления (систолическое артериального давления ниже 90 мм рт. ст.), выраженное сердечную недостаточность, тяжелый аортальный митральный стеноз, гипертрофической кардиомиопатией с обструкцией оттока с левого желудочка.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени или почек. Таким пациентам следует обеспечить постоянный медицинское наблюдение и в случае необходимости снизить дозу нифедипина.

Нифедипин может влиять на некоторые лабораторные показатели и тесты (ЛФ, ЛДГ, АлАт, АсАт, реакция Кумбса).

Больным, которые находятся на гемодиализе, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии, препарат назначают осторожно.

Употребление сока грейпфрута в период лечения Никардией Ретард может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, к повышению его гипотензивного эффекта.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Поскольку при приёме Никардии Ретард может снизиться кровяное давление, следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые управляют автотранспортом или работают с точными механизмами.

Беременность и грудное кормление.

Никардия Ретард противопоказана в период беременности. При назначении препарата матерям, которые кормят грудью следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препарата с бета-адреноблокаторами, одновременно с усилением антигипертензивного эффекта, возможно развитие сердечной недостаточности.

При совместномуному применении нифедипина и хинидина отмечается снижение концентрации хинидина в плазме крови.

В объединении с нитратами наблюдается усиление антиангинальных эффектов. Одновременный прием циметидина, ранитидина, антигипертензивных средств, диуретиков, нитроглицерина, изосорбида динитрата пролонгированного действия, трициклических антидепрессантов может привести к усилению антигипертензивного эффекта.

При одновременном назначении Никардии Ретард с дигоксином, карбамазепином, фенитоином и теофиллином отмечается повышена концентрация последних в плазме крови, что требует коррекции их дозы.

Использование Никардии Ретард вместе с рифампицином противопоказано.

Дилтиазем снижает клиренс нифедипина. Поэтому назначать оба препараты одновременно следует с осторожностью, при необходимости можно уменьшить дозы нифедипина.

Не следует в период лечения Никардией Ретард назначать препараты, которые характеризуются высокой степенью связывание с белками плазмы крови.

Нифедипин при одновременном применении с магнием сульфатом может повлечь нервно-мышечную блокаду (прерывисти движения, затруднение проглатывания, парадоксальное дыхания, мышечная слабость), которая составляет угрозу жизни пациента.

Одновременное введение фентанила потенцирует гипотензивное действие нифедипина. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с использованием фентанила.

Условия и сроки хранения. Хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30⁰.

Срок годности – 3 года.