Нимодипгексал
НимодипГексал (NimodipHexal)
международное и химическое название: nimodipine- 2, 6-диметил-4- (3-нитрофенил)-1, 4-дигидро-3, 5-пиридиндикарбоновой кислоты метоксиэтиловый-изопропиловый диэфир;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от жёлтоватого до оранжевого цвета, без распределеных рисок;
Состав. 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает нимодипина 30 мг;
другие составляющие: повидон 30, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 4000, титана диоксид (E 171), железа оксид жёлтый (Е 172).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы кальциевых каналов. Код АТС С08С А06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. НимодипГексал применяют как препарат для профилактики и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, неврологических нарушений, связанных с субарахноидальным кровоизлиянием. Препарат принадлежит к фармакологической группе селективных блокаторов кальциевых каналов ІІ класса- по химическому строению принадлежит к производным дигидропиридина. Фармакологические свойства нимодипина отвечают основным характеристикам класса антагонистов кальция. Механизм действия определяется способностью препарата блокировать трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциал-зависимые "медленные" L-каналы в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов (артериол). Однако особенностью нимодипина является его специфическая селективность до сосудов головного мозга и относительно слабый влияние на периферическое сосудистое русло. Благодаря высокой липофильности нимодипин легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Сосудистый компонент действия препарата связывают с улучшением мозгового кровообращения и снижением проявлений мозговой гипоксии. Кроме сосудистых структур, нимодипин имеет непосредственное влияние на нейроны и клетки глии, предотвращая их кальциевому перенагрузке, чем поясняют его нейротропное и нейропротекторную активность. Вероятно, что селективное блокирование кальциевых каналов на некоторых участках мозга (гипокамп, кора) обеспечивает позитивное влияние нимодипина при нарушениях умственных способностей, памяти.
Фармакокинетика. Нимодипин всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность, вследствие пресистемного метаболизма в печени, составляет 10 - 15%. Биодоступность повышается при нарушении функции печени. Приблизительно 97 - 99% введенного препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема составляет 0,6 - 1, 6 час. Активные метаболиты неизвестны. Кинетика выведение нимодипина линейная. Период полувыведения нимодипина составляет 1, 1 - 1, 7 час. Граничный период полувыведения – 5 - 10 час. Приблизительно 60% введенной дозы выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, почти 40% - кишечником. Препарат не кумулирует. Как липофильное соединение нимодипин проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, а также попадает в грудное молоко.
Показания для использования. Профилактика и лечение цереброваскулярной недостаточности, обусловленной спазмами мозговых сосудов после субарахноидального кровоизлияния- хронических нарушений мозгового кровообращения- органического психосиндрому у пациентов пожилого возраста, включая нарушение умственных способностей, нарушение памяти, концентрации внимания, импульсивность, дисфорию.
Способ использования и дозы. Рекомендованная суточная доза составляет 90 мг: по 30 мг (1 таблетка НимодипГексала) 3 раза в день.
Для профилактики и лечения цереброваскулярной недостаточности, обусловленной спазмами мозговых сосудов вследствие субарахноидального кровоизлияния (после предварительного использования инфузионных растворов с нимодипином), рекомендована максимальная суточная доза 360 мг: по 60 мг (2 таблетки НимодипГексала) 6 раз в день с 4 часовыми интервалами в течение 7 дней, с следующим снижением дозы. Курс лечения – 14 - 21 день.
Для лечения органических нарушений умственных способностей, обусловленных состоянием мозга в пожилом возрасте, рекомендованная суточная доза составляет 90 мг (по 1 таблетке НимодипГексала) 3 раза в день. Курс лечения – 1 - 2 месяца. При необходимости и при гарной переносимости курс лечения продолжают до достижения терапевтического эффекта.
При почечной или печеночной недостаточности, а также у пациентов с нежелательными осложнениями необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение в зависимости от результатов контролю артериального давления, ЭКГ и остальных показателей функционального состояния организма.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, следует принимать целыми, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости за 1 час до или через 2 час после еды.
Побочное действие. Головная боль, эритема (покраснение кожи), тошнота, ощущение тепла/жара, тахикардия, брадикардия, гипотензия, дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта, головокружение, астения, периферические отеки.
У некоторых пациентов могут наблюдаться симптомы перевозбуждения центральной нервной системы такие, как бессонница, эмоциональная и двигательные возбуждения, агрессивность, повышенное потовыделение, гиперкинез, депрессия.
Существуют сообщения касающиеся единичных случаев развития парезу кишечнике и кишечной непроходимости, а также тромбоцитопении.
Возможны: ухудшение функции печени (повышение печеночных трансаминаз), почек, кожные аллергические реакции (высыпание, зуд, эритема).
В случае возникновения побочных реакций, связанных с приемам препарата, необходимо уменьшить дозу или прекратить его использование.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к нимодипину или остальных компонентов препарата- тяжёлая печеночная недостаточность (цирроз)- тяжёлая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 20 мл/минут.)- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.)- генерализованный отек мозга, значительное повышение внутричерепного давления.
В период беременности применения препарата возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода- при необходимости применение препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Передозировка.
Симптомы: головная боль, эритема, значительное снижение артериального давления, коллапс, тахикардия, брадикардия, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Меры для придания неотложной помощи в первую очередь имеют быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. Следует промыть желудок, назначить активированный уголь. При выраженной гипотензии целесообразным является использования симпатомиметиков, допамина или норадреналина. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта + симптоматическая терапия.
Особенности использования. Необходимо проводить регулярные неврологические обследование пациентов в течение всего срока лечения нимодипином.
При артериальной гипотензии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, декомпенсированному сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек нимодипин можно применять только при условии постоянного клинического присмотра, избегая назначение высоких доз препарата.
Больные пожилого возраста могут выявить большую чувствительность к препарату, даже в случаях обыкновенной дозировки.
Следует с особенной осторожностью назначать нимодипин пациентам, которые находятся на гемодиализе, при условии злокачественной гипотензии, гиповолемии (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может повлечь в них значительное понижение артериального давления.
При необходимости хирургического вмешательства необходимо поставить в известность анестезиологу про прием нимодипина.
Беременность и лактация. Достаточный опыт использования нимодипина в период беременности и лактации отсутствует.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, что требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В случае комбинации нимодипина с антигипертензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами проистекает усиление гипотензивного эффекта.
При применении с бета-адреноблокаторами (особенно в случае парентерального введения последних) возможно развитие выраженной гипотензии и сердечной недостаточности.
Сумация сердечно-сосудистых эффектов возможна при назначении нимодипина с другими антагонистами кальция дигидропиридинового ряда, верапамилом, дилтиаземом.
Одновременный прием нимодипина и циметидина или вальпроевой кислоты может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, который приводит к существенного снижения терапевтического действия некоторых антагонистов кальция дигидропиридинового ряда (нифедипин, нисолдипин), что необходимо учитывать при назначении терапии.
Опыт назначение нимодипина с нейролептиками и антидепрессантами недостаточный.
Препарат не следует назначать одновременно с противоэпилептическими препаратами фермент-индукуючого типа (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) через существенное снижение биодоступности нимодипина.
Возможно повышение концентрации нимодипина в плазме крови при одновременном использовании ритонавира и саквинавира.
В экспериментальных исследованиях наблюдалось повышение уровней зидовудина при внутривенном назначении вместе с нимодипином.
Возможно взаимодействие нимодипина при его применении с лекарственными средствами, что характеризуются высокой степенью связывание с белками крови (антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, антисудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон).
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нимодипина, что может спровоцировать повышение концентрации последнего в плазме крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +30°С. Срок годности – 3 года.
