Дакарбазин "медак"
Дакарбазин "медак" (Dacarbazin "medac")
международное и химическое названия: дакарбазин- 5- (3,3 – диметил – 1 – триазено ) – имидазол-4-карбоксамид;
Основные физико-химические характеристики: стерильный лиофизилат от белого до жёлтоватого цвета;
Состав. 1 флакон препарата содержит 100, 200, 500 или 1000 мг дакарбазина;
другие составляющие: кислота лимонная , манитол.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для внутривенных инъекций.
Фармакологическая группа. Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний. АТС L01AX04.
Действие лекарства. Дакарбазин – алкилирующий цитостатический препарат триазеновой структуры. Механизм его действия обусловлен способностью основного метаболита – диазометана образовывать ковалентные алкильные связи с молекулами, которые содержат электронные центры, как например, SH - группы. Поскольку препарат является структурным аналогом пуриновых основ, он действует как антиметаболит, подавляя синтез ДНК в клетках опухолей.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигает сразу же после внутривенного введения, а после перераспределения в органах и тканях концентрация препарата в сыворотке быстро уменьшается. Препарат ограничено связывается с белками плазмы (5 %), проникает через гематоэнцефалический барьер, но вследствие низкой липофильности концентрация его в спинномозговой жидкости невысокая.
Интенсивно метаболизируется микросомами печени. Выводится почками. Выведение препарата из организма носить бифазовый характер: первая фаза – 19 минут, другая фаза - 5 часов, причём половина введенной дозы выводится в неизменном виде.
Показания для использования. Лечение злокачественных заболеваний: злокачественной меланомы кожи с метастазами, болезни Ходжкина при III - IV стадиях, саркоме мягких тканей.
Способ использования и дозы. Дакарбазин "медак" применяется как в монотерапии, так и при комбинированной химиотерапии, особенно с блеомицином, цисплатином, 5-флюороурацулом, винкристином и преднизоном.
Препарат Дакарбазин "медак" применяется только внутривенно, обыкновенно однократною инъекцией, что вводится приблизительно в течение 1 минуты, или внутривенно капельно в течение 15 - 30 минут при предварительному разведении в 200 – 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Дакарбазин "медак" рассасывается добавлением воды для инъекций.
При монотерапии Дакарбазин назначают, как правило, в дозе 250 мг/м2 1 раз в сутки в течение 5 суток. Через 21 – 29 суток возможно повторное использование.
При применении Дакарбазина в составе комбинированной химиотерапии, дозу препарата назначают соответственно к предложенной схемы лечения.
Побочное действие. Возможно нарушение кроветворение, которые проявляются в снижении лейкоцитов и тромбоцитов.
В некоторых случаях одновременно наблюдается легкая форма анемии. До побочных эффектов, что чаще всего встречаются, принадлежат: анорексия, тошнота и рвота. В единичных случаях использования Дакарбазина может повлечь поносы, алопецию, кожную экзантему, покраснение и парестезию лица. У некоторых больных может развиться синдром, похожий гриппом. (повышение температуры, боль в мышцах и общая утомляемость).
Противопоказания. Дакарбазин противопоказан беременным женщинам, матерям- кормилицам и больным с аллергической реакцией, что возникала в период предварительного применения препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Дакарбазина с фенобарбиталом, азатиопримом и 6-меркаптопурином приводит к усилению токсических проявлений.
Передозировка. При передозировке возможны осложнения: тошнота, рвота в течение нескольких часов и это требует использования антиеметиков- лейко- и тромбоцитопении, что самостоятельно возобновляются до конца 3 недели- флебиты.
Особенности использования. Дакарбазин "медак" разрешено вводить только под надзором врача, который имеет достаточный опыт касающиеся использования противоопухолевой химиотерапии. Во время лечения и после его окончания нужно проводить все необходимые лабораторные обследования. Особенное внимание следует уделять системе кроветворение.
Раствор для внутривенной инъекции готовят непосредственно перед применением, добавляя: 9,9 мл (во флакон, который включает 100 мг)- 19,8 мл (во флакон, который включает 200 мг )- 49,5 мл (во флакон, который включает 500 мг, 1000 мг)- стерильной воды для инъекций, после чего образуется прозрачный или желтоватый раствор.
Готовый раствор для внутривенного введения включает: Дакарбазин 100 мг, 200 мг – 10 мг/мл- Дакарбазин 500 мг – 1,4 - 2,0 мг/мл- Дакарбазин 1000 мг – 2,8 - 4,0 мг/мл.
Дакарбазин 500 мг, 1000 мг вводится только внутривенно капельно в течение 20 – 30 минут.
Раствор Дакарбазина готовится непосредственно перед инфузией и вводится с помощью специальных (светозащитных) систем.
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном месте, при температуре не выше +25 °С, в недоступном для детей месте. Срок хранения. - 3 года.
