Коринфар ретард
Коринфар ретард (Corinfar retard)
Общая характеристика:
международное и химическое название: nifedipine, диметил 1, 4-дигидро-2, 6-диметил-4- (2-нитрофенил)-3, 5-пиридиндикарбоксилат;
Состав. 1 таблетка содержит 20 мг нифедипина;
другие составляющие: лактозы моногидрат, магнию стеарат, макрогол 6000, макрогол 35000, тальк, крахмал картофельный, метилгидроксипропилцеллюлоза, поливидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая, красители Е 104, Е 171.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды.
Код АТС С08 С А05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Нифедипин применяют как антиангинальный и антигипертензивный препарат. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциал-зависимые "медленные" L каналы в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Нифедипин, как все дигидропиридиновые антагонисты кальция, имеет выраженную селективность относительно гладкой мускулатуры сосудов в сравнении с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системное периферическую вазодилатацию, который приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления и в результате обусловливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина повышена со снижением сердечного постнагрузки и, как результат, потребности миокарда в кислороде благодаря системной вазодилатации. Кроме того, препарат имеет непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца, препятствует развитию ангиоспазму. Воздействие нифедипина может быть обусловлена улучшением диастолического расслаблению левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Среди остальных эффектов отмечают незначительное диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов.
Существуют информации, что долговременное использование препарата, возможно, несколько тормозит развитие атеросклеротических изменений в сосудах.
Фармакокинетика. После приема внутрь основное действующее вещество нифедипин быстро и почти полностью (90–100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нифедипин поддается активному метаболизму при первом прохождении через печень, так что системная биодоступность принятого внутри нифедипина составляет 50-70 %. Приблизительно 95 % принятого препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации а плазме крови для пролонгированной формы составляет 4-6 часов. Продолжительность действия - 12 часов.
В печени нифедипин почти полностью метаболизируется, прежде всего за счет окисных и гидролитических процессов. Метаболиты. которые образовались, не имеют фармакодинамической активности.
В виде метаболитов нифедипин выводится из организма преимущественно через почки (60–80 %). Количество, которая осталась выводится в виде метаболитов вместе с калом. Менее 0,1 % действующего вещества обнаруживается в моче.
Период полувыведения составляет 5-11 часов. Накопления лекарственного средства в организме при проведении долговременного лечения терапевтическими дозами не было описано. При сниженной функции печени наблюдается четкое продление периода полувыведения действующего вещества и снижение общего плазматического клиренса. При необходимости в таких случаях уменьшают дозу препарата.
У незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, возможно, плацентарный барьер, а также попадает в материнское молоко.
При гемодиализе практически не удаляется. Для удаления препарата может быть полезным плазмаферез.
Показания к применению.
Коринфар ретард применяют для лечения
-ишемической болезни сердца (хронической стабильной стенокардий, вазоспастической стенокардий);
-артериальной гипертензии (эссенциальной гипертензии).
Способ использования и дозы.
Дозы препарата подбирает доктор индивидуально, соответственно к тяжести заболевания и чувствительности больного до медикамента.
За больными с ограниченной функциею печени устанавливают тщательное наблюдение- при необходимости им снижают дозу препарата.
Больным, которые одновременно имеют тяжелые нарушение кровоснабжения головного мозга (тяжелое цереброваскулярное заболевания), препарат назначают в сниженных дозах.
1. Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия.
Лечение проводят препаратом, что назначается в средней суточный дозы по 1 таблетке 2 раза в день (по 20 мг 2 раза в день).
При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно увеличивать максимально до 2 таблеток 2 раза в сутки (по 40 мг 2 раза в день).
2. Артериальная гипертензия (эссенциальная гипертензия).
Лечение проводят препаратом, что назначается в средней суточный дозы по 1 таблетке 2 раза в день (по 20 мг 2 раза в день).
При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно увеличивать максимально до 2 таблеток 2 раза в сутки (по 40 мг 2 раза в день).
Таблетки Коринфар ретард принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Одновременно употреблено еда задерживает, но не уменьшает всасывание (резорбцию) действующей вещества в желудочно-кишечном тракте.
Интервал между приёмами 2 однократных доз не должен быть менее 4 часов. При двухразовом применении препарата в сутки интервал между приёмами таблеток пролонгированного действия имеет составлять около 12 часов (принимать утром и вечером).
Побочное действие. Сердечно-сосудистая система: чаще всего, особенно на начало лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и остальных частиц тела, головная боль, головокружение и понижение артериального давления, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).
Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе - типичные приступы стенокардии). Эти побочные реакции потребовали немедленной отмены препарата.
Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко - повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).
Система кроветворение: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.
Мочевыводящая система: увеличение суточного диуреза- у больных с почечной недостаточностью - ухудшению функции почек.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (высыпание, зуд, эритема), редко – системные реакции, эксфолиативный дерматит.
Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, коротковременные нарушения зрения, повышена утомляемость- очень редко при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
Побочны действия, что возникают в единичных случаях:
Описанные отдельные случаи развития инфаркту миокарда.
В основном при применении высоких доз препарата в единичных случаях могут возникнуть боль в мышцах (миалгия), тремтиння пальцив рук (тремор), а также минущi изменения зрительного восприятия, которые обнаруживаются незначительной мерой.
При более длительном лечении в некоторых больных могут отмечаться изменения десен (гиперплазия десен), которые полностью исчезают после отмены медикамента.
В единичных случаях наблюдаются нарушение функций печени (внутрипечинковый холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезают после отмены препарата, и воспаление печени (гепатит) на аллергийний основы.
Противопоказания.
Коринфар ретард противопоказаний
- при сердечно-сосудистом шоке;
-аортальном стенозе высокой степени;
-нестабильной стенокардии;
-остром инфаркты миокарда (в течение первых 4 недель);
- повышенной чувствительности к нифедипину;
- в периоды беременности и лактации.
С осторожностью назначают препарат при очень низкому кровяном давлении (тяжёлая артериальная гипотензия с показателями систолического кровяного давления ниже 90 мм рт.ст.), а также при выражений слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).
Обычно этот лекарственный средство детям (до 14 лет) не назначают. Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большим осторожностью.
Передозировка. Симптомы интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгирована системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, которая сопровождается отеком лёгких.
Лечение. Меры для придания неотложной помощи в первую очередь должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует. Возможно введение препаратов кальция. Если введения кальция недостаточно эффективное, целесообразным является использования таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что существует угроза жизни, рекомендуется использования искусственного водителя ритма.
До добавочного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перенапряжение сердца.
Поскольку для нифедипина характерен высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Особенности использования.
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжёлом аортальному и митральном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Коринфар ретард можно применять только при условии постоянного клинического наблюдение, избегая назначение высоких доз препарата. Больные пожилого возраста могут выявить большую чувствительность к препарату, даже в случаях обыкновенной дозировки.
Следует с особенной осторожностью назначать Коринфар ретард пациентам, которые находятся на гемодиализе, при условии злокачественной гипотензии или гиповолемии (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может повлечь в них значительное понижение артериального давления.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязей между применением антагонистов кальция, в том числе - нифедипина, и оборотными биохимическими сменами сперматозоидов, что ухудшают способность последних оплодотворяться.
Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, которые проявляются ослабленным внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при вождении транспортными средствами и работе с потенциально небезопасными механизмами.
При одновременном применении Коринфара ретард и бета-адреноблокаторив (сердечно-сосудистых средств) за больными устанавливают тщательное наблюдение, потому что при этом возможно более резкое падения кровяного давления- кроме того, наблюдались случаи ослабления сердечной деятельности (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Коринфар ретард может задерживать выведение сердечного гликозиду дигоксина из организма.
При одновременном лечении обеими медикаментами может повышатьсь уровень дигоксина в плазме крови, вследствие чего - усилятся действие и побочные эффекты сердечного гликозиду (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
При наличии слабости сердечной деятельности (выраженной сердечной недостаточности) препарат дозируется с большим осторожностью.
За больными со пониженной функциею печени устанавливают тщательное наблюдение- при необходимости снижают дозу препарата.
Навить при согласно инструкции применении строго по назначению врача этот лекарственный средство может настолько изменять концентрационную способность больных, что они не могут более сами находиться на улице, управлять автотранспортом, обслуживать машины или выполнять работу без надежной страховки. Это явление наиболее сильно обнаруживается на начало лечения, при повышении дозы и замены одного препарата другим, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В случае комбинации Коринфара ретард с антигипертензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами проистекает усиление гипотензивного эффекта.
При применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной гипотензии и сердечной недостаточности.
Использование Коринфара ретард с сердечными гликозидами (дигоксином) и теофиллином может сопровождаться повышением концентраций последних в плазме крови.
Одновременный прием Коринфара ретард и циметидина (меньшей мерой - ранитидина) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.
В отдельных случаях при применении Коринфара ретард и хинидина наблюдали снижение концентрации последнего в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, что может привести к существенному снижение терапевтического действия Коринфара ретард (эффективный уровень концентрации препарата в плазме крови практически недостижим). Поэтому одновременное назначение Коринфара ретард с рифампицином считают нецелесообразным.
Дилтиазем замедляет выведение Коринфара ретард из организма.
Эстрогены вызывают задержку жидкости в организме, поэтому при одновременном применении возможно снижение антигипертензивного эффекта Коринфара ретард.
Необходима осторожность при применении Коринфара ретард вместе с лекарственными средствами, что характеризуются высокой степенью связывание с белками крови (антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, антисудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), поскольку могут изменяться их концентрации в сыворотке крови.
На фоне действия Коринфар ретард возможно усиление нейротоксичности лития.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм Коринфара ретард, что провоцирует повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 30°C в защищенном от света месте.
Хранят в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
