Дилцерен раствор
Дилцерен раствор (Solutio Dilceren)
международное и химическое названия: нимодипин, (±)(1 -метил)-этил, (2метокси) сложный эфир кислоты 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3 -нитрофенил)-3,5-пиридин-дикарбоксиловой;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, окрашенная в светло-жёлтый цвет жидкость с запахом этанола, чувствительная до солнечного освещения;
Состав. нимодипин 10 мг на 50 мл инфузионного раствора,
другие составляющие: кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, макроголь 400, этанол 96 %, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. 50 мл раствора для внутривенных инфузий.
Фармакологическая группа. С08СА06. Селективный антагонист кальция с первичной действием на сосуды.
Действие лекарства. Нимодипин - производное дигидропиридина, принадлежит к группе блокаторов кальциевых каналов. Влияет на потенциалзависимы кальциевые каналы Специфической особенностью нимодипина является его преобладающее действие на сосуды головного мозга и незначительное влияние на периферическое сосудистое русло. Имеет липофильные свойства, благодаря чему легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кроме влияния на клетки гладких мышц сосудов мозга, проявляет прямое действие на нейроны и клетки глии. Сосудорасширительное и спазмолитическое действия обусловлены влиянием на клетки гладких мышц сосудов мозга, а ноотропные и нейропротективные свойства обусловлены прямым действием на кальциевые каналы нейронов.
Фармакокинетика. При внутривенном введении Дилцерена с белками сыворотки крови связывается до 99 % нимодипина. Элиминация проистекает в два этапа с периодом полувыведения 5 и 55 минут. Метаболизируется в печени, поэтому при тяжёлой печеночной недостаточности, особенно циррозе печени, возможно замедление снижение концентрации в сыворотке. Приблизительно 60 % нимодипина выводится с мочой и 40 % - с испражнениями.
Показания для использования. Инфузионный раствор Дилцерена применяют как профилактический и лечебный препарат при ишемии центральной нервной системы, вызванной реактивным спазмом церебральных сосудов после субарахноидального кровоизлияния.
Способ использования и дозы. Терапию следует начинать сразу после острого сосудистого эпизода, потому что нимодипин является активным церебральным спазмолитиком. Он снижает риск вторичных спазмов и, таким образом, неврологических дефектов вследствие ишемизации мозга. На ранних стадиях лечения нимодипин уменьшает частоту летальных случаев. Дилцерен вводят в вену через постоянный центральный катетер непрерывно (желательно с помощью перфузииного насоса). Инфузионный раствор Дилцерена совместим с 5 % раствором глюкозы, раствором Рингера и декстрану- 40, а также 5 % раствором человеческого альбумина. Введение Дилцерена не приостанавливают при общему обезболивании, хирургическом вмешательстве или ангиографии. Взрослым препарат начинают вводить с 1 мг нимодипина (то есть из расчета 15 мкг/кг массы тела, или 5 мл инфузионного раствора Дилцерена) на час в течение первых двух часов. При хорошей переносимости и за отсутствии чрезмерного пониженные артериального давления через две часа увеличивают дозу до 2 мг нимодипина (то есть приблизительно 30 мкг/кг массы тела, или 10 мл инфузионного раствора Дилцерена) на час.
Больным с весом тела менее 70 кг и с лабильным давлением крови препарат следует вводить, начиная с 0,5 мг нимодипина (2,5 мл инфузионного раствора Дилцерена) на час. При возникновении нежелательных реакций дозу уменьшают или введения Дилцерена приостанавливают. Применяют с осторожностью и уменьшают дозы при тяжелых нарушениях функции печени (особенно при циррозе) или почек с осмотра на опасность усиление действия препарата.
Терапию следует начинать немедленно, не позднее 4-го дня после острого эпизода и продолжать в течение 10-14 дней после субарахноидальной геморрагии. Лечение продолжают, назначая нимодипин внутрь (перорально) по 60 мг каждые 4 часа в течение 7 дней (то есть курс лечения нимодипином - 21 сутки). Введение в аневризму: проводят во время хирургического вмешательства в месте локализации субарахноидальной геморрагии. 1 мл Дилцерена разводят в 19 мл раствора Рингера и после подогрева до температуры тела вводят в аневризму. Раствор готовят непосредственно перед введением!
Побочное действие. Иногда может развиться чрезмерная гипотензия, головная боль, в отдельных случаях кожные аллергические реакции, ощущение жара, тромбоцитопения. При введении неразведенного раствора в периферическую вену - флебит. Возможно ухудшение функции почек (повышение содержимого мочевины или креатинина в сыворотке крови), повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамаглютамилтранспептидазы.
Противопоказания. Назначение препарата противопоказано при известной повышенной чувствительности к некоторых из компонентов препарата. Детям и подросткам возрастом до 18 лет препарат не назначают с осмотра на недостаточность клинического опыта. Клинический опыт использования Дилцерена в период беременности и кормления грудью недостаточный, поэтому не рекомендовано назначать Дилцерен беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, при необходимости назначают только после тщательной оценки сравнения риск / польза.
Следует придерживаться осторожности при резких гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), при генерализованном отеке мозга и остром повышении внутричерепного давления. Учитывая на высокая степень риска геморрагии, не следует назначать Дилцерен в период сердечно-сосудистых операций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендовано назначать Дилцерен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, учитывая возможность потенциации гипотензивного действия. Не назначают одновременно с другими антагонистами кальция и альфа-метилдофою. При одновременном внутривенном введении с бета-блокаторамн усиливается негативной инотропный эффект с вероятностью развития картины недостаточности кровообращения.
Совместное использование с потенциальными нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, цефалоспорин, фуросемид) может угнетать функцию почек. Поэтому при резкому ухудшении функции почек лечения приостанавливают. Сочетание с циметидином небезопасное повышением уровня нимодипина в крови и усилением его действия.
Раствор Дилцерена включает спирт, поэтому может происходить не желательна взаимодействие с лекарствами, несовместимыми с алкоголем.
Передозировка. При острой передозировке наблюдается гиперемия лица, головная боль, пониженные артериального давления, тахикардия, иногда брадикардия, тошнота, желудочно-кишечные нарушения.
При появлении признаков передозировки следует немедленно отменить препарат. Лечение передозировки симптоматическое. При выраженной гипотонии назначают внутривенно допамин или норадреналин.
Особенности использования. Нимодипин абсорбируется с поливинилхлоридом (ПВХ), поэтому необходимо применять перфузионные насосы только с полиэтиленовыми трубками и иголки с полиэтиленовыми насадками (или суцильнометаллически). Инфузионный раствор разлагается при освещении, поэтому нельзя его вводить при прямых солнечных лучах! При введении при солнечном освещении, необходимо защитить систему инфузии черной, коричневой, жёлтою или красною краской или расположить перфузионный насос и систему трубок в светонепроницаемом футляре! При рассеянном денному или искусственном освещении Дилцерен - раствор для инфузий можно использовать без специального защиты в течение 10 часов. На фоне снижения функции печени или почек необходимо внимательно следить за их показателями.
Препарат включает 200 мг этанола в 1 мл инфузионного раствора. Препарат может угнетать скорость психических и физических реакций, что при введении инфузионного раствора за жизненными показаниями практически не имеет значение.
Условия и сроки хранения. Препарат следует сохранять за температуры 15- 25 °С, в сухом, защищенном от света месте- срок хранения - 3 года.
