Цефотаксим-нортон
Цефотаксим-Нортон (Cefotaxime-Norton)
Международное название: цефотаксим;
Основные физико-химические характеристики: кристаллический порошок от кремового до светло-жёлтого цвета;
Состав. 1 флакон включает 250 мг, или 500 мг, или 1 000 мг, или 2 000 мг цефотаксима (в форме натриевой соли).
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D A10.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефотаксим является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность цефотаксима обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Цефотаксим имеет высокая степень стабильности в присутствии бета-лактамаз. Он также активен относительно целого ряда патогенов, которые стойкие к действия остальных цефалоспоринов, ампициллина, гентамицина и остальных антимикробных веществ.
Цефотаксим, как правило, активен относительно определенных микроорганизмов в условиях как in vitro, так и в клинических.
Грампозитивные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, что вырабатывают и не вырабатывают пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.
Грамнегативные аэробы: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллинстойкие H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включая K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, что вырабатывают и не вырабатывают пенициллиназы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species и Acinetobacter spр.
Много с штаммов вышеуказанных микроорганизмов, стойких к остальным антибиотиков, например пенициллинов, цефалоспоринов и аминогликозидов, имеют чувствительность к цефотаксиму натрия.
Цефотаксим активен относительно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Анаэроби: Bacteroides spр. (включая некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium spр. (большинство штаммов C. difficile стойкие), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. и Fusobacterium species (включая F. nucleatum).
Цефотаксим в условиях in vitro активен относительно таких микроорганизмов: Salmonella species (включая S. typhi), Providencia spр. и Shigella spр., однако клиническая значимость этого еще не установлена.
Цефотаксим и аминогликозиды в условиях in vitro действуют синергически относительно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика. Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани тела, достигая концентраций, что значительно превышают минимальную ингибирующее концентрацию (МІК) для большинства патогенных организмов. После внутримышечного введения однократно 1 г цефотаксима средняя максимальная концентрация в плазме крови 23,5 мг/л достигалась в течение 30 минут. Период полувыведения цефотаксима составляет 1,2 часа. Через 12 часов после введения концентрации антибиотика еще достаточно высокие для определения бактерицидной активности против чувствительных микроорганизмов.
Цефотаксим выводится почками: приблизительно 20 - 36 % в виде неизмененного цефотаксима- 15 - 25 % - в виде дезацетилцефотаксима, который является основным метаболитом, который имеет бактерицидную активность- 20 - 25 % - в виде двух неактивных метаболитов. Меньшей мерой цефотаксим выводится с жёлчью.
Показания к применению. Цефотаксим-Нортон назначают при лечении инфекций, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами:
инфекции уха, горла, носа;
инфекции дыхательных путей;
септицемии;
эндокардит;
менингит;
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции брюшной полости;
инфекции мочевых путей;
инфекции в гинекологии;
болезнь Лайма (особенно при поражении ЦНС).
Профилактика развития инфекций у пациентов, которые имели хирургические вмешательства.
Способ использования и дозы. Дозы, способ введения и интервал между двумя следующими введениями зависят от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов, которые вызвали болезнь, и состояния пациента.
Цефотаксим-Нортон можно вводить внутривенно или внутримышечно.
Для внутривенного введения. Растворить 1 г Цефотаксима-Нортон в 4 мл, 2 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций. Раствор вводить медленно, в течение 3 - 5 минут.
Для внутривенных инфузий. Растворить 2 г Цефотаксима-Нортон в 40 мл (для короткой инфузии) или в 100 мл (для более длительной инфузии) 0,9% раствора хлорида натрия, 5% или 10% растворе декстрозы, растворе Рингера с лактатом или другой растворе для инфузий (кроме натрия карбоната).
Короткая инфузия (2 г Цефотаксима-Нортон в 40 мл раствора) вводится в течение 20 минут. Более долговременная инфузия (2 г Цефотаксима-Нортон в 100 мл раствора) вводится в течение 50 - 60 минут.
Внутримышечное введения. Растворить 1 г Цефотаксима-Нортон в 3 мл, 2 г - в 5 мл стерильной воды для инъекций. Раствор следует вводить глубоко в седалищную мышцу.
Режим дозировки
Взрослые | Неусложненные инфекции: 1 - 2 г каждые 12 часов. Инфекции средней тяжести: 1 – 2 г каждые 8 часов. Тяжелые инфекции: 2 г каждые 8, 6 или 4 часа. |
Дети (от 1 месяца до 12 лет) с массой тела менее 50 кг | 50 – 180 мг/кг в сутки внутримышечно или внутривенно, распределенная на 4 – 6 приёмов, в зависимости от тяжести инфекции. При массе тела более 50 кг следует применять обычные дозы для взрослых- максимальная суточная доза не должна превышать 12 г. |
Новорожденные – от 1 до 4 недель – до 7 дней | 50 мг/кг на одно введения каждые 8 часов, внутривенно. 50 мг/кг на одно введения каждые 12 часов, внутривенно. |
Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г, у детей – 200 мг/кг в сутки.
При нарушении функции почек дозы должны определяться с учётом ступени поражения почек.
У начальной стадии анурии (клиренс креатинина ниже 20 мл/минут) доза Цефотаксима-Нортон должна быть снижена в 2 раза.
Раствор Цефотаксима-Нортон, приготовленный как описано выше, стабильный в течение 24 часов при хранении в холодильнике.
Побочное действие. Цефотаксим-Нортон как правило хорошо переносится. Наиболее частыми побочными эффектами является местные реакции, что возникают как следствие внутривенных и внутримышечных инъекций в 4,7% пациентов.
Могут встречаться кожные реакции (высыпание).
Также могут отмечаться нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея).
Во время или после лечения антибиотиками может развиться псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
Редко отмечается головная боль, тромбоцитопения, исчезающие лейкопения, эозинофилия, нейтропения. В единичных случаях наблюдались гемолитическая анемия и исчезающие повышение сывороточных ферментов (AсT, AлT, щелочной фосфатазы) и уровня азота в крови.
Отмечался также кандидоз слизистых оболочек.
При слишком быстром внутривенном введении Цефотаксима-Нортон может развиться аритмия.
Противопоказания. Цефотаксим-Нортон противопоказан пациентам с определенной гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспориновой группы.
Передозировка. Клиническими признаками передозировки или слишком скорой инъекции является энцефалопатия, в единичных случаях наблюдаются судороги.
Цефотаксим-Нортон можно вывести с помощью гемодиализа.
Особенности использования. Для использования только в условиях стационара.
Цефотаксим-Нортон следует с осторожностью назначать лицам с гиперчувствительностью к пенициллинам или остальных бета-лактамных антибиотиков в анамнезе через возможность перекрестной аллергической реакции на цефалоспорины и пациентам, у которых наблюдались любые формы аллергии.
Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует снизить дозу Цефотаксима-Нортон или увеличить интервал между отдельными дозами.
При длительном лечении необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек.
Использование в периоды беременности и лактации. Цефотаксим-Нортон (категория В соответственно до классификации ФДА) следует применять при беременности только по жизненным показаниям, поскольку безопасность его не установлена.
Цефотаксим-Нортон в невысоких концентрациях поступает в грудное молоко. За рекомендацией Американской Педиатрической Академии Цефотаксим-Нортон можно назначать матерям-кормилицам.
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами. Данных касающиеся влияния Цефотаксима-Нортон на способность управлять автомобилем или механизмами нет.
Предупреждения. Как и другие цефалоспорины, Цефотаксим-Нортон также может обуславливать позитивный результат прямого теста Кумбса.
При определении уровня глюкозы в моче методом возобновление могут быть получены хибнопозитивные результаты. Для предотвращения этому следует применять ферментный метод.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Цефотаксима-Нортон и аминогликозидных антибиотиков отмечалось увеличение нефротоксичности. То же касается диуретиков – производных этакриновой кислоты, пиретадина и остальных диуретиков (фуросемида).
При совместимой терапии растворы Цефотаксима-Нортон не следует смешивать с растворами аминогликозидов - они должны вводиться отдельно.
Одновременное использование нидедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.
Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и пролонгирует его период полураспада.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
