Эметрон
Эметрон (Emetron)
Международное название: ондансетрон;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, характерного жёлтого цвета, диаметром около 9 мм, с гравированием "8" на одном боке и "RG" - на другой;
Состав. 1 таблетка содержит 8 мг ондансетрона (в виде гидрохлорида дигидрата);
другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный- магния стеарат- тальк- крахмал прежелатинованный- целлюлоза микрокристаллическая- крахмал кукурузный- лактоза безводная, железа оксид жёлтый- титана диоксид- макрогол 6000- сепифильм 003.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и средства, которые устраняют тошноту.
Код АТС А04АА01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ондансетрон является высокоселективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Медикаменты цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут повлечь повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкой кишки, что, в свою очередь, путём активации вагусных афферентных волокон, которые содержат рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.
Раздражение вагусных аферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина в area postrema, которое находится в нижней части четвертого желудочка мозга, а это также способствует возникновению рвоты вследствие стимуляции 5-НТ3-рецепторов. Ондансетрон тормозит возникновение рвотного рефлекса благодаря антагонистическому действию на рецепторы 5-НТ3, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы.
На этом механизме действия основано предупреждения и лечения послеоперационных и обусловленных цитостатической терапией рвота и тошноты.
Фармакокинетика. Ондансетрон при пероральном приёме достигает максимума концентрации в плазме приблизительно через 1,5 час, биодоступность препарата составляет около 60%, а связывание с белками плазмы составляет 70-76%.
Время полувыведения составляет около 3 час, в пожилых больных может достигать 5 час, а при тяжёлом поражении печени - 15-32 час.
Показания к использованию Эметрона. Предупреждения и лечения тошноты и рвоты, обусловленных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационных тошноты и рвоты.
Способ использования и дозы.
Цитостатическая терапия.
Взрослые. Дозировка зависит от степени выраженности рвотной реакции в ответ на проведения цитостатической терапии.
Суточная доза, как правило, составляет 8 - 32 мг исходя из нижеуказанных критериев.
При химио- или радиотерапии, которая сопровождается возникновениям рвота,
8 мг перорально за 1 – 2 часа до начала терапии, потом 8 мг через 12 час от начала терапии.
При выборе дозировки необходимо учитывать степень выраженности рвота.
В случае выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона может быть увеличена путём однократного внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона фосфорнокислой натриевой соли на начало химиотерапии).
Для предупреждения рвота, которое возникает после первых 24 час от начала химио- или радиотерапии, как при сильной, так и при менее выраженной рвотной реакции рекомендуется применять 8 мг два раза в сутки перорально (2 раза по 1 таблетке) в течение 5 дней.
Дети. Детям старше 4 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, потом через 12 час – 4 мг перорально- рекомендуется продолжить лечение в дозе 4 мг два раза в сутки перорально в течение 5 дней.
Для предупреждения послеоперационных тошноты и рвоты взрослым разовую пероральную дозу 16 мг назначают за 1 час до начала анестезии.
Больные пожилого возраста. Изменения дозировки препарата не нужно.
Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не нужно.
При поражении печени значительно уменьшается клиренс ондансетрона, причём увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому дозу необходимо снизить до минимальной – 8 мг в сутки.
Побочное действие. Головная боль, гиперемия, ощущение жара, запор, иногда - бессимптомное проходящее повышение уровня аминотрансфераз. В единичных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности (включая и анафилаксию)- кашель, понос, спонтанные двигательные нарушения и приступы судорог, боль в грудной клетке, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, икота.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, лактация.
Передозировка. Опыт недостаточный, лечение - симптоматическое.
Особенности использования. У некоторых пациентов, которые имеют гиперчувствительность к остальным высокоселективнх антагонистов рецепторов 5-НТ3 (серотонина), отмечалась реакция гиперчувствительности и к ондансетрону. Ондансетрон увеличивает время прохождения через толстую кишку, поэтому за больными с признаками подострой непроходимости кишечника после применения препарата нужно особенное наблюдение. Данные про тератогенность для человека отсутствуют, поэтому в период беременности (особенно в первом триместре) применение препарата не допускается или возможно только при условии тщательного взвешивания пользы/риска. Ондансетрон выводится с материнским молоком, поэтому в период применение препарата необходимо прекратить кормление грудью.
Относительно предупреждения и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей до 2 лет окончательного опыта нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ондансетрон метаболизируется ферментною системою – цитохром Р450 печени, поэтому ферментативные индукторы или ингибиторы могут изменять его клиренс и время полувыведения препарата.
Необходима осторожность при применении Эметрона вместе:
- с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закис азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоини), пиримидон, рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, контрацептивы, которые содержат эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, дивальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторохинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинид, верапамил).
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15-30°С.
Срок годности – 3 года.
