Зофран
Инструкция
для медицинского использования препарата
Зофран (Zofran)
международное и химическое название: ондансетрон- 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-метил]-4Н-карбазол-4-он, моногидрохлорид, дигидрат;
Основные физико-химические характеристики: желтые, овальные таблетки, с надписью ‘Glaxo’ на одной стороне и ‘4’ или ‘8’- на другой;
Состав ондансетрона (в форме дигидрата гидрохлорида) 4 мг или 8 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный кукурузный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, которые устраняют тошноту. Код АТС А04А А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат Зофран предупреждает или устраняет тошноту и рвота, которые вызваны цитотоксичной химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвота. Механизм действия Зофрана не до конца выясненый. Очевидно, препарат блокирует возникновения рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, которые локализируются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
После внутреннего использования биодоступность составляет 60 %, а час достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,5 часа (после приема 8 г). Основная часть принятой дозы поддается метаболизма в печени. С мочой в неизменном виде выводится менее 5 % препарата. Период полувыведение – приблизительно 3 часа (у больных пожилого возраста - 5 час). Связывание с белками плазмы – 70 – 76 %.
Показания для использования.
Лечение тошноты и рвоты, которые вызваны цитотоксичной химиотерапией и лучевой терапией.
Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты.
Способ использования и дозы.
Тошнота и рвота, которые вызваны химиотерапией и лучевой терапией
Взрослые
Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии, применяемые.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия
Рекомендованная пероральная доза Зофрана – 8 мг, за 1-2 часа до лечения, в дальнейшем - 8 мг, через 12 часов.
Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов использования Зофрана должно продолжаться еще 5 дней после окончания курса лечения. Рекомендованная пероральная доза – 8 мг, дважды в день.
Высокоэметогенная терапия
Зофран выпускается в формах для перорального и парентерального использования. Рекомендованная пероральная доза – 24 мг, с одновременным пероральным применением дексаметазона натрия фосфата 12 мг, за 1-2 часа до лечения Зофраном.
Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов использования Зофрана должно продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения. Рекомендованная доза – 8 мг, дважды в день.
Дети
Детям возрастом от 4 лет и старше Зофран может назначаться в виде однократной внутривенной инъекции, непосредственно перед химиотерапией, с следующим назначением таблеток Зофрана 4 мг, через 12 часов. Пероральное использования таблеток 4 мг дважды в день должно продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.
Опыт использования Зофрана у детей младше 4 лет на сегодня ограничен.
Больные пожилого возраста
Зофран хорошо переноситься пациентами возрастом от 65 лет и старше. Изменения дозы, частоты или пути введения не нуждаются.
Послеоперационные тошнота и рвота
Взрослые
Для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты рекомендована пероральная доза составляет 16 мг, за 1 час до анестезии.
Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется назначение Зофрана в виде инъекций.
Дети
Для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей возрастом от 4 лет и старше Зофран может быть назначен в виде медленной внутривенной инъекции.
Больные пожилого возраста
Опыт использования Зофрана для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Зофран хорошо переносится больными возрастом старше 65 лет, которые получают химиотерапию.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в смене режима дозировки или пути назначение препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Зофрана значительно снижается, а период полувыведения с сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина
Период полувыведения ондансетрона у субъектов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не изменяется. В таких пациентов повторное введение приводить к такой ж концентрации препарата, что и при ненарушенном метаболизме. Поэтому смена дозировки или частоты введения не потребуется.
Побочное действие.
Наблюдаются такие побочные эффекты: головная боль, ощущение тепла или прилив крови, икота, и описаны случаи бессимптомного повышения показателей функции печени.
Известно, что ондансетрон замедляет пассаж в толстой кишке, и в некоторых пациентов может вызывать запор. Является небольшое количество сообщений про реакции немедленной гиперчувствительности, часом тяжелые, вплоть до анафилаксий. Появлялись сообщения про экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции без стойких клинических последствий.
Изредка наблюдаются судороги. Описанные единичные случаи боли в области сердца (с депрессией сегмента ST или без неё), аритмии, гипотензии и брадикардии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Передозировка.
Данных про передозировку Зофрана недостаточно. В большинстве случаев симптомы схожи на те, которые описаны у пациентов, которые употребляют рекомендованные дозы (см. "Побочное действие"). Специфического антидота для препарата не существует, поэтому в случаях передозировки должна применяться симптоматическая и поддерживающая терапия.
Использование ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку действие её не может выявиться через антиэметическое влияние Зофрана.
Особенности использования
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к остальным селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.
Поскольку ондансетрон послабляет перистальтику кишечника, нужно тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечнике в период использования Зофрана.
Беременность и лактация
Безопасность использования Зофрана в период беременности для человека не установлена. В экспериментальных исследованиях на животных Зофран не нарушал развитие эмбриона или плода и не влиял на ход беременности, пери- и постнатальное развитие. Однако, поскольку исследования на животных не всегда прогностичны для человека, Зофран не рекомендуется применять в период беременности.
В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон выводится с грудным молоком животных. При необходимости назначение препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
В психомоторных тестах ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не вызывает седацию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм остальных препаратов при одновременном с им применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С.
Срок хранения - 3 года.
