Эмесетрон-здоровье
Эмесетрон-Здоровье (Emesetron-Zdorovye)
международное и химическое название: ondansetron- (+–)-1, 2, 3, 9 – тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-йл)-метил]-4Н-карбазол-4-он (в виде моногидрохлорида дигидрата);
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, светло-жёлтого цвета с перламутровым оттенком;
Состав. 1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида (в перерасчете на ондансетрон) – 4 мг или 8 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский), аэросил, титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), гипромелоза (гидроксипропилметил-целлюлоза), краситель "Сеписперс сухой жёлтый R".
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты 5-НТ3-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Эмесетрон-Здоровье - противорвотный препарат. Механизм действия обусловлен конкурентною высокоселективной блокадой центральных и периферических 5-НТ3-рецепторов серотонина (рецепторы триггерной зоны, рвотного центра). Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая рвоту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многоразовом применении замедляет перистальтику и прохождения содержимого по кишечнику.
Фармакокинетика. Препарат хорошо адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 60%, в связи с эффектом "первого происхождения" через печень. Максимальная концентрация ондансетрона в крови достигается через 1, 5–1, 7 час. Приём еды пролонгирует период всасывание на 17%, не влияя на максимальную концентрацию. Связывание с белками плазмы 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а далее конъюгирует с глюкуроновой и сернистой кислотами. Общий объем распределения составляет 1, 9 л/кг, период полувыведения 3, 5–5, 5 часов (в зависимости от возраста), общий клиренс - 5, 9 мл/(минут/кг). Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизменном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не меняются при его многоразовом введении.
У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс, у пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–60 мл/минут) снижены
системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное клинически незначительное увеличение периода полувыведение препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность препарата выше, а клиренс и уровень распределения более низкие, чем у мужчин.
Показания к применению. Профилактика и устранения тошноты и рвоты при цитотоксической химиотерапии (начальные и повторные курсы, включая использования высоких доз цисплатина) и лучевой терапии (облучения всей поверхности тела, частичное одноразовое высокодозное или ежедневное облучения абдоминальной части) в онкологии. Профилактика и устранения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде для взрослых и детей старше 12 лет.
Способ использования и дозы Эмесетрона. При проведении цитостатической терапии режим дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности рвотной реакции.
Взрослым и подросткам старше 12 лет при умеренной эметогенные химиотерапии и лучевой терапии внутри назначают: начально по 8 мг за 1–2 часа до начала противоопухолевой терапии с дальнейшим приёмом еще 8 мг через 8–12 часов. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов следует продолжить прием препарата по 8 мг каждые 12 часов. При частичном высокодозовому облучении абдоминальной части по 8 мг каждые 8 часов. Препарат принимают в продолжение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1–2 дня (при необходимости 3–5 дней) после её окончания.
При высокоэметогенные химиотерапии взрослым и подросткам старше 12 лет внутри назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона натрия фосфатом) за 1–2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвота в следующие дня по 8 мг 2 раза в сутки в продолжение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после её окончания. Вместо внутреннего приема можно назначать ондансетрон в форме раствора для инъекций.
При химиотерапии у детей 4–12 лет внутри назначают: начально по 4 мг 3 раза в сутки (за 30 минут до начала курса, далее через 4 и 8 часов). Для профилактики поздней рвота по 4 мг каждые 8 часов 1–2 дня, далее по 4 мг 2 раза в сутки или по 4 мг 2 раза в сутки в продолжение всего курса, а также 5 дней после его окончания.
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым и детям старше 12 лет по 16 мг за 1 час до анестезии. Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется парентеральное использование ондансетрона.
Максимальная суточная доза ондансетрона у взрослых составляет 32 мг, у пациентов с выраженными нарушениями функции печени – 8 мг.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы могут быть: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные нарушения, приступы судорог, торможение центральной нервной системы, парестезии, слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок;
со стороны сердечно-сосудистой системы возможны: ощущение жара и приливу крови к лицу, аритмии, тахикардия или брадикардия, гипотензия или гипертензия;
со стороны системы пищеварения могут возникнуть: запор, диарея, икота, сухость во рту, транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени;
возможны аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях – анафилактические реакции;
другие: могут возникнуть кашель, боли в грудной клетке (ангинозного типа).
Противопоказания. Недостаточность функции печени, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст: при химио- и лучевой терапии до 4 лет- при анестезии до 12 лет, повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. При передозировке возможно обострение симптомов, что описаны в разделе "Побочное действие". Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Особенности использования. В период лечения ондансетроном кормление грудью необходимо прекратить.
При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата может быть повышена путём разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона натрия фосфата) до начала химиотерапии.
С осторожностью назначают пациентам, которые имеют в анамнезе реакции гиперчувствительности к остальным селективных антагонистов серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским надзором следует назначать препарат Эмесетрон-Здоровье пациентам с признаками подострой непроходимости кишечника.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (аллопуринол, хлорамфеникол, циметидин, дилтиазем, флуконазол, кетоконазол, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, верапамил) может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата.
При одновременном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоины, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности препарата.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от
15 °С до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
