Цефантрал
Цефантрал (Cefantral)
международное и химическое название: сefotaxime- [6R-[6альфа, 7бета(Z)]]-3-[(ацетилокси)метилй-7-хх(2-амино-4-тиазолыл)(мэтокси-имино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли);
Основные физико-химические характеристики: кристаллический порошок белого или белого с жёлтым оттенком цвета;
Состав. 1 флакон включает цефотаксима 250 мг, или 500 мг, или 1000 мг.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС J01D A10.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик. Цефантрал проявляет бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Высокоактивный относительно грамнегативных микроорганизмов, стойких к остальным антибиотиков: Tscherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, индолпозитивных видов Proteus, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas, Haemophilus influenzae. Менее активный относительно Streptococcus spp. (в том числе S.pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Bacteroides spp. Стойкий к большинству b-лактамаз грампозитивных и грамнегативных бактерий.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения в количестве 0,5 г или 1 г цефотаксима средняя концентрация в сыворотке 11,9 и 25 мг/мл, через 30 мин. 40% связывается с белками. Период полувыведения составляет приблизительно 1 - 2 час. Цефотаксим широко распространяется во все ткани и жидкости организма. Препарат проникает через плаценту и выводится в грудном молоке. Выводится в основному почками и 60% дозы остается в неизмененном состоянии в моче в течение 24 час.
Показания к применению. Инфекции дыхательных и мочевых путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, септицемия, менингит, гонорея и другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами- профилактика хирургических послеоперационных инфекций.
Способ использования и дозы. Применяют Цефантрал внутримышечно и внутривенно. Для внутримышечной инъекции растворяют 1 г в 4 мл стерильной воды для инъекций. При внутримышечном введении также используется 1 % или 2,0 % лидокаин (на 1 г - 4 мл).
Для внутривенного введения 1 г Цефантрала растворяют в 4 мл (2 г - 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно, в течение 3 - 5 минут.
Для капельного введения (в течение 50 - 60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Обычная доза Цефантрала для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г, через каждые 12 часов. Максимальная суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может быть увеличена до 12 г.
Обычная доза для младенцев и детей младше 12 лет – 50 - 100 мг/кг массы тела в день, с интервалом введения от 6 до 12 час. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.
В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При клиренсе креатинина 10 мл/минут и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Дозировка при нарушениях функции почек.
Через повышенную почечную экскрецию рекомендуется снижать дозы Цефантрала при острых почечных заболеваниях. После начальной дозы – 1 г в сутки дозу следует сократить в 2 раза, не меняя частоты дозировки, то есть 1 г каждые 12 час, а потом 0,5 г каждые 12 час, 1 г каждые 8 час, а потом 0,5 каждые 8 час и и т.д. Как и для всех остальных пациентов, доза может корректироваться соответственно с ходом инфекции и общего состояния больного.
Правила приготовления раствора.
Для приготовления раствора для инъекций 0,5 г порошка растворить в 2 мл стерильной воды для инъекций. Можно применять при внутримышечном введении 1% лидокаин в тех самих пропорциях. Для внутривенного введения 0,5 - 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно в течение 4 мин. Для внутривенного капельного введения 2 г порошка растворить в 100 мл раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводить в течение 50 - 60 минут.
Побочное действие. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны кроветворной системы: нейтропения, транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбонемия, кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, оборотная энцефалопатия (у пациентов с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: высыпание на коже, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, понос, анафилактический шок.
Другие: дисбактериоз, суперинфекция, вагинальной и оральный кандидоз.
Местные: в месте введения – боль, уплотнение и воспаление тканей, флебит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Наличие в анамнезе кровотечений, энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита). При лечении детей до 2,5 года нельзя использовать внутримышечное введение препарата. Беременность.
Передозировка.
Симптомы: энцефалопатия.
Лечение - симптоматическое.
Особенности использования. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. Цефантрал с осторожностью назначают новорожденным, пациентам с нарушениями функции почек, при колиты в анемнезе. В период применения препарата возможна позитивная прямая реакция Кумбса и псевдопозитивная реакция мочи на глюкозу. Следует придерживаться осторожности при одновременном применении "петельных" диуретиков, аминогликозидов.
Пациентам пожилого возраста и послабленным больным следует назначать витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Лактация.
В случае необходимости назначение препарата в период лактации следует решить вопрос про приостановку кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, салицилатами и сульфинпиразоном увеличивается риск развития кровотечений, поскольку Цефантрал, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном применении с антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и может также возникнуть риск развития кровотечений.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцыевой секреции последнего.
Соединения с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек, использования более 10 дней – клеточного состояния крови.
Несовместим в одном шприце с растворами анминогликозидов.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Свежеизготовленный раствор годен для использования в течение 6 час. при температуре хранения 25°С, или 24 час при температуре хранения 5°С.
