Сефотак
Сефотак (Sefotak)
Международное название: cefotaxime- цефотаксим [6R-[6 альфа, 7 бета(Z)]]-3-[(ацетилокси) метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил)(метоксимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]
окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли);
Основные физико-химические характеристики: белый или с жёлтоватым оттенком порошок;
Состав. 1 флакон включает 0, 5 г, 1, 0 г или 2, 0 г цефотаксима в виде натриевой соли.
Растворитель – стерильна вода для инъекций по 2, 0 мл, 4, 0 мл или 10, 0 мл, соответственно.
Форма выпуска лекарственного средства.
Порошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Цефотаксим. Код АТС J01D A10.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Сефотак - антибиотик группы цефалоспоринов ІІІ поколения для парентерального использования.
Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр антимикробного действия. Стиикии к действию большинства бета-лактамаз грампозитивных и грамнегативных бактерий. Активный относительно Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae- Staphylococcus aureus (в том числе до пенициллиназообразующих и пенициллиназонеобразующих штаммов)- Bacillus subtilis и B.mycoides- Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразуя и пенициллиназонеобразуя штаммы), Neisseria meningitidis и другие виды Neisseria- Escherichia coli- Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia- Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентные)- Serratia spp., Proteus (индолпозитивные и индолнегативные виды)- Salmonella spp.- Citrobacter spp.- Providencia- Shigella- Yersinia- Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразуя и пенициллиназонеобразуя штаммы, в том числе стойкие к ампициллину)- Bordetella pertussis- Moraxella- Aeromonas hydrophilia- Clostridium perfringens- Eubacterium- Propionibacterium- Fusobacterium- Bacteroides spp.- Morganella.
К действию препарата не всегда чувствительны Pseudomonas aeruginosa- Acinetobacter- Helicobacter pylori- Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
К действию препарата стойкие Streptococcus группы D, Listeria и метициллиностойкие стафилококки.
Фармакокинетика.
При внутривенном однократному введении 1 г препарата его концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. При внутримышечном введении той же дозы препарата максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов. Связывание с белками плазмы составляет, в среднем, 25-40 %.
Препарат легко проникает в ткани и биологические жидкости организма: в эффективных концентрациях определяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостям.
Период полувыведения составляет 1 час при внутривенном применении и 1-1, 5 часа при внутримышечном. Выводится почками в неизменном виде (около 60-70 %) и в виде метаболитов (около 20 %).
Показания для использования.
Сефотак применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных чувствительными к препарату возбудителями, в том числе при инфекциях дыхательных путей, мочеполовых путей, септицемии, бактериямии, при интраабдоминальных инфекциях (включая перитонит), менингиты (за исключением листериозного) и остальных инфекциях ЦНС, инфекциях кожи и мягких тканей, инфекциях костей и суставов.
Сефотак применяют также для профилактики инфекционных осложнений после хирургических операций на органах желудочно-кишечного тракта, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Способ использования и дозы.
Устанавливается индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Препарат можно вводить внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).
Для взрослых и детей от 12 лет с массой тела более 50 кг стандартная доза при инфекциях средней ступени тяжести составляет 1 г каждые 12 часов- при более тяжелых инфекциях – 1-2 г каждые 8 часов. Максимальная суточная доза – 12 г.
При неусложненной острые гонорее препарат назначают внутримышечно дозой 1 г однократно.
При неусложненных инфекциях и инфекциях мочеполовых путей вводят внутримышечно или внутривенно по 1-2 г препарата каждые 12 часов.
При очень тяжелых инфекциях, например при менингите, вводят внутривенно 2 г препарата каждые 6-8 часов.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. После исчезновения клинических
проявлений заболевания продолжать введения препарата в течение 2-3 дней. При инфекциях,
которая тяжело лечится, продолжать использования препарата в течение 10-14 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г препарата внутримышечно или внутривенно один раз в день. Для того чтобы Сефотак достиг необходимой концентрации в крови, его необходимо вводить за 30-90 минут до операции.
Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозировки Сефотака устанавливают с учётом значений клиренса креатинина. При КК 10 мл/минут и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Среднесуточная доза для новорожденных составляет 50 мг/кг массы тела внутривенно один раз каждые 12 часов.
Для детей 1-4-го недели препарат назначается внутривенно дозой 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Для недоношенных новорожденных и новорожденных, которые появились на свет своевременно, дозы препарата одинаковые.
Для детей от одного месяца до 12 лет (с массой тела до 50 кг) среднесуточная доза – 50-180 мг на 1 кг массы тела, делится на 4-6 раз введения, вводится внутривенно или внутримышечно.
Приготовление раствора.
Внутримышечная инъекция.
Для приготовления раствора применяют стерильную воду для инъекций, что добавляется (для дозы препарата 0, 5 г – 2 мл, для дозы 1 г – 4 мл, для дозы 2 г – 10 мл).
При необходимости внутримышечного введения 2 г, инъекцию препарата следует выполнить за два раза.
Если доза превышает 2 г, препарат необходимо вводить внутривенно.
Внутривенная инъекция.
При внутривенной инъекции нельзя применять растворители, которые содержат 1% лидокаин.
Препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, что добавляется, а потом медленно вводят внутривенно в течение 3-5 минут.
Внутривенная инфузия.
В крупных дозах препарат Сефотак может применяться в виде инфузии. препарата разводят в 50-100 мл 0, 9 % раствора NaCl или 5 % раствора глюкозы. Вводят капельно в течение минимально 20 минут.
Приготовленный раствор можно сохранять при температуре до 22 °С – 24 час, а при температуре до 5 °С – 10 суток.
При необходимости приготовленный раствор препарата можно вводить путём долговременной инфузии. Для этого раствор препарата разводят в большого количества (до 1000 мл) растворов, что отмеченные ниже:
- натрия хлорид 0, 9 % для инъекций;
- декстроза 5 % для инъекций;
- декстроза 10 % для инъекций;
- декстроза 5 % и натрия хлорид 0, 9 % для инъекций;
- декстроза 5 % и натрия хлорид 0, 45 % для инъекций;
- декстроза 5 % и натрия хлорид 0, 2 % для инъекций;
- Рингера лактат для инъекций;
- натрия лактат для инъекций.
Растворы препарата стабильные в растворах с рН 5-7. Не можно смешивать препарат с растворами с более высокой величиною рН, например с раствором натрия бикарбоната.
Разведенный раствор препарата Сефотак можно сохранять при температуре до 22 °С – 24 час, а при температуре до 5 °С – 5 суток.
При разведении 1 г препарата в 14 мл дистиллированной воды раствор является изотоническим.
Нельзя добавлять в приготовленный раствор для инфузий антибиотики группы аминогликозидов и пенициллин. При необходимости одновременного введения двух препаратов рекомендуется использовать разные капельнице.
Побочное действие.
Аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко – анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический некроз кожи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: в единичных случаях – тошнота, рвота, боль в животе, диарея- транзиторное повышение трансаминаз и/или билирубина.
Со стороны системы кроветворения: возможна нейтропения, редко – агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, в единичных случаях – гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: оборотная энцефалопатия (в случае введения крупных доз, особенно у больных с почечной недостаточностью).
Побочные действия, связанные с биологическим действием препарата: при длительном лечении могут развиваться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими до антибиотика штаммами, кандидоз.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, флебит при внутримышечном введении препарата.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и остальных бета-лактамных антибиотиков.
Внутреннесердечные блокады без установленного водителя сердечного ритма.
Беременность.
Внутримышечное введение препарата детям до 2, 5 года.
Передозировка.
При передозировке препарата существует риск развития оборотной энцефалопатии. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое, направлено на поддержку жизненных функций организма.
Особенности использования.
С осторожностью назначают препарат пациентам, которые имеют в анамнезе реакции повышенной чувствительности к пенициллину, в связи с возможностью перекрестной аллергии на пенициллины и цефалоспорины.
При возникновении реакций повышенной чувствительности препарат отменяют и назначают соответствующую терапию.
В первые недели лечения возможно развитие псевдомембранозного колита. В данной ситуации немедленно приостанавливают использования Сефотака и назначают соответствующую терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
При лечении препаратом более 10 дней необходимо контролировать количество форменных элементов крови.
При одновременном применении потенциально нефротоксических препаратов (антибиотиков группы аминогликозидов, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек.
При применении Сефотака возможно появление псевдопозитивной реакции Кумбса.
При применении Сефотака возможно возникновение псевдопозитивной реакции на глюкозу в моче.
При быстром внутривенном струйном введении препарата возможно возникновение сердечной аритмии, поэтому рекомендуется контролировать скорость введения препарата.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначение препарата в период лактации следует решить вопрос касающийся приостановка грудного кормления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Сефотак может потенцировать нефротоксический эффект препаратов, которые имеют нефротоксические свойства (антибиотики группы аминогликозидов, диуретические средства).
Экскреция Сефотака снижается при одновременном приёме пробенецида.
При одновременном применении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами (ацетилсалициловая кислота, диклофенак, индометацин) увеличивается риск возникновения кровотечений, в том числе в желудочно-кишечном тракте.
Раствор препарата несовместим с растворами остальных антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.
Защищать от действия света.
Срок годности – 2 года. Не использовать после окончания срока, указанного на его упаковке.
