Цефотаксим-бхфз
Цефотаксим-БХФЗ (Cefotaxime-BCPP)
международное и химическое название: Cefotaxime- натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(мэтоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка жёлтого цвета. Гигроскопический;
Состав. 1 флакон включает цефотаксима натриевой соли стерильной в перерасчете на цефотаксим 500 мг или 1000 мг.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС J01D D01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефотаксим-БХФЗ - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов ІІІ поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективный относительно многих грампозитивных и имеет высокую активность к грамнегативным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, которые стойкие к пенициллину, аминогликозидов, сульфаниламидов. Механизм антимикробного действия Цефотаксима-БХФЗ связанный с подавлением активности фермента транспептидазы, блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат стойкий относительно четырех из пяти бета-лактамаз грамнегативных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активный относительно Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, которые вырабатывают пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.
Влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые стойкие к пенициллинам, цефалоспоринов первых двух поколений, аминогликозидов. Препарат менее активный к грампозитивным кокков, чем цефалоспорины I-II поколений.
К действию препарата стойкие стрептококки группы D, Listeria spp. и метицилинстойкие стафилококки.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения препарата в дозах 500 мг и 1000 мг наблюдается через 30 минут после введения и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Через 5 минут после внутривенного введения 500 мг, 1000 мг или 2000 мг максимальная концентрация в крови составляет соответственно 39, 100, 214 мкг/мл. У крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (обнаруживается в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостям), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительного количества с мочой (90%) (в неизменном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, с них 15-25 % является основным метаболитом – дезацетилцефотаксимом, который имеет противомикробная активность). Период полувыведения при внутривенном введении – 1 час, при внутримышечному – 1-1,5 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. У младенцев период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, в недоношенных – от 1,4 до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет и при почечной недостаточности период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:
инфекции уха, носа, горла (ангины, отите);
инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);
инфекции мочеполовой системы;
септицемия, бактериемия;
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;
профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Способ использования и дозы. Цефотаксим-БХФЗ назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно.
Для внутримышечного введения растворяют 500 мг Цефотаксима-БХФЗ в 2 мл, а 1000 мг - в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в седалищную мышцу.
Для внутривенного введения растворяют 500-1000 мг цефотаксима-БХФЗ в 4 мл, а 2000 мг – в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии растворяют 1000-2000 мг препарата в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят в течение 50-60 мин.
Разовая доза цефотаксима-БХФЗ для взрослых – 1000 мг через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2000 мг через каждые 12 часов или увеличивают количество введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г.
При острой гонорей препарат вводят однократно, внутримышечно, в дозе 500-1000 мг.
Для профилактики инфекционных осложнений перед или в период вступительного наркоза вводят 500-1000 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.
При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 10 мл/минут и менее) дозу уменьшают в 2 раза.
У недоношенных и детей возрастом до 1 недели суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг, разделяется на два введения в ровных дозах за сутки, вводится внутривенно. У детей возрастом 1-4 недели суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг, разделяется на три ровных дозы и вводится внутривенно.
У детей с массой тела до 50 кг суточная доза Цефотаксима-БХФЗ составляет 50-100 мг/кг и разделяется на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингиты, суточную дозу удваивают.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах для взрослых.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбиоз, Редко– псевдомембранозный колит;
Аллергические реакции: высыпание, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, понос, эозинофилия, анафилактические реакции, редко – анафилактический шок;
Со стороны биохимических показателей: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина;
Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, оборотная энцефалопатия;
Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит;
Эффекты, обусловлены биологической действием: возможно развитие суперинфекции;
Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении).
Противопоказания. Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и остальных бета-лактамных антибиотиков, гиперчувствительность к лидокаина (внутримышечное введение)- кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит)- беременность.
Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.
Передозировка. Передозировка препарата может вызывать энцефалопатию.
Лечение – симптоматическая терапия.
Особенности использования. С осторожностью назначают Цефотаксим-БХФЗ больным с отягощенным аллергоанамнезом.
В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление следует прекратить.
Одновременное использование цефотаксима-БХФЗ с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек- при применении препарата более 10 дней необходимый контроль периферической крови. Лицам пожилого возраста и послабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При установлении симптома псевдомембранозного колита цефотаксим-БХФЗ отменяют.
Цефотаксим-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять автотранспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Цефотаксима-БХФЗ с аминогликозидами, "петлевыми" диуретиками наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим-БХФЗ нельзя вводить в одном объеме с другими препаратами через возможное взаимодействие.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке!
