Цефотаксим-кмп
Цефотаксим-КМП (Cefotaximе–КМP)
международное и химическое название: сefotaxime;
(6R,7R)-3[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-мэтоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрия;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, или слабо жёлтого цвета, гигроскопический;
Состав. цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим – 1 г.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A10.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат Цефотаксим-КМП по химической природою близок к цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколения, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его касающиеся грамнегативных бактерий, стойкость к действию продуцированных ними b-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, в том числе касающиеся микроорганизмов, что стойкие к остальным цефалоспоринов и антибиотиков пенициллинового ряда. Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая такие, которые продуцируют b-лактамазы- Streptococcus spp. за исключением группы D), до грамнегативных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), до анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).
К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
К действию препарата стойкие стрептококки группы D, Listeria spp. и метицилиностойкие стафилококки.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 минут после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма- в эффективных концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостям. Период полувыведения препарата составляет 1–1,5 часа. Выводится в значительного количества с мочой в неизменном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с жёлчью.
У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата растет приблизительно в 2 раза.
Приём препарата Цефотаксим-КМП в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 часов не приводит к существенному накоплению препарата в организме.
Показания для использования. Лечение инфекционных заболеваний, что вызванные чувствительными к нему микроорганизмами:
– инфекции бронхолёгочной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс лёгких);
– менингиты;
– инфекции уха, горла, носа;
–инфекции мочевыводящих путей, почек;
– гинекологические инфекции;
– инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
– острая неусложненная гонорея;
У хирургической практике препарат Цефотаксим-КМП используется для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.
Способ использования и дозы. Цефотаксим-КМП вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Для внутримышечной инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим-КМП не менее чем у 3 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в седалищную мышцу.
Для внутривенного струйного введения растворяют 1 г не менее чем у 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3–5 минут.
Для внутривенного капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 50–60 минут.
Приготовленные растворы стабильные до 24 часов при хранении в холодильнике (4–6) °С и 12 часов при температуре не выше 23 °С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не влияет на эффективность и безопасность антибиотика.
Обычная доза препарата Цефотаксим-КМП для взрослых и детей старше 12 лет – 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 г каждые 12 часов, или увеличивают число введений до 3–4 в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г.
Обычная суточная доза для младенцев и детей младшего возраста – 50–100 мг/кг массы тела, что делится на отдельные приема с промежутками между ними от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушения функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (клиренс креатинина – 5 мл/минут) дозу, обыкновенно, уменьшают наполовину.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, диарея, тошнота, рвота, эозинофилия, лейкопения, увеличение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфатазы, содержимого азота в моче. Могут развиться явления раздражения в местах инъекций, повышение температуры тела.
Противопоказания. Использование препарата Цефотаксим-КМП противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы цефалоспоринов. Следует придерживаться осторожности при наличии повышенной чувствительности к пенициллинов (возможность аллергических реакций).
Передозировка. При применении препарата в высоких дозах существует риск появления оборотной энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. С осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или остальных аллергенов в анамнезе. При необходимости использования Цефотаксима-КМП женщине, которая кормит грудью, грудное кормление следует прекратить, так как Цефотаксим-КМП проникает в грудное молоко.
Данные касающиеся нефротоксичности Цефотаксима-КМП отсутствуют, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек дозировки препарата должно определяться степенью повреждения почек. Осторожности следует придерживаться при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обуславливать позитивный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом возобновление могут быть получены хибнопозитивные результаты. Чтобы избежать этого следует использовать ферментативный метод.
В исследованиях не определено неблагоприятного влияния Цефотаксима-КМП на зародыш, однако, рекомендуется назначать беременным с осторожностью.
Цефотаксим-КМП не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефотаксим-КМП при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия действует синергически. Антибиотики – аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата.
Раствор препарата Цефотаксим-КМП несовместим с растворами остальных антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 оC до 25 оC.
Срок годности – 1 час.
Хранить в недоступном для детей месте.
