Омстрон
Омстрон (Omstron)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Ondansetron- 4 Н-карбазол-4-он, 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1 Н-имидазол-1-ил)метил];
основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 мл включает ондансетрона гидрохлорида 2,49 мг, что эквивалентно ондансетрона 2 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия цитрат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства.
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, которые ликвидируют тошноту. Антагонисты 5HT3-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Омстрон – противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов. Производит выраженное противорвотное действие. Химиотерапевтические средства и радиологическое влияние могут вызвать высвобождение серотонина в тонкой кишке и тем самым способствовать рвотному рефлексу путём активации серотониновых 5НТ3-рецепторов и возбуждения аферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса. Активация аферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема (дно ІV желудочка) и, соответственно, запустить рвотный рефлекс путём центрального механизма. Подавление тошноты и рвоты, вызванные цитотоксичной химиотерапией и радиотерапией злокачественных новообразований, проистекает благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы. Ондансетрон производит седативное действие, не вызывает изменений концентрации пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика. После введения в мышцу Сmax достигается через 10 мин. и составляет
25 нг/мл, при введении в вену Сmax составляет около 100 нг/мл. Связывается с белками плазмы 70-76%. Биотрансформация проистекает в печени в основном путём гидроксилирования. Т½- составляет 3–4 час. В неизменном виде с мочой выводится менее 5%.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяется при его многоразовом введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК – 15 – 60 мл/минут.) сниженный системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное, клинически незначительное увеличение Т½-. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (при хроническом гемодиализе). При выраженных нарушениях функции печени Т½- составляет 15-20 час. У пациентов пожилого возраста Т½- приблизительно 5 час.
Показания для использования. Тошнота и рвота, вызванные цитотоксичной химио- или лучевой терапией злокачественных новообразований- профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Способ использования и дозы. Для профилактики тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии дозировки взрослым устанавливают индивидуально в зависимости от ступени тяжести течения патологического процесса, доз и комбинаций схем химио- и лучевой терапии.
Суточная доза Омстрона составляет 8 - 32 мг. Непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии вводят в вену струей медленно 8 мг с дальнейшим применением 8 мг внутри с интервалом 12 час. Для профилактики поздней рвота после 24 час. необходимо продолжить прием внутри по 8 мг 2 раза в сутки сроком 5 дней от окончания химиотерапии. При выраженной реакции на проведения химиотерапии препарат Омстрон, кроме 8 мг, вводят еще добавочно 2 раза в вену по 8 мг с интервалом 2 - 4 час. Возможно также проведения непрерывной 24-час.ной инфузии со скоростью 1мг/час. В некоторых случаях непосредственно перед началом химиотерапии проводят 15-минутну инфузию 32 мг Омстрона, что разведены в 50-100 мл изотонического раствора. При подборе режима дозировки следует учитывать степень тяжести рвоты. Детям возрастом более 4 года Омстрон назначают в вену в дозе 5 мг/м2 поверхности тела непосредственно перед проведением химиотерапии с следующим приёмом внутрь 4 мг через 12 час. после инъекции. Для профилактики рвота в течение следующих 5 дней Омстрон назначают внутрь по 4 мг 2 раза на сутки.
Взрослым для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты можно назначать введения 4 мг Омстрона в вену медленно или в период индукции анестезии. Для ликвидации послеоперационной тошноты и рвоты вводят однократно 4 мг в мышцу или в вену.
Детям для предупреждения тошноты и рвоты после хирургического вмешательства под общей анестезиею Омстрон назначают в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в вену медленно в период или после индукции анестезии. Для снятия послеоперационной тошноты и рвоты у детей Омстрон назначают в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в вену медленно.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза составляет 8 мг. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции почек нет необходимости изменять режим дозировки. При введении в мышцу в одну участок тела можно вводить Омстрон однократно не более 4 мг.
Приготовление инфузионного раствора. Инфузионный раствор следует готовить непосредственно перед применением. Храниться готовый раствор (в случае необходимости) для использования может в течение 24 час. при температуре 2 - 8 °С. Раствор сохраняет стабильность 24 час. при природному и искусственном освещении. Для разведения Омстрона можно использовать: 0,9 % инфузионный раствор натрия хлорида- 5 % инфузионный раствор глюкозы- 10 % инфузионный раствор маннитола- инфузионный раствор Рингера- 0,3 % инфузионный раствор калия хлорида. Препарат нельзя разводить другими инфузионными растворами. Омстрон в виде инъекционного раствора не следует вводить тем самым шприцом или через ту саму капельницу, какой вводили другие лекарственные средства.
Побочное действие. Головная боль, иногда временные нарушения зрения и головокружение при быстром введении в вену, судорожные приступы, непроизвольные двигательные нарушения- транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови- запор- в отдельных случаях аллергические реакции быстрого типа до анафилаксий- боль в грудях, кашель, аритмия, артериальная гипертензия, брадикардия- ощущение тепла или прилива крови к лицу, икота- иногда – местные реакции в области инъекции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Периоды беременности и кормления грудью. Детский возраст до 2-х лет.
Передозировка. У пациентов, которым в вену было введено 84 мг или 145 мг Омстрона, наблюдались только незначительные побочные эффекты, что не нуждаются лечения.
В случаях вероятного передозировка следует применять симптоматическую терапию.
Особенности использования. У пациентов, которые раньше лечились другими селективными антагонистами серотониновых 5НТ3-рецепторов (трописетрон, гранисетрон), что сопровождались реакциями повышенной чувствительности, возможны также реакции повышенной чувствительности. Омстрон увеличивает срок прохождения содержимого толстого кишечника, поэтому в случаях применение препарата у больных с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо постоянное наблюдение.
С предосторожностью используют при хирургических вмешательствах на брюшной полости, потому что его использования может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость. При применении Омстрона следует удерживаться от потенциально небезопасных деятельности, что требует в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций, а также от вождения автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку Омстрон метаболизируется в печени с помощью ферментов системы цитохрома Р450, при одновременном применении с препаратами-индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон), возможны смены клиренса и периода полувыведение ондансетрона.
Омстрон в виде раствора для инъекций совместим с такими инфузионными растворами:
0,9 % раствор натрия хлорида- 5 % раствор глюкозы- 10 % раствор маннитола- раствор Рингера- 0,3 % раствор калия хлорида.
Омстрон в вену можно вводить путём инфузии с скоростью 1 мг/час. Кризь Y-подобный катетер можно одновременно с Омстроном в концентрации от 16 до 160 мкг/мл (например 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно) вводить такие препараты:
-цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг в 500 мл) вводят в течение 1-8 час.;
-5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г в 3000 мл или 400 мг в 500 мл), который вводят со скоростью не менее 20 мл/час (500 мл за 24 час.)- выше концентрация 5-фторурацила может повлечь преципитацию Омстрона;
-карбоплатин в концентрации 0,18 - 9,9 мг/мл (например, 90 мг в 500 мл или 900 мг в 100 мл), который вводят в течение от 10 мин. до 1 час.;
-этопозид в концентрации 0,14 - 0,25 мг/мл (например, 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1000 мл), который вводят в течение 0,5-1 час.;
-цефтазидим в дозе 0,025-2 г в водном растворе (например, 250 мг в 2,5 мл или 2 г в 10 мл), который вводят в вену болюсно в течение 5 минут.;
-циклофосфамид в дозе 0,1-1 г в воде для инъекций (5 мл на 100 мг), который вводят в вену болюсно в течение 5 минут.;
-доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг разведенный водой для инъекций соответственно рекомендаций производителя, в виде болюсной инъекции в вену в течение 5 минут.;
-дексаметазон в дозе 20 мг в вену медленно в течение 2-5 мин. через Y-подобный катетер вместе с 8 или 32 мг Омстрона в 50-100 мл раствора.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
