Осмо-адалат
Осмо-Адалат (Osmo-Adalat)
международное и химическое название: niphedipine- диметиловый эфир 2,6-диметил-4-(2`-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с надписью "ADALAT 30" или "ADALAT 60" на одной стороне;
Состав. каждая таблетка содержит 30 мг или 60 мг нифедипина;
другие составляющие: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, натрия хлорид, полиэтиленоксид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, Опадры
OY-S-24914 (оксид железа красный, титана диоксид).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, с контролированным высвобождением.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды- производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нифедипин имеет выраженное антиангинальное и антигипертензивное действие. Механизм действия препарата заключается в торможении трансмембранного поступление ионов кальция в мышечные клетки артериальных сосудов и миокарда.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенный противодействие периферических сосудов, что приводит до пониженные артериального давления. До того ж препарат также умеренно увеличивает выведение натрия и воды из организма. Фармакокинетика. Биодоступность нифедипина достигает 98 %. Приблизительно 94 - 99 % введенной дозы связывается с белками плазмы крови. После приема внутрь препарат почти полностью абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь приблизительно 6-12 часов в таблетках по 30мг - 12 - 15 часов, в таблетках по 60мг - 7 - 9 часов. После несколько дней приема постоянная терапевтическая концентрация препарата поддерживается в течение 24 часов.
Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет 2-4 часа. Приблизительно 60 -80% принятой дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. В неизменном виде с мочой экскретирует 0,1% препарата. Приблизительно 5-15% препарата в виде метаболитов экскретирует с жёлчью и фекалиями.
Кумуляция для нифедипина не характерна. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также попадает в материнское молоко и, возможно, через плацентарный барьер.
Показания для использования. Осмо-Адалат применяют для лечения артериальной гипертензии, для лечения ишемической болезни сердца, (стабильной стенокардии), в том числе вазоспастической (стенокардия Принцметала).
Способ использования и дозы.
Для взрослых рекомендуется такой режим дозировки:
лечения ишемической болезни сердца (хроническая стабильна стенокардия):
1 таблетка Осмо-Адалата по 30 мг 1 раз на сутки (30 мг х 1 раз в сутки);
1 таблетка Осмо-Адалата по 60 мг 1 раз в сутки (60 мг х 1 раз в сутки).
Лечение артериальной гипертензии:
1 таблетка Осмо-Адалата по 30 мг 1 раз в сутки (30 мг х 1 раз в сутки);
1 таблетка Осмо-Адалата по 60 мг 1 раз в сутки (60 мг х 1 раз в сутки).
Лечение рекомендуется начинать с 30 мг нифедипина в сутки (1 таблетка Осмо-Адалата 30).
В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента, дозу нифедипина можно постепенно увеличить до 120 мг в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг в сутки на 1 прием.
Таблетки Осмо-Адалат нельзя раздробить, поскольку это приведет к повреждению светозащитной оболочки.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще всего (более 1% наблюдений), большей частью в начале лечения препаратом, наблюдались тахикардия, головная боль, головокружение и пониженные артериального давления. Отмеченные симптомы, как правило, были умеренно выраженными и временным.
Изредка (менее чем у 1% больных) наблюдались отеки голеней, коллапс, боль в загрудинной области (иногда - стенокардия).
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени: при применении повышенных доз Осмо-Адалата изредка возникали диспепсические явления (тошнота, изжога, диарея), нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза.
Аллергические реакции: редко - кожные высыпания и зуд.
Другие реакции: кратковременная гиперемия лица (особенно в начале лечения)- при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышена утомляемость- при длительном применении возможны гиперплазия десен и гинекомастия (у пожилых мужчин).
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
Противопоказания. Использование препарата Осмо-Адалат противопоказано при выраженной артериальной гипотензии. В первые 8 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при кардиогенном шоке, тяжёлом аортальному и митральному стенозах, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, женщинам в периоды беременности и лактации, детям до 14 лет, а также лицам с известною индивидуальною гиперчувствительностью к нифедипина.
Передозировка. Симптомы острой интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгирована системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия, метаболический ацидоз и гипоксия, развиваются коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, которая сопровождается отеком лёгких.
Лечение. При ранний диагностике передозировка промывают желудок с дальнейшим введением активированного угля. Первоочередные меры для придания неотложной помощи должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует.
Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций. В зависимости от степени тяжести интоксикации при артериальной гипотензии развития сердечной недостаточности можно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата (сначала - внутривенно медленно, потом - путём длительной инфузии), эффективность подобной терапии, как правило, недостаточная.
Поскольку для нифедипина характерен высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Гипотензию, что возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, целесообразным является использования таким симпатомиметиков, как допамин, добутамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. До добавочного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с развитием трипотиння или мерехтиння предсердий медленно внутривенно вводят лидокаин или новокаинамид.
Особенности использования. При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Осмо-Адалат можно применять только при условии постоянного клинического наблюдение, избегая назначение высоких доз препарата.
Следует с особенной осторожностью назначать Осмо-Адалат пациентам, которые находятся на гемодиализе, а также больным на злокачественную гипотензию или гиповолемию (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызывать в них значительное пониженные артериального давления.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязей между применением антагонистов кальция, в том числе - нифедипина, и оборотными биохимическими сменами сперматозоидов, что ухудшают способность последних до беременности.
Нифедипин не показан пациентам с сердечной недостаточностью, гипотензией и при тяжёлом аортальному стенозе. При терапии коронарного ангиоспазму в постинфарктному периоде лечения Осмо-Адалатом следует начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что производит повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата.
Влияние на способность до вождения автомобилем и работы с другими механизмами
При длительном применении препарата и при одновременном употреблении алкоголя не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с другими потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Осмо-Адалат нельзя применять одновременно с рифампицином, поскольку вследствие стимуляции активности ферментов печени эффективный уровень концентрации нифедипина в плазме крови практически не может быть достигнут
Усиление гипотензивного действия Осмо-Адалата наблюдается при одновременном применении препарата с другими антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, циметидином или ранитидином. Антиангинальный эффект ОСМОАдалата усиливается при назначении препарата с нитратами.
В отдельных случаях при применении нифедипина и хинидина отмечается снижение концентрации последнего в плазме крови.
Комбинированное использование Осмо-Адалата с сердечными гликозидами (в том числе, с дигоксином) и теофиллином производит повышение плазмовых уровней последних в среднем на 15%. Циклоспорин повышает концентрацию Осмо-Адалата в крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте! Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С! Срок годности - 4 года.
Таблетки Осмо-Адалат до момента использования следует сохранять в оригинальной упаковке, которая обеспечивает защиту нифедипина от влияния солнечных лучей.
