Осетрон раствор для инъекций
Осетрон раствор для инъекций (Osetron pro injectionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ондансетрон, (±)-1,2,3,4-Тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидозол-1-ил)метил]-4H-карбазол-4-он гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 2 мг ондансетрона;
другие составляющие: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ондансетрон – противорвотный препарат из группы антагонистов серотонина. Селективно блокирует 5НТ3-рецепторы центральной и периферической нервной системы, в т. ч. в нейронных центрах, которые регулируют осуществления рвотных рефлексов. Осетрон раствор для инъекций имеет анксиолитическую активность, не вызывает нарушение координации движения или снижение активности и трудоспособности. Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат быстро распространяется с кровотоком по всем органам и тканях организма. Связывание с белками плазмы высокое (70–76 %). Биотрансформируется в печени, в основном путём гидроксилирования. Средний период полувыведения у взрослых пациентов составляет приблизительно 3 часа. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения до 15–20 часов. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.
Показания для использования. Тошнота и рвота, вызванные цитотоксичной химиотерапией или лучевой терапией- для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
Способ использования и дозы. Применяют Осетрон парентерально. Суточная доза, как правило, равна 8–32 мг. Выбор режима дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта. Детям с 4-х лет можно назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.
Взрослым назначают раствор по 8 мг внутривенно медленно непосредственно до проведения цитотоксической терапии или по 8 мг в виде таблеток внутри за 1-2 часа до проведения цитотоксической терапии с следующим применением таблеток по 8 мг с интервалом 12 часов сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.
Высокоэметогенная химиотерапия.
— однократная доза 8 мг внутривенно медленно непосредственно перед проведениям химиотерапии- потом две внутривенные дозы по 8 мг с интервалом 4 часа или непрерывна 24-годинна инфузия со скоростью 1 мг/час. или однократно 32 мг Осетрона, разведенного в 50–100 мл изотонического раствора натрия хлорида ввести в течение 15 минут, но не менее, непосредственно перед проведением химиотерапии.
При выборе дозы следует учитывать степень тяжести тошноты. В случае выраженной эметогенного химиотерапии эффективность ондансетона может быть увеличена путём разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона натрия фосфата внутривенно медленно в течение 2–5 минут через Y-подобный катетер вместе с 8 мг или 32 мг ондансетрона, растворенного в 50–100 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 15 минут).
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, которые появляются после первой суток, рекомендуется применять перорально таблетки Осетрона по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Детям возрастом от 4 до 18 лет рекомендуется вводить одноразовую дозу 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии, потом 4 мг внутри через 12 часов и по 4 мг внутри дважды в сутки, начиная с другого дня сроком до 5 дней.
Послеоперационная тошнота и рвота.
Взрослые: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Осетрон можно назначать внутри в виде таблеток по 16 мг за час до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде медленного внутривенного введения или внутримышечной инъекции в период индукции анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется одноразовое введения 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.
Дети: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которые подлежат хирургическом вмешательстве под общей анестезиею, можно назначить инъекции Осетрона по 0,1 мг/кг массы тела (максимально до 4 мг) медленно внутривенно до, в период или после начала анестезии. Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты, что развились у детей, также можно назначать инъекции Осетрона по 0,1 мг/кг массы тела (максимально до 4 мг) медленно внутривенно.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сутки, в связи с продлением периода полувыведения.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек нет необходимости в смене режима дозировки.
Побочное действие. В целом препарат Осетрон раствор для инъекций хорошо переносится больными, отмечались такие побочные реакции: запор, головная боль, диарея, ощущение тепла или прилив крови, икота и транзиторное безсимптомное повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. Редко отмечались реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда анафилактический шок. Среди остальных побочных эффектов редко отмечалось временное снижение остроты зрения, головокружение (при быстром внутривенном введении), экстрапирамидальные реакции (непроизвольные движения), судороги, боль в грудной клетке и/или аритмия сердца, гипотензия и брадикардия. В месте инъекции, а также иногда по ходу магистральной сосуды может наблюдаться кратковременная аллергическая реакция (высыпание, крапивница, зуд).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ондансетрону, беременность, кормление грудью.
Передозировка. При введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондансетрона не отмечено ярко выраженных побочных эффектов. Было зафиксировано расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и/или аритмия сердца, гипотензия и брадикардия. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию.
Особенности использования. При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сутки.
Осетрон не вызывает тератогенных эффектов в животных, однако клинических данных про безопасность препарата для беременных нет.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Осетрон можно вводить путём внутривенной инфузии со скоростью 1 мг/час. Перечисленные ниже препараты можно вводить через Y-подобный катетер вместе с Осетроном в концентрации от 16 до 160 мкг/мл (например, 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно):
— цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг в 500 мл), который вводится в течение 1–8 часов;
— 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г в 3000 мл или 400 мг в 500 мл), который вводится со скоростью не менее 20 мл/час. (500 мл за 24 часа)- более высокая концентрация 5-фторурацила может вызывать преципитацию ондансетрона;
— карбоплатин в концентрации 0,18–9,9 мг/мл (например, 90 мг в 500 мл или 990 мг в 100 мл), который вводится от 10 минут до 1 часа;
— этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл (например, 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1000 мл), который вводится в течение 0,5–1 часа.
— цефтазидим в дозе 0,025–2 г в водном растворе (например, 250 мг в 2,5 мл или 2 г цефтазидима в 10 мл), который вводится внутривенно болюсно в течение 5 минут;
циклофосфамид в дозе 0,1–1 г в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамиду), который вводится внутривенно болюсно в течение 5 минут;
доксорубицин в дозе 10–100 мг в воде для инъекций (с расчета 5 мл на 10 мг доксобубицину), который вводится внутривенно болюсно в течение 5 минут;
дексаметазон в дозе 20 мг внутривенно медленно в течение 2–5 минут через Y-подобный катетер вместе с 8 или 32 мг ондансетрона в 50–100 мл раствора в течение 15 минут.
Ондансетрон метаболизируется ферментативною системою цитохром Р450, таким образом, индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата- с осторожностью следует применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закис азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпротат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинид, верапамил).
Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, тамазепамом, фуросемидом, трамодолом и пропофолом. Кармустин, этопозид, цисплатин не воздействуют на фармакокинетику ондансетрона.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 2–25 °С.
Срок годности – 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности.
