Нифедипин-дарница
Нифедипин-Дарница (Nifedipine-Darnitsa)
Общая характеристика: международное и химическое название: nifedipine- диметил 2, 6-диметил-4- (2-нитрофенил)-1, 4;
дигиопиридин-3, 5-дикарбоксилат- Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета, с обоевыпуклой поверхностью- Состав 1 таблетка содержит нифедипина 0,01 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, повидон KOLLIDON K25 или PLASDONE K25, магния стеарат, сепифилм 752 белый, краситель Е 110.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Код АТС С08С А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нифедипин-Дарница применяют как антиангинальный и иянтигипертензивный препарат. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция `через селективные потенциалзависимы „медленные" L каналы в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Нифедипин-Дарница, как все дигидропиридиновые антагонисты кальция, имеет выраженную селективность относительно гладкой мускулатуры сосудов в сравнении с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системное периферическую вазодилатацию, который приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления, и в результате обусловливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие Нифедипина-Дарница пов"язана со снижением сердечного постнагрузки и, как результат, потребности миокарда в кислороде благодаря системной вазодилатации. Кроме того, препарат имеет непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца- препятствует развитию ангиоспазму. Воздействие Нифедипина-Дарница может быть обусловлена улучшением диастолического расслаблению левого желудочка (нормализация диастолического наполнения). Среди остальных эффектов отмечают незначительное диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов.
Имеются сведения, что долговременное применение препарата, возможно, несколько тормозит развитие атеросклеротических изменений в сосудах.
Фармакокинетика. Нифедипин-Дарница всасывается быстро и полностью. Биодоступность, вследствие пресистемного метаболизма в печени, составляет 60-75 %. Биодоступность повышается при нарушении функции печени. Приблизительно 92-98 % введенного препарата связывается с белками плазмы крови. Активные метаболиты не известные. Период полувыведения Нифедипина-Дарница из плазмы крови составляет 2-4 часа. Начало действия при приёме per os - до 20 минут. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30-60 минут. Продолжительность действия составляет 4-8 часов. Приблизительно до 80 % введенной дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 20% - с жёлчью. Нифедипин-Дарница не
кумулируетсея. В незначительных количествах Нифедипин-Дарница проникает через гематоэнцефалический барьер, возможно, плацентарный барьер, а также попадает в материнское молоко. При гемодиализе практически не удаляется.
Показания для использования. Ишемическая болезни сердца (хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия), артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Нифедипин-Дарница, таблетки, покрытые оболочкой, следует
проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя
раздробить, поскольку это приводит к повреждения светозащитной оболочки.
Дозу препарата и длительность лечения определяет врач. Разовые дозы Нифедипина-Дарница
представляют 10-20 мг. Суточные - 30-80 мг.
Режим назначение 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Побочное действие. Сердечно-сосудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, возможны тахикардия, гиперемия лица и остальных частиц тела, головная боль, головокружение и снижение артериального давления, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).
Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе - типичные приступы стенокардии). Эти побочные реакции потребовали немедленной отмены препарата.
Органы пищеварительного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко - повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение
функции печени). Система кроветворение: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко ;
агранулоцитоз. Мочевыводящая система: увеличение суточного диуреза- у больных с почечной недостаточностью - ухудшение функции почек.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (высыпание, зуд, эритема), редко - системные реакции, эксфолиативный дерматит.
Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышена утомляемость- очень редко - при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин), После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезают.
Противопоказания. Острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, беременность и лактация, детский возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Симптомы интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгирована системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдается тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и
гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, которая сопровождается отеком
лёгких.
Лечение. Меры для придания неотложной помощи в первую очередь должны быть
направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У
больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем,
уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что
циркулирует. Возможно введение препаратов кальция. Если введения кальция недостаточно
эффективное, целесообразным является использования таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками.
При замедлении сердечного ритма, что существует угроза жизни, рекомендуется использования искусственного водителя ритма. До добавочного введения жидкости следует подходить очень осторожно,
поскольку при этом повышается опасность перенапряжение сердца.
Поскольку для Нифедипина-Дарница свойственен высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Особенности использования. При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжёлом аортальному и митральном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин-Дарница можно применять только за условий постоянного клинического наблюдение, избегая назначение высоких доз препарата.
Следует с особенной осторожностью назначать Нифедипин-Дарница пациентам, которые находятся на гемодиализе, при условии злокачественной гипотензии или гиповолемии (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может повлечь в них значительное снижение артериального давления.
Больные пожилого возраста могут выявить большую чувствительность к препарату, даже в случае обыкновенной дозировки.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязей между применением антагонистов кальция, в том числе Нифедипина-Дарница, и оборотными биохимическими сменами сперматозоидов, что ухудшают способность последних оплодотворяться.
Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, которые проявляются ослабленным внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при вождении транспортными
средствами и работе с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В случае комбинации Нифедипина-Дарница с антигипертензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами, алкоголем проистекает усиление гипотензивного эффекта.
При применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной гипотензии и сердечной недостаточности.
Использование Нифедипина-Дарница с сердечными гликозидами (дигоксином) и теофиллином может сопровождаться повышением концентраций последних в плазме крови, Одновременный прием Нифедипина-Дарница и циметидина (меньшей мерой - ранитидина) может привести к повышению концентрации Нифедипина-Дарница в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.
В отдельных случаях при применении Нифедипина-Дарница и хинидина наблюдали
уменьшение концентрации последнего в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, что может привести к существенному
снижение терапевтического действия Нифедипина-Дарница (эффективный уровень концентрации
препарата в плазме крови практически недостижим). Поэтому одновременное назначение Нифедипина-Дарница с рифампицином считают нецелесообразным. Дилтиазем замедляет выведение Нифедипина-Дарница из организма. Эстрогены вызывают в организме задержку жидкости, поэтому при одновременном применении возможно снижение антигипертензивного эффекта Нифедипина-Дарница.
С осторожностью применяют Нифедипин-Дарница вместе с лекарственными средствами, что
характеризуются высокой степенью связывания с белками крови (антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, антисудомци средства, нестероидные противовоспалительные средства,
сульфинпиразон), поскольку могут изменяться их концентрации в сыворотке крови. На фоне действия Нифедипина-Дарница возможно усиление нейротоксичности лития. Грейпфрутовый сок
подавляет метаболизм Нифедипина-Дарница, что провоцирует повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей и сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С. Срок годности 2 года.
