Эмесет
Эмесет (Emeset)
Общая характеристика.
Международная и название химическое: ондансетрон;
1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3((2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил)-4Н-карбозол-4-он гидрохлорида дигидрат;
основные физико-химические свойства: таблетки по 4 мг: обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с маркировкой "4" на одной стороне и гладкие с другого;
таблетки по 8 мг: обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с маркировкой "8" на одной стороне и насечкой на другой;
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает 4 мг или 8 мг ондансетрона (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
другие составляющие лактоза, магния стеарат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, опадры Y-1-7000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства, антагонисты 5НТ3. - рецепторов серотонина. АТС Код А04АА01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ондансетрон является высокоселективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 серотонина. Использование цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путём активации вагусных афферентных волокон, которые содержат рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema, которое находится в нижней части четвертого желудочка мозга. Это также вызывает возникновения рвота вследствие стимуляции расположенных рецепторов 5-НТ3. Ондансетрон тормозит возникновение рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на рецепторы 5-НТ3, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия базируется предупреждения и терапия послеоперационного и вызванного цитостатическим лечениям рвота и тошноты.
Фармакокинетика. Ондансетрон при пероральном приёме достигает максимуму концентрации в плазме приблизительно через 1,5 час., биодоступность препарата – около 60%, а связывание с белками плазмы составляет 70 - 76%.Час полувыведение – около 3 час., у людей пожилого возраста может достигать 5год, а при тяжелом поражении печени – 15 - 32 час.
Показания для использования. Предупреждения и лечения тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Способ использования и дозы. Цитостатическая терапия.
Взрослые. Дозировка зависит от степени выраженности рвотной реакции в ответ на проведения цитостатической терапии.
Суточная доза, как правило, составляет 8 - 32 мг, исходя из нижеуказанных критериев.
При химио- или радиотерапии, которая сопровождается возникновениям рвота:
8 мг перорально (1 таблетка) за 1 - 2 часа. до начала терапии, потом 8 мг
(1 таблетка) через 12 час. после начала терапии.
При выборе дозировки необходимо учитывать тяжесть рвота.
В случае выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона можно увеличить путём разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона до начала химиотерапии), см. ниже.
Для предупреждения рвота, которое возникает после первых 24 часов от начала химио- или радиотерапии, как при сильной, так и при менее выраженной рвотной реакции рекомендуется применять 8 мг дважды в день перорально (дважды по 1 таб) в течение 5-те дней.
Дети. Детям старшим 4-х лет препарат назначают в дозе 5мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, потом, через 12 час. – 4 мг перорально (1 таблетка)- рекомендуется продолжить лечения в дозе 4 мг дважды в день перорально (2 раза по 1 таблетке) в течение 5 дней.
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты разовую пероральную дозу 16 мг (2 таблетки) назначают за 1 час. до начала анестезии.
Больные пожилого возраста. Изменение дозировки препарата не потребуется. Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата Эмесет не нужно. При поражении печени большей частью уменьшается клиренс ондансетрона, причём увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому дозу необходимо снизить до минимальной – 8 мг в сутки.
Побочное действие. Головная боль, гиперемия, ощущение жара, запор, иногда бессимптомное переходное повышение уровня аминотрансфераз. В редких случаях наблюдались реакции сверхчувствительности (включая и анафилаксию)- временное нарушение остроты зрения и головокружение (при быстром внутривенном введении), кашель, диарея, спонтанные двигательные нарушения и приступы судорог, боль в грудной клетке, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, икота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность, лактация (см. Особенности использования).
Передозировка. Опыт ограничен. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. Согласно с результатами исследований, проведенных на животных, ондансетрон не имеет тератогенного действия. Данные про тератогенность для человека отсутствуют, поэтому в период беременности (особенно в первом триместре) использования препарата не допускается или возможно только в условиях тщательного оценивания пользы/риска. Ондансетрон выводится с материнским молоком, поэтому в период применение препарата необходимо прекратить кормление грудью. Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Необходима осторожность при объединенном применении Эмесета:
с индукторами микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, ноксирон, гризеофульвин, закис азота, папаверин, бутадион (фенилбутазон), дифенин (фенитоин), пирамидон, рифампицин, толбутамид);
с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, контрацептивы, что содержат эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, изониазид, фторхинолоны, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинид, верапамил).
Ондансетрон метаболизируется ферментной системой – цитохром Р450 печени, поэтому ферментативные индукторы или ингибиторы могут изменять его клиренс и время полувыведения.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
