Адалат
Адалат (Adalat)
международное и химическое название: nifedipine- диметиловый эфир 2, 6-диметил-4-(2’-нитрофенил)-1, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 50 мл инфузионного раствора включает 5 мг нифедипина;
другие составляющие: этиловый спирт 96%, макрогол 400, раствор натрия хлорида (0, 1 N), вода для инъекций, азот.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. АТС С08С А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нифедипин имеет выраженное антиангинальное и гипотензивное действия, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов. Снижает тонус гладких мышц коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока и препятствует ангиоспазму. При долговременном применении препятствует развития атеросклеротических бляшек в стенке сосудов.
Кроме того, препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшение после нагрузки.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшает повышенный противодействие периферических сосудов, который приводит к пониженной артериального давления. До того ж препарат увеличивает выведение натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие нифедипина особенно выраженная у пациентов, которые страдают на артериальную гипертензию.
В начале лечения Адалатом возможно временное рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и величины сердечного выброса.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация нифедипина в плазме крови регистрируется практически непосредственно после внутривенного введения препарата. Биодоступность нифедипина достигает 98%. До 94 - 99 % введенной дозы поддается связыванию с белками плазмы крови.
Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет приблизительно 2 часа. Приблизительно 60 - 80% введенной дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. Проявление кумуляции для нифедипина не характерное.
У незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в материнское молоко и, возможно, через плацентарный барьер.
Показания для использования. Вазоспастическая стенокардия, гипертонические кризы.
Способ использования и дозы. Дозу препарата подбирают индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени тяжести заболевания и чувствительности больного до нифедипина. Для купирования гипертензивного криза Адалат вводят внутривенно капельно по 50 мл (5 мг нифедипина) в течение 4-8 часов, то есть со скоростью 6, 3 - 12, 5 мл инфузионного раствора за 1 час (что соответствует введению нифедипина в дозах 0, 63 - 1, 25 мг/час).
Во время 24 часов доза препарата, который вводится, не должна превышать 150 - 300 мл, что соответствует суточной дозе нифедипина 15-30 мг.
При введении Адалата пациентам с нарушениями функций печени необходим тщательный контроль активности ферментов печени, а в некоторых случаях снижение дозы препарата. Инфузиина терапия может проводится не более трёх дней, потом рекомендуется назначать таблетованные формы нифедипина.
Готовый к использованию Адалат следует вводить только с помощью шприцов для систем "Перфузор" или "Инжектомат" и применений, которые к ним добавляются, это практически исключает потери препарата. Нифедипин имеет высокую чувствительность к влиянию света, что необходимо учитывать при использовании раствора.
При подготовке смешанного инфузии также необходимо обеспечить защита раствора от влияния света. Адалат можно добавлять только до другого раствора, который уже поступает по системе, причём введения в систему стоит осуществлять насколько возможно ближе к месту пункции вены. Категорично запрещается вливать раствор нифедипина непосредственно в емкость с солевым раствором и растворами с другими препаратами.
Парентерально можно вводить только раствор нифедипина, который имеет комнатную температуру
(18 -25°С).
Побочное действие. Чаще всего (> 1% наблюдений) наблюдались тахикардия, головная боль, головокружение, пониженные артериального давления, гиперемия и ощущение жжения кожи лица и остальных участков тела, а также в месте инъекции.
Реже (менее как в 1% больных) наблюдались аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда, головокружение, нервозности, повышенной потливости, загрудинной боли.
Противопоказания. Использование раствора для инфузий Адалат противопоказано при известной индивидуальной повышенной чувствительности к нифедипину, при кардиогенном шоке, при острых коронарных синдромах, аортальном стенозе. а также в течение всего периода беременности и лактации. Дети до 15 лет.
Препарат не рекомендуется назначать пациентам, у которых боль имеет ишемический характер, возможно, связанный с предварительною терапией нифедипином.
Передозировка. Симптомы острой интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгирована системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях, тахикардия. В тяжелых случаях наблюдаются брадикардия, торможение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, развивается коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, что сопровождается отеком лёгких.
Лечение. Меры в период придания неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует. Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций. В зависимости от степени тяжести интоксикации можно ввести раствор хлорида кальция или глюконата кальция (сначала – внутривенно медленно, потом - путём длительной инфузии).
Для нифедипина характерен высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, поэтому гемодиализ неэффективный, но рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно купировать бета-симпатомиметиками. В случае замедление сердечного ритма, которое существует угроза жизни, рекомендуется использования искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно купировать препаратами кальция. Если введения кальция недостаточно эффективное, целесообразным является использования таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы препаратов подбирают с учётом достигнутого эффекта. До добавочного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перенапряжение сердца.
Особенности использования. При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление < 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек препарат можно применять только при условии постоянного клинического наблюдение. Это ж именно касается и больных, которые находятся на гемодиализе, а также пациентов с злокачественной гипертензией и выраженной гиповолемией.
Следует с особенной осторожностью назначать нифедипин пациентам, которые находятся на гемодиализе или страдают на злокачественную гипертензией и гиповолемию (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызывать в них значительное снижение артериального давления.
Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо использования Адалата.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязей между применением антагонистов кальция, в том числе нифедипина, и оборотными биохимическими сменами сперматозоидов, что ухудшают способность последних до беременности. Нифедипин не показан больным с сердечной недостаточностью, а также с аортальным и митральным стенозом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При объединении Адалата с гипотензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами проистекает усиление гипотензивного эффекта.
При комбинировании с бета-адреноблокаторами возможно развитие гипотензии и сердечной недостаточности.
При комбинации Адалата с сердечными гликозидами и теофиллином отмечается повышение уровней последних в плазме крови.
Одновременное использование Адалата и циметидина (меньшей мерой - ранитидина) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия. В отдельных случаях при объединении Адалата и хинидина отмечается снижение концентрации последнего в плазме крови.
Рифампицин усиливает активность печеночных ферментов, что ускоряет метаболизм нифедипина и может привести к ослабленные эффектов последнего, поэтому одновременное проведение терапии Адалатом и рифампицином противопоказано.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию этими препаратами следует проводить очень осторожно, при необходимости нужно дозу Адалата снизить.
Фармацевтическое взаимодействие.
При объединении инфузионного раствора нифедипина, который включает этиловый спирт, с растворами остальных лекарственных средств необходимо учитывать совместимость последних с этанолом.
Раствор Адалат испытанный на совместимость при использовании в системе для парентерального введения с такими препаратами, как изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы и 5% раствор фруктозы (при скорости введения, что составляет 10 мл раствора нифедипина и 40 мл одного из указанных растворов за 1 час). Применять препарат в комбинации с другими инфузионными растворами не рекомендуется.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте! Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Инфузионный раствор чувствителен к влиянию света, поэтому защищен оболочкой флакон следует извлекать с упаковки только непосредственно перед использованием. В флаконе с защитным пластиковой оболочкой, раствор сохраняет свой свойства при дневном освещении в течение одной часа. При искусственном освещении - в течение 6 часов. Срок хранения 2 года.
