Эметрон раствор для инъекций
Эметрон раствор для инъекций (Emetron pro injectionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ондансетрон;
Видео: 26 Растворы для инъекций со стабилизаторами
1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3((2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил)-4Н-карбозол-4-он гидрохлорида дигидрат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный или почти прозрачный раствор, без механических примесей;
Состав. 1 мл раствора включает 2 мг ондансетрона (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата 2,5 мг);
другие составляющие: сорбит, тринатрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные препараты и средства, которые устраняют тошноту. Код АТС А04АА01
Действие лекарства. Ондансетрон - высокоселективный антагонист рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Медикаменты цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызывать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путём активации вагусных афферентных волокон, которые содержат рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema, которое находится в нижней части четвертого желудочка мозга, что также способствует возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там рецепторов 5-НТ3. Ондансетрон тормозит возникновение рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на рецепторы 5-НТ3, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия базируется предупреждения и лечения послеоперационного и вызванного цитостатической терапией рвота и тошноты.
Фармакокинетика. Связывание ондансетрона с белками плазмы составляет 70 - 76%. Время полувыведения – приблизительно 3 часа, у людей пожилого возраста может достигать 5 часов, а при тяжёлом поражении печени – 15 - 32 часа.
Показания для использования. Предупреждения и лечения тошноты и рвоты, обусловленных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Способ использования и дозы. Цитостатическая терапия.
Взрослые. Доза зависит от степени выраженности рвотной реакции в ответ на проведения цитостатической терапии.
Суточная доза, как правило, составляет 8 - 32 мг, исходя из нижеприведенных критериев.
При химио- или радиотерапии, которая сопровождается возникновениям рвота:
8 мг внутривенно, струйно, медленно, непосредственно перед началом терапии или через 12 часов после начала терапии.
При выраженной рвотной реакции на проведения химиотерапии:
разовая доза 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед началом химиотерапии или 8 мг внутривенно, струйно, медленно, непосредственно перед началом химиотерапии, потом с интервалом 2 - 4 часа две внутривенные инъекции по 8 мг или непрерывна 24-годинна инфузия с скоростью 1 мг/час. или 32 мг, разведены в 50 - 100 мл соответственного инфузионного раствора (см. ниже) в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии.
При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвота.
В случаях выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона можно увеличить путём разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона до начала химиотерапии), (см. ниже).
Дети. Детям старшим 4-х лет препарат назначается в дозе 5мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, потом, через 12 час. – 4 мг перорально (1 таблетка)- рекомендуется продолжить лечения в дозе 4 мг дважды в сутки перорально (2 раза по 1 таблетке) в течение 5 дней.
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты:
взрослым следует ввести разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно, струйно, медленно на начало анестезии.
Для снижения тошноты и рвоты, которые возникли, рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 4 мг.
Внутримышечно в одну и ту же участок тела ондансетрон может быть введенный одномоментно в дозе, которая не превышает 2 мл (4 мг)!
Дети старше 2 лет: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при общей анестезии препарат может быть назначен в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после индукции анестезии.
Для смягчения тошноты и рвоты, которые возникли в послеоперационном период у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до
4 мг).
Относительно предупреждения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей возрастом до 2 лет окончательного опыта нет.
Больные пожилого возраста. Изменять дозу препарата "Эметрон раствор для инъекций" нет необходимости.
Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не нужно. При значительном поражении печени уменьшается клиренс ондансетрона, причём увеличивается время полувыведение его из плазмы, поэтому дозу необходимо снизить максимально до 8 мг в сутки.
Проведение инфузии. Инфузионный раствор Эметрона должен быть приготовленный непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часа при температуре 2 - 8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не нужно- разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часа при естественном освещении или нормальном освещении.
При разведении инъекционного раствора можно применять следующие инфузионные растворы:
0,9% инфузионный раствор натрия хлорида;
5% инфузионный раствор глюкозы;
10% инфузионный раствор манита;
инфузионный раствор Рингера;
0,3 % инфузионный раствор калия хлорида и 0,9% инфузионный раствор натрия хлорида;
0,3% инфузионный раствор калия хлорида и 5% инфузионный раствор глюкозы.
Введение инъекционного раствора в одном шприце с другим лекарственным препаратом не допускается.
При внутривенной инфузии скорость введения – 1 мг/час. При концентрации 16 - 160 мгк/мл ондансетрона (например, 8 мг/500 мл или 8мг /50 мл) его можно вводить совместно с нижеуказанным препаратами через У-подобное объединение инфузионного аппарата:
цисплатин при концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг/500 мл) при применении в течение 1 - 8 час.;
5-фторурацил при концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г/3 л или 400 мг/ 500 мл) при применении с минимальной скоростью 20 мл/час. (500мл/24 час.). Концентрация 5-флюороурацилу выше 0,8 мг/мл может вызывать осаждение ондансетрона. Раствор 5-флюороурацилу для инфузии может содержать не более 0,045% магния хлорида вместе с другими совместимыми компонентами;
карбоплатин при концентрации до 0,18 мг/мл – 9,9 мг/мл (например, 90 мг/500 мл – 990 мг/100 мл), введение в течение 10 - 60 минут.;
этопозид при концентрации до 0,144 – 0,25 мг/мл (например, 72 мг/500 мл – 250 мг/1000 мл), введение в течение 30 - 60 минут.;
цефтазидим в дозе 250 мг – 2 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций, с помощью, рекомендованным изготовителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (например, 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл), введение в течение 5 минут.;
циклофосфамид в дозе 100 мг – 1 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций с помощью, рекомендованным изготовителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (100 мг циклофосфамиду/5 мл), введение в течение 5 минут.;
доксорубицин в дозе 10 - 100 мг с добавлением дистиллированной воды для инъекций с помощью, рекомендованным изготовителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (10 мг/5 мл), введение в течение 5 минут.;
при применении с дексаметазоном возможно введение 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона медленно, в течение 2 - 5 минут, в виде внутривенной инъекции через У-подобное объединение инфузионного аппарата, через которое приблизительно в течение 15 мин. проходит 8 - 32 мг ондансетрона, разведенного в 50 - 100 мл основного инфузионного раствора.
Побочное действие. Головная боль, гиперемия, ощущение жара, запор. У единичных случаях наблюдались реакции сверхчувствительности (включая и анафилаксию)- временное нарушение остроты зрения и головокружение (при быстром внутривенном введении), кашель, диарея, спонтанные двигательные нарушения и приступы судорог, боль в грудной клетке, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, икота.
Противопоказания. Излишняя чувствительность к любому компоненту препарата, беременность, лактация.
Передозировка. Опыт недостаточный, лечение симптоматическое.
Особенности использования. У некоторых пациентов, с чрезмерной чувствительностью к остальным высокоселективных антагонистов рецепторов 5-НТ3 (серотонину), отмечалась реакция сверхчувствительности и к ондансетрону. Ондансетрон увеличивает время прохождения через толстую кишку, поэтому за больными с признаками подострой непроходимости кишечника после применения препарата необходимо особенное наблюдение. Согласно с результатами исследований, проведенных на животных, ондансетрон не имеет тератогенного действия. Данные про тератогенность для человека отсутствуют, поэтому в период беременности (особенно в первом триместре) применение препарата не допускается или возможно только в условиях тщательного оценивания пользы/риска. Ондансетрон выводится с материнским молоком, поэтому в период применение препарата необходимо прекратить кормление грудью. Относительно предупреждения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей возрастом до 2 лет окончательного опыта нет.
Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ондансетрон метаболизируется ферментною системою – цитохром Р450 печени, поэтому ферментативные индукторы или ингибиторы могут изменять его клиренс и время полувыведения препарата.
Следует быть осторожными при совместном применении:
с индукторами микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закис азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоини), пиримидон, рифампицин, толбутамид);
с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, контрацептивы, что содержат эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, изониазид, фторхинолоны, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинид, верапамил).
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 - 30°С, в защищенном от света месте.
Срок годности – 4 года.
